关于马来酸依那普利叶酸片的药代动力学介绍
依那普利口服后迅速吸收,1小时内达到血清峰浓度,吸收度大约为60%。 口服吸收后,依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉,依那普利拉达到血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了转换成依那普利拉外,没有证据表明依那普利有其它明显的代谢物。依那普利拉的血清浓度曲线显示其终末相延长,似乎和其与血管紧张素转换酶的结合有关。在肾脏功能正常的受试者中,口服依那普利4天后依那普利拉达血清稳态浓度。多剂量口服依那普利后,依那苷利拉的累积有效半衰期为11小时。治疗剂量范围内,依那普利吸收和水解程度是相同的。 在犬进行的研究显示依那普利极少或不能通过血脑屏障;依那普利拉不能进入脑组织。大鼠多次口服依那普利后在任何组织均没有蓄积。给予14C-标记的马来酸依那普利后,在哺乳大鼠的乳汁中检测到放射性活性。给予妊娠仓鼠14C-标记的马来酸依那普利,......阅读全文
关于马来酸依那普利叶酸片的药代动力学介绍
依那普利口服后迅速吸收,1小时内达到血清峰浓度,吸收度大约为60%。 口服吸收后,依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉,依那普利拉达到血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了转换成依那普利拉
关于马来酸依那普利叶酸片的简介
马来酸依那普利叶酸片,用于治疗伴有血浆同型半胱氨酸水平升高的原发性高血压。马来酸依那普利降低高血压病人的血压,叶酸可以降血浆同型半胱氨酸水平。降低血浆同型半胱氨酸水平,是否能预防心脑血管事件的发生尚不明确。
简述马来酸依那普利胶囊的药代动力学
依那普利是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢产物--依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收,与食物同服不影响生物利用度。服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。 服药后3.5~4.5小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值,半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变
关于马来酸依那普利叶酸片的毒理研究介绍
在小鼠、大鼠、狗和猴中进行了一般毒性研究来评价依那普利的安全性。依那普利的急性毒性较低。在小鼠和大鼠中的口服半数致死量(LD50)大约是2000mg/kg。单剂量给予狗依那普利200mg/kg,在3或4天后导致死亡,而单剂量给药100mg/kg在两周的观察中未发现明显的变化。 给予大鼠依那普利
关于马来酸依那普利叶酸片的用法用量介绍
1、规格 马来酸依那普利5mg/叶酸0.4mg。 马来酸依那普利10mg/叶酸0.4mg。 马来酸依那普利10mg/叶酸0.8mg。 2、用法用量 根据血压控制情况选择不同规格的马来酸依那普利叶酸片。通常推荐起始剂量为每日5mg/0.4mg,根据患者的反应调整给药剂量,或遵医嘱。
使用马来酸依那普利叶酸片过量的介绍
使用马来酸依那普利过量的资料很有限。过量用药的最显著的特征为低血压,在服药后6小时发生。同时,肾素-血管紧张素系统受阻,出现昏迷。曾有报道服用300mg和400mg的剂量后,血清依那普利拉的水平分别高于正常的100倍和200倍的病例。 对于过量用药的治疗,建议静脉输注生理盐水,如有可能,也可输
简述马来酸依那普利分散片的药代动力学
马来酸依那普利是前药,在肝脏被激活成为有活性的依那普利拉。药物的吸收(大约50-70%),不受同时进食的影响。口服后3-4小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率约50%。依那普利拉主要经肾脏排泄,重复给药后累积半衰期(有效半衰期)为11小时,依那普利拉的清除半衰期为35小时。肾功能受损的病人,依那普
简述马来酸依那普利叶酸片的禁忌
对本品任一组份过敏者,或以前曾用某一血管紧张素转换酶抑制剂治疗发生血管神经性水肿的病人,以及遗传性或自发性血管神经性水肿的病人,禁用本品。 肾功能严重受损者慎用。
关于马来酸依那普利叶酸片的药物相互作用介绍
