关于氟伐他汀的药理作用介绍
本品的作用 部位在肝脏,具有抑制内源性胆固醇的合成,降低肝细胞内胆固醇的含量,刺激低密度脂蛋白(LDL)受体的合成,提高LDL微粒的摄取,降低血浆总胆固醇浓 度的作用。对年龄35-75岁患轻-中度胆固醇血症(基线LDL-C为115-190mg/dl,或3.0-4.9mmol/l)及冠状动脉性心脏病 (CHD)的男、女患者,采用定量冠状动脉造影术进行该品对冠状动脉粥样硬化的研究。这是一个随机,双盲,安慰剂对照的临床研究,429例患者除标准治疗 外还给予氟伐汀那20毫克每日两次或安慰剂在基线时和两年半时分别进行血管造影加以评估。基于每个病人前、后最新管腔直径(MLD,主要终点),狭窄白粉 直径或形成新病变的变化而言,氟伐汀钠显著减慢了冠状动脉病变的进展。......阅读全文
关于瑞舒伐他汀的结构特征介绍
瑞舒伐他汀虽具有他汀类药物共有的药效基团二羟基庚酸部分, 但其分子的其余结构却与其它同类药物迥异, 其中极性甲磺酰氨基的存在使它呈现较低的亲脂性。 这意味着其被动扩散能力较低, 难于进入非肝细胞。 但它却可以通过选择性有机阴离子转运过程而为肝细胞大量摄入, 具有选择性分布并作用于肝中 HMG-C
关于瑞舒伐他汀的临床应用介绍
一、瑞舒伐他汀的临床应用: 临床上用于原发性高胆固醇血症、家族性高胆 固醇血症及其它原因引起的脂质紊乱的治疗。 有关罗伐他汀的概述、结构特征、临床应用、药理作用等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。 二、瑞舒伐他汀的适应证:用于原发性高胆固醇血症、混合性脂质失调的 治疗。 三、瑞
关于瑞舒伐他汀的用法用量介绍
高胆固醇血症及混合型血脂障碍(高脂蛋白血症Ⅱa和Ⅱb型):口服,推荐瑞舒伐他汀起始剂量10mg,常用剂量5~40mg,每日1次,饭前或饭后服用。 纯合子家族性高胆固醇血症:口服,推荐起始剂量20mg,每日1次,最大日剂量40mg。 亚裔患者:推荐开始剂量5mg,每日1次,剂量可根据情况调整为每日
关于阿托伐他汀的研发历程介绍
1985年Bruce Roth首次合成了阿托伐他汀钙。1997年:Lipitor成为第五个被美国FDA批准用于治疗高胆固醇患者的他汀。Lipitor首先在英国被批准使用,随后在美国上市。在上市的前3个月,Lipitor成为了降脂市场的领导者。 1998年:华尔街分析学家称Lipitor为“tu
关于氟伐他汀钠缓释片的药代动力学介绍
1、吸收 健康志愿者空腹服用氟伐他汀溶液后,吸收迅速(98%)。在口服氟伐他汀钠缓释片后,与胶囊相比,氟伐他汀的吸收率延缓了60%,而平均体内留存时间延长了将近4小时。如果在进食的条件下,药物的吸收率有所降低。 2、分布 氟伐他汀主要作用于肝脏,肝脏也是其代谢的主要器官。从全身血药浓度计算
概述其他药物对氟伐他汀钠的影响
1、贝特类药物和烟酸 氟伐他汀分别和苯扎贝特、吉非贝齐、环丙贝特或烟酸联合使用,氟伐他汀或其他降脂类药物的生物利用度无临床意义的变化。考虑到其他HMG-CoA还原酶抑制剂和上述药物联合应用时,发生肌病的风险增加,氟伐他汀和上述药物联合应用时亦需慎重(见【注意事项】)。 2、伊曲康唑和红霉素
使用氟伐他汀钠胶囊的注意事项
1、氟伐他汀钠胶囊注意事项—肝功能 和其他降脂药物一样,所有患者要在开始服用药物之前及开始治疗后第12周或者剂量增加时,需要定期进行肝功能检查。如果谷丙转氨酶(ALT)或谷草转氨酶(AST)升高大于正常上限的3倍或以上,应该停药。有个别关于可能是药物引起肝炎的报告,停药后可缓解。 慎用于有肝
使用氟伐他汀钠胶囊的不良反应
根据其发生率对不良反应进行排列,发生率定义如下:非常常见(≥1/10);常见(≥1/100,
关于阿托伐他汀的简介
阿托伐他汀(Atorvastatin),是一种化学品。化学名称(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-异丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸,分子式为C66H68CaF2N4O10,分子量为1155.34000。 立普妥(英文商品名为Lipitor,
关于氟伐他汀钠缓释片的临床试验概述
