简述苯磺酸左旋氨氯地平片的药代动力学

(1)据文献报道,口服苯磺酸氨氯地平片后,6-12小时血药浓度达到高峰,绝对生物利用度约为64-80%,表观分布容积约为21L/kg,终末消除半衰期约为35-50小时。每日一次,连续给药7-8天后血药浓度达稳态,苯磺酸氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原形药和60%的代谢物由尿液排出,血浆蛋白结合率约为97.5%。 (2)另据文献报道,18位健康志愿者一次口服20mg消旋氨氯地平,具有药理活性的左旋氨氯地平与无活性的右旋氯氯地平的平均血药峰浓度之比为47:53,平均AUC之比为41:49。平均终末消除半衰期左旋氨氯地平为49.6小时,右旋氨氯地平为34.9小时,氨氯地平终末消除半衰期明显地与左旋氨氯地平半衰期相关。......阅读全文

简述氢氯噻嗪片的药代动力学

  口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服2小时起作用,达峰时间为4小时,作用持续时间为6~12小时。T1/2为15小时,肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降明显减慢,可能是

简述氯诺昔康片的药代动力学

  氯诺昔康片口服完全吸收,单次口服4mg后在2.5h(Tmax)血浆峰浓度(Cmax)为280μg/L。本品与食物同时服用,延迟氯诺昔康的吸收,Tmax从1.5h增加到2.3h,AUC减少约15%。  氯诺昔康与血浆蛋白高度结合(99.7%),口服表观分布容积为0.1~0.2L/kg。氯诺昔康能够

FDA-批准!苯磺酸氨氯地平口服溶液用冻干粉来了

7月30日,长春高新技术产业(集团)股份有限公司(以下简称 “长春高新”)对外公告,其控股子公司Brillian Pharma INC.(以下简称 “倍利年”)所申报的苯磺酸氨氯地平口服溶液用冻干粉,已获得美国食品药品监督管理局(FDA)的上市批准。该产品获批的适应症包括:6 岁以上儿童及成人的高血

使用甲磺酸氨氯地平片的不良反应介绍

  患者对本品能很好的耐受。少数病人服药期间出现面红、头痛、水肿等轻度不良反应,极少数病人出现心悸、乏力、头晕、瘙痒、皮疹、失眠等轻度不良反应。据文献报道,氨氯地平极为少见的不良反应还有恶心、腹痛、呼吸困难、肌肉痉挛和消化不良。尚未发现与本品有关的化验室检查参数异常。

关于甲磺酸氨氯地平片的注意事项介绍

  氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长,但尚未确定相应的推荐剂量,因此,肝功能受损病人使用本品应十分小心。  氨氯地平广泛代谢为无活性代谢物,仅约5%的药物以原形尿液排泄,其血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性。因此,肾功能衰竭患者可采用正常剂量。本品不被透析。

关于非洛地平片的药代动力学

  据资料文献报道,本品主要由肝脏代谢、消除,约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出,10%左右药物由粪便排出。药物消除半衰期10-25小时,老年人半衰期长约36小时。

简述硝苯地平胶囊的药代动力学

  本品口服吸收迅速、完全,血浆蛋白结合率约90%。服药后10分钟即可测出血药浓度,约30分钟血药浓度达高峰。10~30mg剂量范围内,随剂量增高,生物利用度和半衰期无显著差别。口服15分钟起效,1~2小时作用达高峰,作用持续4~8小时。t1/2呈双相,t1/2α2。5~3小时,t1/2β为5小时。

简述丙氧氨酚复方片的药代动力学

  本品经胃肠道吸收很快,有首过效应,达峰时间为1~2小时,很快分布于肝、肺和肾脏,本品主要经肝脏消除,代谢生成去甲基丙氧酚,经肾脏排泄,半衰期(t1/2)为6小时左右。其中的对乙酰氨基酚口服经胃肠道吸收迅速、完全,在体液中分布均匀,血药浓度0.5~1小时达到高峰,半衰期(t1/2)约为2~3小时。

关于氨苯砜的药代动力学介绍

  本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,但临床疗效未

关于氨苯蝶啶的药代动力学介绍

  本品口服吸收迅速,但不完全,生物利用度约30%~70%。口服后2小时起效,tmax为6小时,作用持续12~16小时。t1/2为1.5~2小时,但无尿者的t1/2显著延长,可达10小时以上。本品在肝脏代谢,原形和代谢物主要由肾脏排泄,少部分经胆道排出。动物实验显示,本品可透过胎盘并分泌到乳汁中。

简述地氯雷他定片的药代动力学

  文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg~20mg范围内与剂量成正比。  地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合

简述左旋多巴胶囊的药代动力学

  口服后由小肠吸收。空腹服后1~2小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各组织,1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。半衰期(t1/2)为1~3小时,如用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口

关于拉西地平片的药代动力学介绍

  本品口服从胃肠道吸收迅速,由于肝脏广泛首过代谢,生物利用度为2%—9%,用更敏感分析方法平均为18.5%(4%—52%)。吸收后95%药物与蛋白结合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2种为吡啶类,2种为羧酸类,主要通过胆道从粪便排出,其粪便排泄

简述西尼地平的药代动力学特性

  研究显示,健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg,血药浓度随着使用剂量的增加而增加,达峰时间均在1.8-2.2小时之间,血浆半衰期在2.1-2.5小时之间,因其具有高亲脂性分子特征,部分药物在脂质双分子层储存,与细胞膜解离速度慢,释放缓慢,有效血药浓度维持时间达23小时。连续

30亿起步,这15个心血管药已炸!

