概述阿托伐他汀的药物相互作用

在应用他汀类药物治疗期间,与下列药物合用可增加发生肌病的危险性,如:纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑)(见【注意事项】,“骨骼肌”和【药理毒理】)。 1.CYP 3A4强抑制剂:立普妥通过细胞色素P450 3A4代谢。立普妥与CYP3A4强抑制剂联合用药可引起阿托伐他汀血浆浓度升高。药物相互作用的程度和作用增强取决于不同产品对CYP3A4的影响程度。 克拉霉素:与立普妥单独用药比较,立普妥80mg与克拉霉索(500mg.每日二次)联合用药时阿托伐他汀AUC显著增加(见【药理毒理】)。因此应用克拉霉素的患者,立普妥用量]20mg时应谨慎使用(见【注意事项】项中的“骨骼肌”和【用法用量】)。 与蛋白酶抑制剂合用:与立普妥单独用药比较,立普妥40mg与利托那韦+沙奎那韦(400mg,每日二次)联合用药或立普妥20mg与洛匹那韦+利托那韦(400 mg+10......阅读全文

简述阿托伐他汀的适应症

  1、高胆固醇血症:  原发性高胆固醇血症患者,包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。  在纯合子家

关于阿托伐他汀的研发历程介绍

  1985年Bruce Roth首次合成了阿托伐他汀钙。1997年:Lipitor成为第五个被美国FDA批准用于治疗高胆固醇患者的他汀。Lipitor首先在英国被批准使用,随后在美国上市。在上市的前3个月,Lipitor成为了降脂市场的领导者。  1998年:华尔街分析学家称Lipitor为“tu

概述阿托伐他汀钙胶囊的药代动力学

  吸收:阿托伐他汀口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与口服溶液剂相比,阿托伐他汀钙胶囊的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG—CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝

阿托伐他汀可能导致哪些肌肉损伤?

  阿托伐他汀可能导致的肌肉损伤包括肌肉疼痛、关节疼痛和肌肉乏力等症状。在极少数情况下,阿托伐他汀可能引起严重的肌肉问题,如横纹肌溶解症,这是一种严重的肌肉损伤,需要立即医疗干预。  如果您在使用阿托伐他汀期间出现肌肉疼痛或其他相关症状,应立即联系医生进行评估。医生可能会建议进行一些检查,如肌酸激酶

关于阿托伐他汀的药效学介绍

  立普妥及其一些代谢产物在人体内具有药理学活性。肝脏是胆固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位点和主要部位。给药剂量而不是系统药物深度与低密度脂蛋白胆固醇降低更相关。个体化给药剂量应根据治疗的疗效而定(见【用法用量】)。

使用阿托伐他汀钙胶囊过量的介绍

  本品药物过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量,病人应根据需要采取对症治疗及支持性治疗措施。应检查患者的肝功能和监测血清肌酸磷酸激酶水平。由于大量药物与血浆蛋白结合,血液透析不能明显加速阿托伐他汀的清除。  【对驾车及机器操作能力的影响】  目前尚无不良事件报告提示服用本品会对患者的驾驶能力及操

简述阿托伐他汀钙片的药效学

  1、阿托伐他汀钙片的药效学  阿托伐他汀及其一些代谢产物在人体内具有药理学活性。肝脏是胆固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位点和主要部位。给药剂量而不是系统药物浓度与低密度脂蛋白胆固醇降低更相关。个体化给药剂量应根据治疗的疗效而定(见【用法用量】)。  2、药物过量:  阿托伐他汀钙片过量尚无

关于阿托伐他汀钙的药典信息介绍

  1、阿托伐他汀钙的药物相互作用:  在应用他汀类药物治疗期间,与下列药物合用可增加发生肌病的危险性,如纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑)。  2、阿托伐他汀钙的基本信息:  阿托伐他汀钙为(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基

关于阿托伐他汀钙的用药禁忌介绍

  1、活动性肝脏疾病,可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高。  2、已知对阿托伐他汀钙中任何成分过敏。  3、妊娠阿托伐他汀钙禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药。孕妇服用本品时可能对胎儿造成损害。正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高,而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质。动脉粥样硬化为

使用阿托伐他汀钙片的剂量信息介绍

  1、原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗  大多数患者服用阿托伐他汀钙每日一次10毫克,其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效,治疗4周内可见显著疗效。长期治疗可维持疗效。  2、杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗  患者初始剂量为每日10mg。应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐

阿托伐他汀钙的类别及贮藏方法

类别降血脂药。贮藏遮光,密封保存。

如何预防阿托伐他汀引起的肌肉问题?

  遵循医生的指导:始终按照医生的指示使用阿托伐他汀,不要自行增加剂量或频率。  定期检查:与医生保持密切联系,定期进行肝功能和肌酶检查,以监测药物使用的安全性。  注意身体反应:如果您在使用阿托伐他汀期间出现肌肉疼痛、乏力或其他不适,应立即告知医生。  避免与其他可能引起肌肉问题的药物合用:某些药

关于阿托伐他汀钙的含量测定介绍

  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  溶剂Ⅱ:乙腈-枸橼酸铵缓冲液(取9.62g无水枸橼酸,加水900mL溶解,用氨水调节pH值至7.4,用水稀释至1000mL)(1:1)。  供试品溶液:取阿托伐他汀钙10mg,精密称定,置100mL量瓶中,加溶剂Ⅱ溶解并稀释至刻度。  对照品溶液:取阿托

阿托伐他汀钙片的储存温度是多少?

