氟尿嘧啶口服液的药物机理
本品在体内先转变为 5 -氟 -2 -脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧脲嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制 DNA 的生物合成。此外,还能掺入 RNA ,通过阻止脲嘧啶和乳清酸掺入 RNA 而达到抑制 RNA 合成的作用。本品为细胞周期特异性药,主要抑制 S 期瘤细胞。油酸、在处方中与氟脲嘧啶产生协同作用,人参多糖作为免疫促进剂,对机体的免疫功能有促进作用,防止了氟脲嘧啶对肌体的毒副作用。 药代动力学:本品吸收不规则,但制成多相脂质体剂型后,由于淋巴定向性和对癌细胞的亲和性,故在网状内皮系统、瘤体和脑的分布量增加,而且在体内作用时间也延长,从而提高了疗效,降低剂量,减轻了毒副作用。 适 应 症: 本品用于消化道癌症(结肠癌、直肠癌、胃癌)、乳腺癌、原发性肝癌等癌症的治疗。 用法用量:口服。 一个疗程总量按氟脲嘧啶计算为 5 ~ 7。5g ,每日口服 40 ~ 80 mg ,可分 2 ......阅读全文
酚麻美敏口服液的药物相互作用
1) 不宜与镇静药、催眠药同时服用。 2) 服用降压药或二周内服用过单胺氧化酶抑制剂(用于抗抑郁及治疗帕金森氏病)者,请勿服用本品。 3) 不得与其他含对乙酰氨基酚的药物同时服用。
柠檬酸的药物制剂中的作用机理
柠檬酸盐能增强酸疼,但不引起酸疼。药物制剂中的柠檬酸通过增强酸感觉离子通道 1 (ASIC1)引起疼痛。数据表明, ASIC 1 和是皮下酸灌注引起的伤害性反应所必需的,中性柠檬酸盐尽管不诱导 ASIC 1 电流或伤害性行为本身,通过去除细胞外钙离子对 ASIC 1 的抑制作用,也可以增强酸伤害性感
RNAi作用机理及药物研发进展(二)
注:有些网站暂时打不开 事实上,很多制药公司在RNAi上投入了大量的资源,以 siRNA 作为治疗手段的前景诱人,siRNA 从发现到现在短短几年的时间内,第一个 RNAi 药物 Bevasiranib ( Acuity 公司)已经诞生 , 用于治疗湿性老年性黄斑变性 (AMD) 。 据报道
RNAi作用机理及药物研发进展(一)
RNAi历史 RNAi现象早在1993年就有报道:将产生紫色素的基因转入开紫花的矮牵牛中,希望得到紫色更深的花,可是事与愿违,非但没有加深紫色,反而成了白色。当时认为这是矮牵牛本来有的紫色素基因和转入的外来紫色素基因都失去了功能,称这种现象是“共抑制”。1995年,康奈尔大学的Su Guo博士用
齐鲁制药年销28亿大品种-首过一致性评价
年销28亿大品种,首过一致性评价。 9日,齐鲁制药官方微信发布消息称,齐鲁制药替吉奥胶囊国内首批通过一致性评价。 3月8日,齐鲁制药收到国家药监局核准签发的关于替吉奥胶囊一致性评价的批件,这意味着齐鲁制药生产的替吉奥胶囊在国内同品种中首批通过仿制药质量和疗效一致性评价。 ▍齐鲁25个药品在
女性生殖器结核抗结核药物的作用机理
女性生殖器结核抗结核药物的治疗目的是快速彻底杀灭病灶内大量活跃繁殖的结核菌群(A菌群),以及消灭缓慢和间歇繁殖的B、C结核菌群,以减少复发。目前最常用的抗结核药物有5种。 1.异烟肼(I,isoniazid):对结核杆菌有抑制和杀灭作用,是多种治疗方案中最常用的药物。其特点是疗效较好,用量较小
概述四环素类药物的作用机理
本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外,多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病奈瑟
替加氟片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成,主要作用于S期,是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物,其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/4
上海药物所药物选择性机理研究取得新进展
5月6日,《美国科学院院刊》(PNAS)在线发表了中科院上海药物研究所神经药理学研究国际科学家工作站有关药物靶标选择性的研究成果。该项研究突破了通常认为的化合物与靶标蛋白结合与否决定药物选择性的理论。针对靶标的药物发现是目前药物发现的重要手段。药物靶标蛋白通常具有不同亚型,亚型之间有较高的同源性
