简述卡维地洛片的药理毒理
卡维地洛是一种有多种作用的神经体液拮抗剂,具有非选择性的β阻滞、α阻滞和抗氧化特性。通过选择性阻滞α1肾上腺能受体而扩张血管。卡维地洛通过血管扩张作用减少外周阻力和通过β阻滞抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统。血浆肾素活性降低并很少发生液体潴留。卡维地洛没有内在拟交感活性,与心得安相似,它具有膜稳定特性。 卡维地洛是由一对对映异构体组成的外消旋混合物。在动物模型中,两种异构体均有α肾上腺能受体阻滞特性。卡维地洛具有非选择性β1和β2肾上腺能受体阻滞作用,其作用和卡维地洛的左旋体相关。 卡维地洛是一种强的抗氧化物和强的反应性氧自由基清除剂,体内外动物试验及体外多种人体细 胞试验证实卡维地洛及其代谢物均具存抗氧化特性。 在大鼠、小鼠进行了为期2年的研究,给予卡维地洛的剂量分别为75mg/kg/日、200mg/kg/日 (以mg/m2计算,分别为最大推荐人用剂最的12、16倍,结果显示无致癌作用。 多种基因毒性试验未显示卡维......阅读全文
简述米诺地尔片的药理毒理
米诺地尔直接扩张小动脉,因而降压,但具体机制未明。本品不扩张小静脉。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降压后肾素活性增高,引起水钠潴留。本品不干扰血管运动反射,故不发生直立性低血压。
简述谷维素双维B片的药理毒理
谷维素能调整自主神经功能,改善精神神经症状。维生素B1结合三磷酸腺苷形成维生素B1焦磷酸盐,是碳水化合物代谢时所必需的辅酶,维生素B1能抑制胆碱酶的活性,缺乏时胆碱酯酶活性增强,乙酰胆碱水解加速,致神经冲动传导障碍,影响胃肠、心肌功能。维生素B6在红细胞内转化为磷酸吡哆醛,作为辅酶对蛋白质、碳水
关于卡维地洛片薄膜衣的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 人体研究尚不充分,只有卡维地洛对胎儿的有益性大于危险性时,方可用于孕妇。是否分泌入人类的乳汁不清楚。许多其它β受体阻滞剂可分泌入乳汁,以及潜在的严重不良反应,如心动过缓,因此通过衡量药物对母亲的重要性,确定哺乳妇女应停药或停止哺乳。 2、儿童用药 年龄
关于卡维地洛片薄膜衣的用法用量介绍
剂量必须个体化,需在医师的密切监测下加量。1.高血压推荐起始剂量6.25mg/次,一日二次口服,如果可耐受,以服药后1小时的立位收缩压作为指导,维持该剂量7~14天,然后根据谷浓度时的血压,在需要的情况下增至12.5mg/次,一日二次。同样,剂量可增至25mg/次,一日二次。一般在7~14天内达
康达欣卡维地洛片的不良反应
1.高血压:发生率≥1%,不考虑因果关系的不良事件:乏力,心动过缓,体位性低血压,体位依赖性水肿,下肢水肿,眩晕,失眠,嗜睡,腹痛,腹泻,血小板减少,高脂血症,背痛,病毒感染,鼻炎,咽炎,呼吸困难,泌尿道感染。发生率>0.1%,2%,不考虑因果关系的不良事件:多汗,乏力,胸痛,疼痛,水肿,发热,
康达欣卡维地洛片的注意事项
1.肝损害卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状(如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的“流感样”症状)时,必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸,必须立即停药,不可重复使用。 2.外周血管疾病β受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的
使用卡维地洛片薄膜衣过量的危害介绍
药物过量可能导致严重低血压、心动过缓、心功能不全、心源性休克和心跳骤停,也可能出现呼吸系统问题、气管痉挛、呕吐、神志丧失和抽搐。患者应平卧位,如果需要可重病特别护理。可能使用洗胃和催吐剂。可能使用下列药物: 1.严重心动过缓:阿托品2mg静脉注射。 2.支持心血管功能:每隔30秒胰高血糖素5
康达欣卡维地洛片的适应症
原发性高血压:2.心功能不全:轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级),合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。也可用于 ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。
简述卡维地洛胶囊的药代动力学
卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2β)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。 卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为
简述酮洛芬肠溶片的药理毒理
本品为芳香基丙酸衍生物,属非甾体抗炎镇痛药。本品除抑制环氧化酶外尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用,从而减轻炎症损伤部位疼痛感觉。因缓激肽与前列腺素一起可引起疼痛,缓激肽还可引起子宫收缩。故本品用于痛经,主要是通过抑制缓激肽,从而抑制子宫收缩和镇痛而起到疗效。本品尚有一定的中枢性镇痛作用。
简述盐酸拉贝洛尔片的药理毒理
1.药理 本品为具有α1受体和非选择性β受体拮抗作用,两种作用均有降压效应,口服时两种作用之比约为1:3,大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关,不伴反射性心动过速和心动过缓,立位血压下降较卧位明显。 2.毒理 本品小白鼠静注的半数致死量(LD50)为51.8
简述头孢克洛缓释片的药理毒理
1、头孢克洛缓释片的药理作用 :头孢克洛为第二代头孢菌素,属口服半合成抗菌素,具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用,其作用机理与其它头孢菌素相同,主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。头孢克洛对某些细菌的β-内酰胺酶稳定,所以,某些产β-内酰胺酶的微生物可能对头孢克洛是敏感的。 体外和临
简述盐酸倍他洛尔片的药理毒理
1、盐酸倍他洛尔片的注意事项: 停药时须经1-2周以上的时间,逐渐减量停药。轻微气喘和慢阻肺、心功能不全、心动过缓(超过50次/分)、周围血管疾病,以及治疗过的嗜铬细胞瘤性高血压、银屑病、肾功能不全、糖尿病患者慎用。 2、盐酸倍他洛尔片的药理毒理: 选择性β1受体阻断剂,无内在拟交感活性及
卡维地洛的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在三氯甲烷中溶解,在甲醇或乙酸乙酯中略溶,在水中不溶;在冰醋酸中易溶。熔点本品的熔点(通则0612)为114~118℃
卡维地洛的含量测定方法
取本品约0.3g,精密称定,加冰醋酸30ml溶解后,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于40.65mg的C24H26N2O4
卡维地洛胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品内容物适量(约相当于卡维地洛12.5mg),置25ml量瓶中,加流动相适量,超声使卡维地洛溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液、
关于卡维地洛的作用介绍
卡维地洛有较强的心脏和神经保护作用:与一般的β受体拮抗剂不同,高血压患者长期服用本品,不仅能扩张冠状动脉及肾血管,降低外周血管阻力,而且能降低体循环和肺循环阻力,有效地控制高血压。本品对肾功能有保护作用,并不改变肾血流量,但降低微量白蛋白尿,降低肾血管阻力,对血脂有良好的调节作用。
卡维地洛的鉴别方法
(1)取本品适量,加0.06mol/L醋酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含20g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在285nm、319nm与331nm的波长处有最大吸收,在331nm与285nm波长处的吸光度比值应为0.40~0.44(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集7
简述复方地芬诺酯片的药理毒理
1、药理毒理 : 地芬诺酯是哌替啶的衍生物,代替阿片制剂。对肠道作用类似吗啡,直接作用于肠平滑肌,通过抑制肠粘膜感受器,消除局部粘膜的蠕动反射而减弱蠕动,同时可增加肠的节段性收缩,从而延长肠内容物与肠粘膜的接触,促进肠内水分的回吸收。配以抗胆碱药阿托品,协同加强对肠管蠕动的抑制作用。 2、药
简述维A酸的药理毒理
