关于布林佐胺滴眼液的毒理研究
1%、2%和4%的布林佐胺眼药,每日4次,兔眼滴用后1-6月出现轻度的、有统计学意义的角膜增厚,但其它物种没有发现有类似的改变。对小鼠按每公斤体重每天8毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍)长期使用布林佐胺,导致与碳酸酐酶抑制药理相关的改变。例如尿的容量和电解质成分的改变、血清电解质的轻度变化。 在人雌性大鼠口服每天每公斤体重10毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍)的布林佐胺24个月后,膀胱肿瘤的发生率有显著意义的增加。在雌性大鼠每天每公斤1、3、10毫克,或雄性大鼠每天每公斤3、10毫克时,可以观察到剂量依赖性膀胱增殖性改变。在大鼠中出现的膀胱肿瘤发生率有统计学意义增加的主要原因,是一种仅见于大鼠的膀胱肿瘤的发生率增加。在兔子的发育毒性试验中,口服布林佐胺剂量高至每天每公斤体重6毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的125倍)时尽管有明显的母体毒性,但对胚胎的发育没有影响。在小鼠的类似研究中发现,母鼠口服布林佐胺......阅读全文
关于布林佐胺滴眼液的毒理研究
1%、2%和4%的布林佐胺眼药,每日4次,兔眼滴用后1-6月出现轻度的、有统计学意义的角膜增厚,但其它物种没有发现有类似的改变。对小鼠按每公斤体重每天8毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍)长期使用布林佐胺,导致与碳酸酐酶抑制药理相关的改变。例如尿的容量和电解质成分的改变、血清电解质的轻度变
关于布林佐胺滴眼液的基本介绍
布林佐胺滴眼液,适应症为适用于下列情况降低升高的眼压:高眼压症开角型青光眼可以作为对β阻滞剂无效,或者有使用禁忌症的患者单独的治疗药物,或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。
关于布林佐胺滴眼液的用法用量介绍
当作为单独或者协同治疗药物时,其使用剂量是往患眼结膜囊内滴入1滴派立明每天两次。有些患者每天三次时效果更佳。通常推荐在点药后压迫鼻泪道或者是轻轻闭上眼睛。这样可以减少眼部应用时全身的吸收剂量,从而减少全身副作用。 当用派立明替代另外一种抗青光眼药物时,停用该药物,并在第二天开始使用派立明。假如
关于布林佐胺噻吗洛尔滴眼液的药理毒理介绍
布林佐胺噻吗洛尔滴眼液为布林佐胺与马来酸噻吗洛尔组成的复方制剂。 布林佐胺通过抑制眼部睫状突的碳酸酐酶可以减少房水的分泌,也可能是通过减少碳酸氢盐离子的生成从而减少了钠和水的转运,终降低眼压。 马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂,对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用。马来酸
简述布林佐胺滴眼液的适应症
适用于下列情况降低升高的眼压: 高眼压症 开角型青光眼 可以作为对β阻滞剂无效,或者有使用禁忌症的患者单独的治疗药物,或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。
简述布林佐胺滴眼液的药理作用
碳酸酐酶(CA)存在于包括组织在内的很多身体组织内。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸,以及碳酸脱水这个可逆反应。抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氧盐离子的生成从而减少了钠和水的转运,最终降低了眼压。眼压是青光眼视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主要
关于布林佐胺噻吗洛尔滴眼液的使用禁忌
对药品活性成份或辅料过敏。 对其他β-受体阻滞剂过敏。 对磺胺类药物过敏(参见[注意事项])。 反应性气管疾病,包括支气管哮喘或有支气管哮喘史,或重度慢性阻塞性肺部疾病。 窦性心动过缓、II度或III度房室传导阻滞、明显心衰或心源性休克。 严重过敏性鼻炎。 严重肾损害(参见[用法用量
简述布林佐胺滴眼液的药物相互作用
没有对派立明与其它药物的相互作用进行专门研究。在临床研究中,派立明与噻吗心安滴眼液同时使用没有发现有不良相互作用。没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂、肾上腺素激动剂的联合应用效果。 没有评测除β-受体阻滞剂以外的其它抗青光眼药物在青光眼联合治疗中的联合应用效果。 派立明是一种碳酸酐酶