概述斯皮仁诺口服液的药物相互作用
1、影响伊曲康唑代谢的药物 诱酶药物如:利福平、利福布丁和苯妥英可明显降低伊曲康唑的口服生物利用度,而导致疗效降低。因此,本品不应与强效酶诱导药物合用。尚无有关其它酶诱导剂,如卡马西平,苯巴比妥和异烟肼的正式研究,如卡马西平,苯巴比妥和异烟肼的正式研究,但预期的作用相似。 由于伊曲康唑主要通
简述氨溴特罗口服液的药物相互作用
1)氨溴特罗口服液与肾上腺素、异丙肾上腺素等儿茶酚胺类药物合用,可致心律不齐,故不宜合用。 2)正在服用MAO抑制剂或三环类抗抑郁药的患者,服用氨溴特罗口服液后,可增强本品对血管系统的作用, 应特别注意。 3)氨溴特罗口服液不宜与普萘洛尔等非选择性β受体阻断药合用。 4)正在服用大量的其他
简述对乙酰氨基酚口服液的药物相互作用
(1)在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂,尤其是应用巴比妥类或抗惊厥药的患者,长期或大量服用本品时,更有发生肝脏毒性的危险。 (2)本品与氯霉素合用,可延长后者的半衰期,增强其毒性。 (3)与抗凝血药合用,可增强抗凝血作用,故要调整抗凝血药的用量。 (4)长期大量与阿司匹林或其他非甾体抗炎药合
概述伊曲康唑口服液的药物相互作用
伊曲康唑口服液有发生药物相互作用的可能性(参见【药物相互作用】项),这些相互作用可能具有临床意义。 1、囊性纤维化:在囊性纤维化患者中观察到,服用本品每次2.5mg/kg、每日2次,达稳态时的伊曲康唑血药浓度存在个体差异。在16岁以上患者中,约50%患者的稳态血药浓度>250ng/ml,16岁
小儿厌食口服液的禁忌及药物相互作用
注意事项 1.忌食生冷油腻及不易消化食品。 2.婴儿及糖尿病患儿应在医师指导下服用。 3.感冒时不宜服用。 4.长期厌食,体弱消瘦者,应去医院就诊。 5.如有轻微沉淀,服前摇匀,不影响疗效。 6.服药7天症状无缓解,应去医院就诊。 7.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。 8.药品
小儿七星茶口服液的药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
概述伊曲康唑口服液的药物相互作用
1. 影响伊曲康唑代谢的药物 – 伊曲康唑主要通过CYP3A4代谢。在与CYP3A4强诱导剂利福平、利福布丁和苯妥英进行的相互作用试验表明,伊曲康唑和羟基伊曲康唑的生物利用度会降低,其程度足以使疗效明显降低。因此,不建议本品与这些强诱导剂合用。尚无对其它诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥和异烟肼)的
小儿厌食口服液的禁忌及药物相互作用
禁忌 忌食生冷油腻及不易消化食品。 药物相互作用 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
氟尿嘧啶的用法用量
①静脉注射,1次0.25-0.5g,1日或隔日1次,一疗程总量5~10g。 ②静脉滴注,1次0.25~0.75g,1日1次或隔日1次,一疗程总量8-10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25~30mg/kg,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中点滴6~8小时,每10天为1疗程。 对造
氟尿嘧啶的生理生化
本品为最常用的尿嘧啶抗代谢药,在体内先经过一系列反应变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸,然后发挥效应(影响DNA合成);尚能在体内转化为氟尿嘧啶核苷掺入RNA,从而干扰蛋白质合成。主要作用在S期,但对其他各期细胞也有一定作用。易透过血脑屏障,易进入脑组织及肿瘤转移灶。约10%~30%原型由尿中排出,约60%~8
氟尿嘧啶的症状介绍
