简述苯磺酸左旋氨氯地平片的药代动力学
(1)据文献报道,口服苯磺酸氨氯地平片后,6-12小时血药浓度达到高峰,绝对生物利用度约为64-80%,表观分布容积约为21L/kg,终末消除半衰期约为35-50小时。每日一次,连续给药7-8天后血药浓度达稳态,苯磺酸氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原形药和60%的代谢物由尿液排出,血浆蛋白结合率约为97.5%。 (2)另据文献报道,18位健康志愿者一次口服20mg消旋氨氯地平,具有药理活性的左旋氨氯地平与无活性的右旋氯氯地平的平均血药峰浓度之比为47:53,平均AUC之比为41:49。平均终末消除半衰期左旋氨氯地平为49.6小时,右旋氨氯地平为34.9小时,氨氯地平终末消除半衰期明显地与左旋氨氯地平半衰期相关。......阅读全文
苯磺酸氨氯地平胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10粒,分别将内容物倾人100ml量瓶中,囊壳用流动相适量清洗,洗液并人量瓶中,加流动相适量,超声约30分钟使苯磺酸氨氯地平溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液取苯磺酸氨氯地平对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制
苯磺酸氨氯地平胶囊的鉴别方法
(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品内容物适量(约相当于氨氯地平20mg),加甲醇4ml,超声20分钟使苯磺酸氨氯地平溶解,滤过,取续滤液对照品溶液取苯磺酸氨氯地平对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含氨氯地平5mg的溶液色谱条件采用硅胶G薄层板,以甲基异丁基酮-冰醋酸-水
苯磺酸氨氯地平胶囊的鉴别检查方法
鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品内容物适量(约相当于氨氯地平20mg),加甲醇4ml,超声20分钟使苯磺酸氨氯地平溶解,滤过,取续滤液对照品溶液取苯磺酸氨氯地平对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含氨氯地平5mg的溶液色谱条件采用硅胶G薄层板,以甲基异丁基酮-冰醋酸
苯磺酸左氨氯地平的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作供试品溶液精密称取本品适量,加流动相溶解并定量稀释成每1ml中约含25g的溶液对照品溶液取苯磺酸左氨氯地平对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液系统适用性溶液与色谱条件见有关物质Ⅱ项下。系统适用性要求系统适用性溶液色谱图
简述硝苯地平片的药代动力学
口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10-30mg之间,生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为90%。口服15分钟起效,1-2
关于L门冬氨酸氨氯地平片的药代动力学
本品口服吸收良好,不受摄入食物的影响,血浆蛋白结合率约为97.5%,单次给药后6~12小时血药浓度达 峰值,绝对生物利用度约为64~80%,表现分布容积约为21L/kg,终末消除半衰期约为35~50小对。每日一次,连续给药7~8天后,血药浓度达稳 态。本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,其10
简述甲磺酸氨氯地平片的药物相互作用
文献资料表明,氨氯地平与下列药物合用应该是安全的:噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制药、长效硝酸酯类药物、舌下用硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。
苯磺酸氨氯地平片与哪些药物有相互作用?
CYP3A抑制剂:如酮康唑、克拉霉素等,合用时可能增加氨氯地平的全身性暴露量,可能需要减少剂量。 CYP3A诱导剂:如利福平、贯叶连翘提取物等,与氨氯地平合用时可能减少氨氯地平的血药浓度,可能需要调整剂量。 西地那非:与氨氯地平合用时,西地那非的降压效果可能增强,需要密切监测血压。 辛伐他
苯磺酸左氨氯地平的杂质及制剂类型
制剂苯磺酸左氨氯地平片杂质质IHC、o CHH3C N[(2-氨基乙氧基)甲基]4-(2-氯苯基)-6-甲基吡啶-3,5二羧酸-3-乙酯-5-甲酯
苯磺酸氨氯地平的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色粉末本品在甲醇或N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在乙醇中略溶,在水或丙酮中微溶。鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每中约含氨氯地平5mg的溶液。对照品溶液取苯磺酸氨氯地平对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1m中约含氨氯地平5mg的溶
苯磺酸左氨氯地平的类别及贮藏方法
类别钙通道阻滞药。贮藏遮光,密封,在凉暗处保存。
苯磺酸氨氯地平胶囊的类别及贮藏方法
类别同苯磺酸氨氯地平规格5mg(按C20H2ClN2O3计)贮藏遮光,密封保存。
L门冬氨酸氨氯地平片的药代动力学及贮藏
药代动力学 文献报道,本品口服吸收良好,不受摄入食物的影响,血浆蛋白结合率约为97.5%,单次给药后6~12小时血药浓度达 峰值,绝对生物利用度约为64~80%,表现分布容积约为21L/kg,终末消除半衰期约为35~50小对。每日一次,连续给药7~8天后,血药浓度达稳 态。本品通过肝脏广泛代谢
孕妇及哺乳期妇女使用苯磺酸氨氯地平片的介绍
妊娠分类C (FDA 分类) 在妊娠妇女中未进行充足且良好对照的研究。只有当潜在受益超过对胎儿的潜在风险时,才可在妊娠期间使用氨氯地平。 当妊娠大鼠及兔在各自的主要器官形成时期经口接受高达10 mg 氨氯地平/kg/天(根据mg/m[sup]2[/sup] 基础换算,分别是人类最大推荐剂量1
关于甲磺酸氨氯地平片的基本介绍
甲磺酸氨氯地平片是一种西药制剂,主要用于高血压等病症。 口服:初始剂量为一日5mg(1片),一日1次,根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至10mg(2片),一日1次。 对二氢吡啶类钙拮抗药过敏的病人禁用。