1.降压治疗 本品与其它降压药物同时应用时可发生叠加作用,尤其是同时应用利尿剂。神经节阻滞剂或肾上腺受体阻滞剂与本品合用时,要小心观察病人的情况。 马来酸依那普利和下列药物的相互作用没有临床意义:呋塞米、地高辛、噻吗心安、华法林、吲哚美辛和舒林酸。普萘洛尔与马来酸依那普利合用会降低依那普拉的
马来酸依那普利叶酸片的药理作用
马来酸依那普利为第二代血管紧张素转换酶抑制剂,口服后在体内快速而完全地水解为依那普利拉(Enalaprilat)。后者主要是通过抑制在血压调节过程中起重要作用的肾素-血管紧张素-醛固酮系统而产生降低血压的作用。 叶酸为机体细胞生长和繁殖必需物质。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用,形成四
使用马来酸依那普利叶酸片的注意事项介绍
1.症状性低血压 极少发生于无并发症的高血压病人。服用马来酸依那普利的高血压病人,由于利尿剂的治疗、饮食限盐、透析、腹泻或呕吐等而致血容量不足,则较有可能发生低血压(请参阅药物相互作用和不良反应)。在心衰病人中,曾观察到症状性低血压的发生,心衰程度较重的病人,发生的可能性最大。这类病人应在医疗
简述马来酸依那普利叶酸片的适应症
用于治疗伴有血浆同型半胱氨酸水平升高的原发性高血压。马来酸依那普利降低高血压病人的血压,叶酸可以降血浆同型半胱氨酸水平。降低血浆同型半胱氨酸水平,是否能预防心脑血管事件的发生尚不明确。
简述马来酸依那普利叶酸片的临床试验
在国内开展的一项多中心、随机、双盲、平行对照的临床研究中,对480例18-75岁轻、中度原发性高血压患者进行马来酸依那普利叶酸片治疗8周的疗效评价。结果显示马来酸依那普利片叶酸复方与马来酸依那普利单药对于血压的降低程度基本相当。依那普利叶酸片10mg/0.8mg、依那普利叶酸片10mg/0.4m
关于马来酸依那普利的基本介绍
马来酸依那普利,是一种有机化合物,化学式为C24H32N2O9,主要用作血管紧张素转移酶抑制药,用于各期原发型高血压、肾性高血压、充血性心力衰竭的治疗。 1、基本信息 化学式:C24H32N2O9 分子量:492.519 CAS号:76095-16-4 EINECS号:278-375-
关于马来酸依那普利的性状介绍
1、基本信息 本品为N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐,按干燥品计算,含C20H28N2O5·C4H4O4不得少于98.5%。 2、性状 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭,微有引湿性。 本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在乙醇或丙酮中微溶,在三氯甲
关于叶酸片的药代动力学介绍
1、药代动力学: 口服后主要以还原型式在空肠近端吸收,5~20分钟即出现于血中,一小时后达高峰,其t1/2约为0.7小时。贫血患者吸收速度较正常人快。叶酸由门静脉进入肝脏,以N5-甲基四氢叶酸的形式储存于肝脏中和分布到其他组织器官,在肝脏中储存量约为全身总量的1/3~1/2。治疗量的叶酸约90
关于马来酸依那普利胶囊的基本介绍
马来酸依那普利胶囊,用于治疗原发性高血压。 通用名:马来酸依那普利胶囊 英文名:ENALAPRIL MALEATE CAPSULES 拼音名:MALAISUAN YINAPULI JIAONANG 主要成分:马来酸依那普利 药品类别:抗高血压药 适应症:用于治疗原发性高血压。
关于马来酸依那普利的药理毒理介绍
1、药理毒理 该品为血管紧张素转换酶抑制剂,口服后在体内水解成依那普利拉。后者抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素Ⅱ含量,造成全身血管舒张,引起降压。 2、禁忌 对该品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。儿童、孕妇、哺乳期妇女、肾功能严重受损者慎用。
关于马来酸依那普利的含量测定介绍
取本品约0.4g,精密称定,加冰醋酸15mL与无水二氧六环(取二氧六环500mL,加入经干燥的4A分子筛10g,放置过夜,即得)5mL,微温使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正,每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当