  阿托伐他汀钙片的储存温度建议在15-30摄氏度之间。请确保药品存放在阴凉干燥的地方,避免阳光直射,并确保药瓶或包装密封良好。同时,请将药品放置在儿童无法触及的地方,以防止意外摄入。

使用阿托伐他汀钙的注意事项

  1、用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用阿托伐他汀钙时血氨基转移酶可能增高,有肝病史者服用阿托伐他汀钙还应定期监测肝功能试验。  2、在阿托伐他汀钙治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍,或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时,应停用阿托伐他汀钙。  3、应用阿托伐

关于阿托伐他汀钙片的作用机制介绍

  阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸,即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示,总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样硬化形成,

关于阿托伐他汀钙片的用法用量介绍

  病人在开始阿托伐他汀钙片治疗前,应进行标准的低胆固醇饮食控制,在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。  常用的起始剂量为10mg,每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为每天一次80mg。可在一天内的任何时

简述阿托伐他汀钙的适应症

  高胆固醇血症原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合型高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇(TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、载脂蛋白B(Apo B)升高和甘

阿托伐他汀钙的鉴别及检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集965(3)本品显钙盐鉴别(1)的反应(通则0301)。检查甲醇溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加甲醇10ml溶解,溶液应澄清无色氯化物取本品0.25g

阿托伐他汀钙片的副作用有哪些?

  阿托伐他汀钙片是一种降低胆固醇的药物,但与所有药物一样,它也有可能产生副作用。以下是一些常见的副作用:  肌肉不适:使用阿托伐他汀钙片可能会引起肌肉酸痛、疼痛或痉挛。  肝功能异常:表现为血清转氨酶水平升高,通常在用药3个月内出现,且是剂量依赖性的,即剂量越大,转氨酶升高的比例越高。  消化系统

简述阿托伐他汀钙片的适应症

  一、阿托伐他汀钙片的性状:阿托伐他汀钙片为白色薄膜衣片,除去膜衣显白色。  二、阿托伐他汀钙片的适应症:  1、高胆固醇血症  原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合型高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效

阿托伐他汀钙片是否会降低血浆浓度?

  阿托伐他汀钙片在与其他药物相互作用时,可能会影响其血浆浓度。具体来说:  当与环孢霉素或细胞色素P4503A4(CYP3A4)强诱导剂如利福平合用时,阿托伐他汀的血浆浓度可能会降低,从而可能降低其疗效。  另一方面,当与细胞色素P4503A4(CYP3A4)强抑制剂如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂

关于阿托伐他汀钙胶囊的用法用量介绍

  病人在开始本品治疗前.应进行标准的低胆固醇饮食控制.在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆同醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。  常用的起始剂量为10 mg,每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为每天一次80 mg。可在一天内的任何时间服用

简述阿托伐他汀药品钙片的药理作用

  本品为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高

关于阿托伐他汀钙的物质检查介绍

  1、甲醇溶液的澄清度与颜色  取阿托伐他汀钙0.10g,加甲醇10mL溶解,溶液应澄清无色。  2、氯化物  取阿托伐他汀钙0.25g,加水30mL,充分振摇10分钟,滤过,取滤液15mL,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液 比较 ,不得更浓(0.04%)。  3、

关于阿托伐他汀钙的基本信息介绍

  阿托伐他汀钙(Atorvastatin calcium),是一种有机化合物,化学式为C66H68CaF2N4O10,为他汀类血脂调节药,主要作用部位在肝脏,可减少胆固醇的合成,增加低密度脂蛋白受体合成,使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。本品

阿托伐他汀钙的性状及鉴别方法

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。本品在甲醇中易溶,在乙醇和丙酮中微溶,在水中极微溶解,在三氯甲烷和乙醚中几乎不溶或不溶比旋度取本品,精密称定,加二甲基亚砜溶解并定量稀释制成每1m中含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-7.0°至-9.0°。鉴别(1)在含量测定项下记录的

关于阿托伐他汀钙胶囊的使用禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药 :  孕期和哺乳期妇女禁用阿托伐他汀钙。育龄妇女应采取适当的避孕措施。阿托伐他汀对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚未得到证实。动物试验证实,HMG-CoA还原酶抑制剂对胚胎和婴儿的生长发育可能产生影响。当服用阿托伐他汀剂量超过20 mg/kg/日(相当于临床人体给药剂量)时。

特殊人群使用阿托伐他汀钙片的介绍

  1、老年人:在健康老年人群(年龄≥65岁)中,阿托伐他汀的血液浓度较青年人的高(Cmax约为40%,AUC约为30%)。临床数据显示,给予任意剂量的阿托伐他汀,在老年人群中其降低LDL-C的程度要明显高于青年人(见【注意事项】、“老年用药”)  2、儿童:儿童人群中药代动力学数据尚不充分。  3

关于阿托伐他汀钙胶囊的药理毒理介绍

  药效学 阿托伐他汀属于HMG—CoA还原酶抑制剂。  阿托伐他汀是HMG—CoA还原酶的一选择性、竞争性抑制剂,HMG-CoA还原酶为一限速酶,该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。甘油三脂和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并释