使用甲磺酸氨氯地平片过量的介绍
氨氯地平严重过量可能导致外周血管过度扩张,继而出现显著而持久的全身性低血压;还可发生心动过缓,罕见有Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,少数病人可停搏。对氨氯地平的过量,可采用洗胃;引起明显低血压时,要求积极的心血管支持治疗,包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环量和尿量。在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。对于
关于氨苯砜片的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度(Cmax)亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,
氨苯砜片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度(C max)亦较高,易产生不良反应,尤其血液
苯磺酸左氨氯地平的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色粉末;无臭,味微苦,有引湿性本品在甲醇、乙醇中易溶,在水中微溶。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含50mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为24.2°至-28.3°。鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品约20mg,加甲醇
苯磺酸氨氯地平胶囊的性状及鉴别方法
性状本品内容物为白色或类白色的颗粒或粉末。鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品内容物适量(约相当于氨氯地平20mg),加甲醇4ml,超声20分钟使苯磺酸氨氯地平溶解,滤过,取续滤液对照品溶液取苯磺酸氨氯地平对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含氨氯地平5mg的溶液色谱条
关于老年人使用苯磺酸氨氯地平片的注意事项介绍
目前尚没有充分的临床研究以确定老年患者(65岁以上)与年轻患者对本品的反应是否不同。其他的临床应用中没有发现老年患者与年轻患者在反应上的差别。一般来说,考虑到多数情况下老年人有肝、肾或心功能的减退及并发其他疾病或合用其他药物的可能更大,老年患者的剂量选择要谨慎,通常开始宜用剂量范围内的低剂量。老
简述巴氯芬片的药代动力学
1、吸收 巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。 单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-1.5小时内达血浆药物峰值浓度,平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积(AUC)大约为1135ng×h/ml、2345ng
氨苯砜片的药理毒性及药代动力学
药理毒理 本品为砜类抑菌剂,对麻风杆菌有较强的抑菌作用,大剂量时显示杀菌作用。其作用机制与磺胺类药物相似,作用于细菌的二氢叶酸合成酶,干扰叶酸的合成。两者的抗菌谱相似,均可为对氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作为二氢叶酸还原酶抑制剂。此外,本品尚具免疫抑制作用,可能与抑制疱疹样皮炎的作用有关。如长期
简述顺苯磺酸阿曲库铵的药代动力学
顺阿曲库铵主要是通过在生理pH值及体温下发生的Hofmann清除(化学过程)而降解为劳丹素和单季铵盐丙烯酸盐代谢物,后者通过非特异性酶水解而形成单季铵盐乙醇代谢物。顺阿曲库铵的清除具有较强的器官依赖性。肝和肾为代谢物的主要清除途径。这些代谢物不具有神经肌肉传导阻滞作用。
简述拉西地平的药代动力学
口服肠道吸收迅速但不完全,绝对生物利用度30%~52%。血药浓度达峰时间为30~150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢,有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出,其余代谢产物随尿排出。
简述非洛地平的药代动力学
10名健康成年人口服本品10mg后,达峰时间(tmax)为(2.01±0.63)小时,峰浓度(Cmax)为(4.78±0.89)ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)为(16.09±6.07)小时。据资料文献报道,本品主要由肝脏代谢、消除、约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出,10%左右药物由
简述尼莫地平的药代动力学
口服吸收迅速,在肝脏有较显著的首过效应,生物利用度仅为5%~10%,血浆药物浓度达峰时间为0.5~1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高,脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10,血浆t1/2为1.5~2h,血浆蛋白结合率99%。93%~95%在肝脏代谢,代谢产物主要由胆汁排泄,少量约15%由
简述硝苯地平缓释片的药代动力学
NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度~时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体
简述非洛地平缓释片的药代动力学
本品口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20 mg范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率约99%。 年轻、健康受试者口服10 mg本品后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7 nmol/L和2 n
氨甲酸苯卓的药代动力学
氨甲酸苯卓口服吸收缓慢,且因人而异。口服氨甲酸苯卓400mg后4~5h血药浓度达峰值8~10μg/ml,但个体间差异很大,可在0.5~25μg/ml之间变动。氨甲酸苯卓抗癫痫作用的起效时间相差很大,约经8~72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h(8~55h),成人的治疗性血药浓度