药理学:表皮角质形成细胞、黑色素细胞及真皮成纤维细胞都是维A酸作用重要的靶细胞。维A酸可影响黑色素细胞的黑色素生成,其作用是多位点的,对酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用,从而降低黑色素形成、减轻皮肤色素沉着。 维A酸对正常人黑色素细胞酪氨酸酶活性和黑色素成
使用卡维地洛片薄膜衣的不良反应介绍
高血压:发生率≥1%,不考虑因果关系的不良事件:乏力,心动过缓,体位性低血压,体位依赖性水肿,下肢水肿,眩晕,失眠,嗜睡,腹痛,腹泻,血小板减少,高脂血症,背痛,病毒感染,鼻炎,咽炎,呼吸困难,泌尿道感染。发生率>0.1%,2%,不考虑因果关系的不良事件:多汗,乏力,胸痛,疼痛,水肿,发热,下肢
关于卡维地洛片的不同人群使用禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 卡维地洛用于妊娠妇女尚无足够的临床经验。动物生殖实验未发现卡维地洛有致畸作用。β受体阻 断降低胎盘灌注,这可能会导致胎死宫内.流产和早产。还有,对胎儿和新生儿也会发生副作用(特别 是低血糖和心动过缓还会增加新生儿发生心肺并发症的危险性。所以,孕妇或有可能怀孕的妇女忌用
关于卡维地洛片的药代动力学介绍
卡维地洛片口服后很快被吸收,大约1小时可达到最大血淸浓度,有明显的首过效应 绝对生物利用度约为25%。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少 引起立位低血压的危险性。卡维地洛是一种亲脂性的化合物,大约98%到99%。的卡维地洛与血浆蛋白 结合,分布容积大约为2L/kg
关于卡维地洛片薄膜衣的注意事项介绍
1.肝损害卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状(如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的“流感样”症状)时,必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸,必须立即停药,不可重复使用。 2.外周血管疾病β受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的
简述马尿酸乌洛托品片的药理毒理
本品本身的抗菌作用不强,但进入体内后,在尿液偏酸性(pH约为6.5)的条件下,可水解为马尿酸和甲醛。甲醛能使病原体蛋白质变性而发挥非特异性抗菌作用,尿中甲醛浓度根据pH值、尿量和排泄速度不同,具有杀菌或抑菌作用。马尿酸可维持尿液的酸性并促进甲醛的释放。几乎所有细菌和真菌对本品水解后产生的甲醛的非
简述美托洛尔缓释片的药理毒理
本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房
简述洛芬待因缓释片的药理毒理
洛芬待因缓释片由布洛芬和磷酸可待因组成。布洛芬是抗炎镇痛药,它通过抑制环氧化酶对痛源的炎症组织局部起镇痛作用;磷酸可待因是中枢镇痛药,两者通过不同的作用机理及最佳的配比组成,发挥镇痛的协同作用。双层片中磷酸可待因为速释层,能迅速镇痛;布洛芬为缓释层,起长效镇痛作用。服用后镇痛起始时间为30分钟,
关于卡维地洛的药典信息介绍
一、卡维地洛的基本信息: 卡维地洛为(±)-1-(9H-4-咔唑基氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇,按于燥品计算,含C24H26N2O4不得少于 98.5%。 二、卡维地洛的性状: 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。 本品在三氯甲烷中溶解,在甲醇或乙酸乙酯中略溶
关于卡维地洛胶囊的基本介绍
卡维地洛胶囊属于处方药,治疗轻、中度高血压,可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。 1、性状: 本品内容物为白色粉末。 2、适应症: 治疗轻、中度高血压,可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。
使用卡维地洛的注意事项
一、卡维地洛的注意事项 NYHAⅣ级的失代偿心力衰竭、哮喘、伴有支气管痉挛的COPD、肝肾功能异常、Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞、心率小于50次/分、病窦综合征等患者禁用;一般需长期应用,治疗不能骤停,需逐渐减量。 二、卡维地洛的用药禁忌: 慢性梗阻性肺疾患者、糖尿病患者、肝功能低下者、妊娠及哺乳