5-FU对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌(局部涂抹)外阴白斑(局部涂抹)等均有一定疗效。单独或与其他药物联合应用于乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗,也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗,尤其是那些胃肠道、乳腺、头颈部、肝、泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤。
氟尿嘧啶的用法用量
①静脉注射,1次0.25-0.5g,1日或隔日1次,一疗程总量5~10g。②静脉滴注,1次0.25~0.75g,1日1次或隔日1次,一疗程总量8-10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25~30mg/kg,溶于5%葡萄糖液500~1000mL中点滴6~8小时,每10天为1疗程。对造血功能和营养
氟尿嘧啶的副作用
1 胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻。严重者有血性腹泻或便血,应立即停药,给以对症治疗,否则可致生命危险。2 骨髓抑制可致白细胞及血小板减少。3 注射部位可引起静脉炎或动脉内膜炎。4 有脱发、皮肤或指甲色素沉着等。5 偶见对肾及心肌功能的影响。6 本品能生成神经毒性代谢物—
氟尿嘧啶的成分检测
(1)氯化物:取本品1.0g,加水100ml,加热使溶解,放冷滤过;分取滤液25ml,依法检查,与标准氯化钠溶液3.5ml制成的对照液比较,不得更浓(0.014%)。 (2)硫酸盐:取上述氯化物项下剩余的滤液40ml,依法检查,与标准硫酸钾溶液0.8ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)
氟尿嘧啶的检查方法
含氟量取本品约15mg,精密称定,照氟检查法(通则0805)测定,含氟量应为13.1%~14.6%。溶液的澄清度取本品0.10g,加水10m溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓。氯化物取本品2.0g,加水100ml,加热使溶解,放冷,滤过;分取滤液25m
氟尿嘧啶的含量测定
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10g的溶液测定法取供试品溶液,在265mm的波长处测定吸光度,按CAH3FN2O2的吸收系数(E1)为552计算。
关于老年人药物性肝病的发病机理-介绍
(1) 老年人药物性肝病的发病机理 — 药物及其中间代谢产物对肝脏的直接毒性作用,此类与剂量呈正相关,潜伏期短,造成肝细胞坏死。可以预知。 (2) 老年人药物性肝病的发病机理 — 机体对药物的过敏反应或药物特异质反应生成中间代谢产物的过敏反应。其过敏性肝损害又可分为“郁胆型”肝炎和“肝炎型”肝
简述右旋糖酐铁口服液的药物相互作用
1、药物相互作用: 维生素C与本品同服,有利于本品吸收。 本品与磷酸盐类、四环素类及鞣酸等同服,可防碍铁的吸收。 本品可减少左旋多巴、卡比多巴、甲基多巴及喹诺酮类药物的吸收; 如正在服用其它药品,使用本品前请咨询医师或药师。 2、药理毒理: 本品是右旋糖酐和铁的络合物,为可溶性铁。铁
眠安宁口服液的注意事项及药物相互作用
注意事项 1. 忌烟、酒及辛辣、油腻食物。 2. 服药期间要保持情绪乐观,切忌生气恼怒。 3. 感冒发热病人不宜服用。 4. 糖尿病患者及有高血压、心脏病、肝病、肾病等慢性病严重者应在医师指导下服用。 5. 儿童、孕妇、哺乳期妇女、年老体弱者应在医师指导下服用。 6. 服药7天症状无缓解,应去
复方首乌口服液的注意事项及药物相互作用
注意事项 1.忌辛辣、生冷、油腻食物。 2.感冒发热病人不宜服用。 3.本品宜饭前服用。 4.高血压、心脏病、肝病、糖尿病、肾病等慢性病患者应在医师指导下服用。 5.本品不宜长期服用,服药2周症状无缓解,应去医院就诊。 6.儿童应在医师指导下服用。 7.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。 8.
儿童清热口服液的注意事项及药物相互作用
注意事项 1.忌食生冷油腻食物。 2.本品在贮藏期间有少量轻摇易散的沉淀。 药物相互作用 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。