关于布林佐胺噻吗洛尔滴眼液的用法用量介绍
1、用量 成年人(包括老年人)用药:每日2次,每次1滴,将派力噻滴入患眼结膜囊内。 当遗漏1次点药时,应按计划好的下次用药时间继续点药。剂量不应超过每日2次,每次1滴。 当使用派力噻替代另外一种抗青光眼药物时,派力噻应在被替代药物停用后的次日使用。 肝损害或肾损害患者用药:未在肝损害或肾
概述布林佐胺滴眼液的药代动力学
布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力,因此布林佐胺广泛分布于红细胞中,在全血具有较长的半衰期(平均接近24周)。在人类,其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺的情况下,其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-
关于布林佐胺噻吗洛尔滴眼液的临床试验介绍
一项为期12个月,在经研究者判断能够从联合治疗中获益的开角型青光眼和高眼压症患者中进行的临床对照研究显示,每日应用派力噻2次,观察到基线眼压(25-27mmHg)平均降低7-9mmHg。派力噻在与多佐胺20mg/mL+噻吗洛尔5mg/mL复方制剂的非劣效对照研究中,任一时间点的眼压平均降低幅度都
布林佐胺噻吗洛尔滴眼液使用过量的危害
派力噻局部用药过量,可以用温水冲洗眼睛。 没有用药过量病例报告。 如果意外摄入,β-受体阻滞剂过量导致的症状可能包括心动过缓、低血压、心力衰竭、支气管痉挛。由于布林佐胺,可能发生电解质紊乱、出现酸中毒状态及可能出现中枢神经系统效应。 如果发生意外摄入,应进行对症和支持治疗。应监测血清电解质
布林佐胺噻吗洛尔滴眼液的药物相互作用
未对派力噻进行专门的药物相互作用研究。 派力噻含布林佐胺,是一种碳酸酐酶抑制剂,虽然是眼部滴用但仍然可以被全身吸收。有报道口服碳酸酐酶抑制剂可以导致酸碱平衡紊乱,因此在接受派力噻治疗的患者中应该注意这种潜在的危险。 与布林佐胺代谢相关的细胞色素P450同工酶包括:CYP3A4(主要的
概述布林佐胺噻吗洛尔滴眼液的注意事项
全身效应:与其他局部眼用制剂相似,布林佐胺和噻吗洛尔可被全身吸收。由于含有β-受体阻滞剂成份噻吗洛尔,可能发生与全身性β-受体阻滞剂相同的不良反应,例如心血管和肺部不良反应。由于磺胺成份布林佐胺,局部给药时,也可能发生磺胺药引起的相同类型不良反应。 在接受派力噻治疗的患者中,由于全身吸收,可能
布林佐胺噻吗洛尔滴眼液的药代动力学
吸收:局部滴用后,布林佐胺和噻吗洛尔被角膜吸收后进入全身循环。在一项药代动力学研究中,健康志愿者在滴用派力噻前,为缩短达到稳态的时间,先口服布林佐胺每天2次,每次1mg,持续2周。接着每日滴用派力噻2次,共13周。在第4、10和15周,红细胞中布林佐胺的浓度分别为18.8±3.29uM,18.1
孕妇及哺乳期妇女使用布林佐胺噻吗洛尔滴眼液的介绍
孕妇:没有关于眼用布林佐胺或噻吗洛尔用于孕妇的充足数据。动物研究证明,布林佐胺全身给药后存在生殖毒性。当β-受体阻滞剂口服给药时,流行病学研究未发现有致畸作用,但显示有子宫内生长迟缓的风险。 另外,当分娩前一直服用β-受体阻滞剂时,观察到新生儿出现β-受体阻滞作用的症状和体征(如心动过缓、低血
简述派立明™的药物相互作用
没有对派立明与其它药物的相互作用进行专门研究。在临床研究中,派立明与噻吗心安滴眼液同时使用没有发现有不良相互作用。没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂、肾上腺素激动剂的联合应用效果。 没有评测除β-受体阻滞剂以外的其它抗青光眼药物在青光眼联合治疗中的联合应用效果。 派立明是一种碳酸酐酶
关于派立明的相互作用
没有对派立明与其它药物的相互作用进行专门研究。在临床研究中,派立明与噻吗心安滴眼液同时使用没有发现有不良相互作用。没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂、肾上腺素激动剂的联合应用效果。 没有评测除β阻滞剂以外的其它抗青光眼药物在青光眼联合治疗中的联合应用效果。 派立明是一种碳酸酐酶抑制剂
简述妥布霉素地塞米松滴眼液的药理毒理
1.肾上腺皮质激素可抑制各种因素引起的炎症反应,同时也可能延缓伤口愈合。肾上腺皮质激素会抑制人体对感染的防卫机能,若此抑制能力具有临床意义,则应考虑合并应用抗生素。地塞米松是一种作用很强的皮质激素; 2.混合物中包含的抗生素成分(妥布霉素)具有抗敏感微生物的活性。试验研究显示,妥布霉素对以下微
关于盐酸左氧氟沙星滴眼液的毒理研究介绍