中国注册临床试验数据 在一项多中心、双盲、活性药物对照,319例原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常中国受试者参加的中国注册临床试验中,比较了每日一次服用氟伐他汀钠缓释片80mg(n=159)和每日一次服用氟伐他汀钠胶囊40mg(n=160)治疗12周的疗效。 氟伐他汀钠缓释片80mg降低中国
匹伐他汀钙片的成分介绍
分子式:C50H46CaF2N2O8 分子量:880.98
匹伐他汀钙片的药理介绍
匹伐他汀钙通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶—HMG-CoA还原酶,从而阻碍肝脏的胆固醇生合成。促进肝脏中低密度脂蛋白(LDL)受体的表达和LDL由血液进入肝脏,因此降低总胆固醇。此外,持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成,减少向血液中分泌极低密度脂蛋白(VLDL),降低血浆中的甘油三酯。 1、抑制
匹伐他汀钙片的禁忌介绍
1、对本药所含成分有过敏史者 2、严重的肝功能障碍或胆管闭塞患者(这些患者服用本药,血药浓度会上升,出现不良反应的几率会比较大,而且可能会加重肝脏病变) 3、正在服用环孢霉素的患者(这些患者服用本药,血药浓度会上升,出现不良反应的几率会比较大。而且可能会有横纹肌溶解症) 4、妊娠或准备妊娠
关于瑞舒伐他汀的基本信息介绍
瑞舒伐他汀是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶抑制剂是转变3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A为甲戊酸盐—胆固醇的前体—的限速酶。瑞舒伐他汀的主要作用部位是肝—降低胆固醇的靶向器官。瑞舒伐他汀增加了肝LDL细胞表面受体数目,促进LDL的吸收和分解代谢,抑制了VLDL的肝合成,由
关于阿托伐他汀钙的用药禁忌介绍
1、活动性肝脏疾病,可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高。 2、已知对阿托伐他汀钙中任何成分过敏。 3、妊娠阿托伐他汀钙禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药。孕妇服用本品时可能对胎儿造成损害。正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高,而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质。动脉粥样硬化为
关于阿托伐他汀的药效学介绍
立普妥及其一些代谢产物在人体内具有药理学活性。肝脏是胆固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位点和主要部位。给药剂量而不是系统药物深度与低密度脂蛋白胆固醇降低更相关。个体化给药剂量应根据治疗的疗效而定(见【用法用量】)。
关于阿托伐他汀钙的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定。 溶剂Ⅱ:乙腈-枸橼酸铵缓冲液(取9.62g无水枸橼酸,加水900mL溶解,用氨水调节pH值至7.4,用水稀释至1000mL)(1:1)。 供试品溶液:取阿托伐他汀钙10mg,精密称定,置100mL量瓶中,加溶剂Ⅱ溶解并稀释至刻度。 对照品溶液:取阿托
关于阿托伐他汀钙片的用法用量介绍
病人在开始阿托伐他汀钙片治疗前,应进行标准的低胆固醇饮食控制,在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。 常用的起始剂量为10mg,每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为每天一次80mg。可在一天内的任何时
关于阿托伐他汀钙的药典信息介绍
1、阿托伐他汀钙的药物相互作用: 在应用他汀类药物治疗期间,与下列药物合用可增加发生肌病的危险性,如纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑)。 2、阿托伐他汀钙的基本信息: 阿托伐他汀钙为(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基
关于阿托伐他汀钙片的作用机制介绍
阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸,即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示,总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样硬化形成,
关于瑞舒伐他汀钙的用法用量介绍
瑞舒伐他汀钙的用法用量: 1、每日一次,每次10mg,大多数病人可以控制在这一剂量。 2、4周后如有必要,可以调整到每日1次,每次20mg。 3、患有严重高胆固醇血症(包括家族性高胆固醇血症)的病人,在使用上述剂量不足以达到治疗效果时,可以调整到每日1次,每次40mg。
特殊人群使用氟伐他汀钠胶囊的简介
一、孕妇及哺乳期妇女用药: 1、妊娠 由于HMG-辅酶A还原酶抑制剂减少胆固醇的合成,并且可能使某些具有生物活性的胆固醇衍生物合成减少,若妊娠妇女服用则可能对胎儿有害。因此,本品禁用于妊娠妇女。 也禁用于未采取可靠避孕措施的育龄妇女。治疗期间如怀孕,应停用氟伐他汀钠胶囊。 2、哺乳:哺乳
简述阿托伐他汀药品钙片的药理作用
本品为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高
关于阿托伐他汀钙片的简介
阿托伐他汀钙片,适应症为高胆固醇血症原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合型高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇(TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、载脂蛋白
关于瑞舒伐他汀钙的简介
瑞舒伐他汀钙是一种有机化合物,分子式为C44H54CaF2N6O12S2,是选择性3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶,减少肝细胞合成及储存胆固醇,从而降低血中总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。 2023年7月,永太科
匹伐他汀钙片的用法用量介绍
通常成人每次1~2mg匹伐他汀钙,每天1次,饭后口服。 根据年龄、病情可以酌情增减药量,低密度脂蛋白值下降不明显时,可以考虑增加药量,每天的最大用药量为4mg。 注意: 1、肝脏障碍患者首次服药剂量由1mg/天开始,每天最大药量为2mg。 2、由于随着给药量增加,可能会出现横纹肌溶解症,
关于瑞舒伐他汀化合物的信息介绍
瑞舒伐他汀(英语:Rosuvastatin),商品名为可定,是一种他汀类药物,与运动、饮食控制和减肥联合来治疗高胆固醇血症和其他相关症状,也用来预防心血管疾病。瑞舒伐他汀由盐野义制药研发。可定是美国药品销量排行榜的第四名,2013年创造的利润约为5.2亿美元。 瑞舒伐他汀的物化性质: 密度:
关于阿托伐他汀钙胶囊的用法用量介绍
病人在开始本品治疗前.应进行标准的低胆固醇饮食控制.在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆同醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。 常用的起始剂量为10 mg,每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为每天一次80 mg。可在一天内的任何时间服用
关于阿托伐他汀钙的物质检查介绍
1、甲醇溶液的澄清度与颜色 取阿托伐他汀钙0.10g,加甲醇10mL溶解,溶液应澄清无色。 2、氯化物 取阿托伐他汀钙0.25g,加水30mL,充分振摇10分钟,滤过,取滤液15mL,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液 比较 ,不得更浓(0.04%)。 3、
关于阿托伐他汀钙胶囊的药理毒理介绍
药效学 阿托伐他汀属于HMG—CoA还原酶抑制剂。 阿托伐他汀是HMG—CoA还原酶的一选择性、竞争性抑制剂,HMG-CoA还原酶为一限速酶,该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。甘油三脂和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并释