关于马来酸依那普利片的基本介绍
马来酸依那普利片,适应症为用于治疗: 1.各期原发性高血压 2.肾血管性高血压 3.各级心力衰竭 对于症状性心衰病人.也适用于:提高生存率:延缓心衰的进展;减少因心衰而导致的住院。 4.预防症状性心衰 对于无症状性左心室功能不全病人,适用于:延缓症状性心衰的进展:减少因心衰而导致的住院。
关于马来酸依那普利的用法用量介绍
口服:常用剂量为每日10~40mg,分2~3次服。 原发型高血压:每次20mg,每日1次。 充血性心力衰竭和肾性高血压:每日10~40mg,起始量为每日10mg,剂量视治疗效果调节,一般每次20mg,每日1次。
关于马来酸噻吗洛尔滴眼液的药代动力学介绍
动物实验显示,用0.5%本品对家兔单剂量滴眼,房水和血中的药物峰浓度出现在用药后30分钟,半衰期为1.5小时。全身吸收的马来酸噻吗洛尔在肝内代谢,70%的药物原型随尿排出。对6个接受治疗者的血浆药物浓度测定显示,每日用0.5%本品滴眼2次,早晨滴药后的平均血浆峰浓度为0.46ng/ml,下午滴眼
关于马来酸恩替卡韦片的药代动力学介绍
1、吸收 健康受试者口服用药后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6-10天后可达稳态,积累量约为两倍。 食物对口服吸收的影响 进食标准高脂餐或低脂餐并同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),Cma
关于马来酸多潘立酮片的药代动力学介绍
1、药物过量: 过量时可出现嗜睡、方向感丧失,特别在儿童可出现锥体外系症状。抗胆碱能药物、抗帕金森氏病药物或具有抗胆碱能作用的抗组胺药,有助于控制垂体外系症状。过量时无特殊解毒剂,必要时可采取活性炭洗胃等辅助手段,并进行密切的观察。 2、药代动力学: 本品口服后吸收迅速,15-30分钟可达
关于马来酸噻吗洛尔片的药代动力学介绍
口服吸收约为90%。服后1至2小时作用达峰值。半衰期t1/2为4小时,部分在肝脏代谢,药物和代谢产物均由肾脏排除。不广泛结合血浆蛋白,在血液透析时不易清除,大约60%被超滤过。口服给药的血浆浓度大约为静脉给药的一半,表明50%首次通过代谢。本品交感活性个体差异较大,治疗效应与血药浓度并无明显相关
关于马来酸依那普利胶囊的用法用量介绍
口服。开始剂量为一日5-10mg(1-2粒),分1-2次服,肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为一日2.5mg。根据血压水平,可逐渐增加剂量,一般有效剂量为一日10-20mg(2-4粒),一日最大剂量一般不宜超过40mg(8粒),本品可与其它降压药特别是利尿剂合用,降压作用明显
关于马来酸依那普利胶囊的药理毒理介绍
本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉(Enalaprilat),后者强烈抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素Ⅱ含量,造成全身血管舒张,引起降压。对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。
简述依那普利的药代动力学
口服本品后吸收约60%,吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强,但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰,而依那普利拉高峰血药浓度是在 3~4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后,
关于斯利安叶酸片的药代动力学介绍
口服后主要以还原型式在空肠近端吸收,5~20分钟即出现于血中,一小时后达高峰,其t1/2约为0.7小时。贫血患者吸收速度较正常人快。叶酸由门静脉进入肝脏,以N5-甲基四氢叶酸的形式储存于肝脏中和分布到其他组织器官,在肝脏中储存量约为全身总量的1/3~1/2。治疗量的叶酸约90%自尿中排泄,大剂量
关于马来酸氯苯那敏注射液的药代动力学介绍
1、药物过量 可致排尿困难或排尿痛、头晕、头痛、口腔鼻喉部干燥、恶心、腹痛、皮疹;儿童易发生烦燥、焦虑、入睡困难和神经过敏。 2、药代动力学 肌注后5~10分钟起效。血浆蛋白结合率约72%。t1/2为12~15小时,主要经肝代谢,中间代谢产物无药理活性。代谢产物和未代谢的药物主要经肾排出