遗传毒性:左氧氟沙星Ames试验、CHO/HGPRT突变试验、小鼠微核试验、大鼠程序外DNA合成试验(UDS)、小鼠体内姐妹染色体交换试验结果均为阴性。体外CHL细胞株染色体畸变试验、CHL/IU细胞株姐妹染色体交换试验结果均为阳性。 生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/k
关于更昔洛韦滴眼液的毒理研究介绍
遗传毒性:更昔洛韦在浓度分别为50~500mg/ml和250~2000mg/ml时,体外可增加小鼠淋巴瘤的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。 生殖毒性:更昔洛韦静脉给药,对家兔和小鼠均显示有胚胎毒性,并对家兔有致畸作用;更昔洛韦在人用静脉给药推荐剂量,可能引起致畸和胚胎毒性。 致癌性:小鼠经口给
关于头孢匹胺的毒理研究介绍
一、头孢匹胺的抗菌作用: 1、对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性,对包括革兰氏阴性菌在内的细菌亦有广谱抗菌活性。同时,对绿脓杆菌等非葡萄糖发酵革兰氏阴性杆菌有很强的抗菌活性。本药的作用为杀菌,并对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定。 2、用于实验性感染(小鼠)时,呈现优良的治疗效果。 3、对青霉素
关于布替萘芬的毒理研究介绍
遗传毒性:细菌回复突变试验、中国仓鼠淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠微核试验结果均未表现出潜在的致突变作用。 生殖毒性:皮下注射盐酸布替萘芬150mg/m2/d(25mg/kg/d)(按体表面积计算,相当于临床上局部用最大剂量的5~6倍),对雌、雄动物的生育力未见明显影响。大鼠或家兔在器官形成期皮
简述复方托吡卡胺滴眼液的药理毒理
一、药理作用: 1.散瞳作用 给白色家兔用各种比例混合的托吡卡胺和盐酸去氧肾上腺素滴眼液进行滴眼,可见由托吡卡胺引起的瞳孔括约肌松驰,由盐酸去氧肾上腺素的瞳孔开大肌收缩引起的散瞳。此外,两者的并用有相乘效果,托吡卡胺与盐酸去氧肾上腺素的配比在1:1及11:10时其散瞳效果较强。 2.调节麻
关于盐酸倍他洛尔滴眼液的毒理研究介绍
1.给小鼠口服用三种剂量6,20或60mg/kg/天的盐酸倍他洛尔,给大鼠口服3,12或 48mg/kg/天的盐酸倍他洛尔进行的长期试验显示盐酸倍他洛尔无致癌作用; 2.在细菌及哺乳动物细胞中进行的各种体内、体外试验显示盐酸倍他洛尔无致突变作用; 3.在大鼠和家兔中进行的口服盐酸倍他洛尔的生
关于派立明™的基本信息介绍
派立明™(布林佐胺滴眼液),适应症为适用于下列情况降低升高的眼压:高眼压症开角型青光眼可以作为对β阻滞剂无效,或者有使用禁忌症的患者单独的治疗药物,或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。 1、成份 活性成分:布林佐胺 化学名为:(R)-(+)-4-Z胺基-2-(3-甲氧丙基)-3,4-二氢-2H
硫酸特布他林片的药理毒理介绍
本品是一种肾上腺素能激动剂,选择性激活β 2受体,从而松弛支气管平滑肌,抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿,提高支气管粘膜纤毛上皮细胞的廓清能力,也可松弛子宫平滑肌。
关于非那雄胺的-毒理研究介绍
1、非那雄胺的遗传毒性:体外细菌、哺乳动物细胞突变试验及体外碱性洗脱试验结果均未显示出致突变作用。体外CHO细胞染色体畸变研究中,非那雄胺在450~550μmol浓度下,CHO细胞染色体畸变率轻度增加,该浓度相当于人口服本品5mg后血浆峰浓度的4000~5000倍。体内染色体畸变试验中,小鼠给予
概述派立明™的药代动力学
布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力,因此布林佐胺广泛分布于红细胞中,在全血具有较长的半衰期(平均接近24周)。在人类,其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺的情况下,其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-
关于派立明的药动力学介绍
布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力,因此布林佐胺广泛分布于红细胞中,在全血具有较长的半衰期(平均接近24周)。在人类,其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺有情况下,其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-