  中康CMH数据显示,2015年我国心血管系统药物市场规模为2562.01亿元,同比2014年增长8.4%(按药品市场零售价统计,下同);预计2016年市场规模将达2701.06亿元。随着心血管系统药物的销售逐年稳步增长和市场日趋成熟,部分品种在激烈的市场角逐中脱颖而出——2015年,踏入30亿元

甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学

  口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓(C max)约为2.9mg/L,达峰时间(t max)约为1小时。血消除半衰期(t 1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的

简述氨酚维C分散片的药代动力学

  对乙酰氨基酚口服后吸收迅速而完全,吸收后在体内分布均匀。口服后0.5~2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为25%~50%。本品90%~95%在肝脏代谢,主要代谢产物为葡糖醛酸及硫酸结合物。主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24小时内约有3%以原形随尿排出。其血浆半衰期为l~3小时,肾功能

简述氨力农的药代动力学

  据国外资料报告,正常人体静脉注射0.68~1.2mg/kg的表现分布容积1.2L/kg,血浆分布半衰期约4.6分钟,消除半衰期约3.6小时,心衰患者静脉注射后消除半衰期约5.8小时,主要通过尿以原药及数种代谢物形式排泄。

简述氨溴索的药代动力学

  口服后胃肠吸收良好,作用迅速,0.5~3h血药浓度达峰值,作用持续达9~10h,35%~50%进入肠肝循环,亦即吸收后经由肝脏代谢,代谢物又经胆道排入小肠,于小肠中再水解成溴环己胺醇,再次被吸收。氨溴索从血液向组织的分布迅速且显著,肺、肝、肾分布较多,其他组织分布较少。血浆蛋白结合率约90%。氨

简述氨氯地平贝那普利片(Ⅰ)的禁忌

  对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用.肝功损害者可使t1/2延长.应慎用. 对本品有过敏者禁用.严重阻塞性冠状动脉疾病患者慎用. 本品口服后由于其扩张血管作用.偶有发生急性低血压.因此严重主动脉狭窄患者合用本品和任何其它扩张外周血管药物时应小心. 孕妇和哺乳妇女慎用.哺乳妇女需服本品.应停止哺乳.

简述枸地氯雷他定片的药代动力学

  在I期临床试验中,男女各5名健康志愿者口服本品,每日一次,每次一片。其药代动力学参数如下,Cmax分别为3.172±0.648ng/mL和3.167±0.398ng/mL,Tmax分别为2.5±0.3h和2.7±0.2h,Ka分别为0.486±0.085h-1和0.518±0.097h-1,T1

关于苯磺酸氨氯地平片在心力衰竭患者中的研究介绍

  苯磺酸氨氯地平在四项为期8-12 周的研究中与安慰剂进行了比较,研究包括NYHA 分级II/III 级的心衰患者697 名。通过测定运动耐力,NYHA 分级、临床症状或左心室射血分数,研究证实苯磺酸氨氯地平没有使心衰加重的证据。在一个苯磺酸氨氯地平的长期(随访至少6 个月,平均13.8月)、安慰

关于尼索地平片的药代动力学介绍

  口服几乎完全吸收,有明显肝脏首过效应,生物利用度为4%~8%,口服后99%与蛋白结合,口服吸收后1小时达血药峰值。在肝内代谢,70%由尿排出,10%~15%原形和代谢产物由粪便排出。半衰期(t1/2)在病人间变异较大,单剂量口服半衰期(t1/2)为11.4小时,而反复给药为14小时。老年人及肝病

概述盐酸尼卡地平片的药代动力学

  本品口服吸收完全,20分钟后血中可测得本品,血药浓度峰值出现于服药后0.5~2小时(平均1小时),餐后服用本品血药浓度降低。由于饱和肝脏首过代谢,呈非线性动力学特征。口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)稳态时的达峰浓度分别为36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml,且个体差异

关于硝苯地平控释片的药代动力学介绍

  本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。服药后,药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随粪便排出。  吸收  硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首过效应,即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-

简述酮康唑片的药代动力学

  1、吸收  酮康唑是一种二元弱碱,酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g,1-2小时后,血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。  2、分布  体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%,主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织,然而不易进入脑脊液。  3、代谢  经胃肠道吸收后,酮康唑

简述氟康唑片的药代动力学

  氟康唑片口服吸收良好,且不受食物、抗酸药的影响。空腹口服本品约可吸收给药量的90%。单次口服本品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5-8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。本品血浆蛋白结合率低(11%-12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,尿液

简述硝苯地平注射液的药代动力学

  口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10~30mg之间,生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为90%。口服15分钟起效,1~2

简述硝苯地平缓控释制剂的药代动力学

  NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6-4小时之间,血药浓度时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内

苯扎贝特片的药代动力学

  本品口服后吸收迅速,接近完全。口服后2小时血药浓度达峰值。本品血浆蛋白结合率为95%。主要经肾排出,50%为原形,其余为代谢产物;少量经大便排出。T1/2为1.5~2小时,在肾病腹膜透析病人可长达20小时。