概述布林佐胺滴眼液的药代动力学
布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力，因此布林佐胺广泛分布于红细胞中，在全血具有较长的半衰期（平均接近24周）。在人类，其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺的情况下，其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-脱乙基-布林佐胺在血浆中的浓度很低，通常低于可检测的浓度下限（小于7.5ng/ml）。与血浆蛋白结合率不高，约60%。布林佐胺主要通过肾脏排泄（约60%）。约20%的药物成为尿液中的代谢产物。布林佐胺和N-脱乙基-布林佐胺是尿液中的主要成分，同时还有微量的N-脱甲氧乙基和O-脱甲基代谢产物。 在一个口服药物的药代动力学研究中，健康志愿者口服1毫克布林佐胺胶囊，每天2次，持续32周后，测量了红细胞碳酸酐酶活性来评价全身碳酸酐酶抑制的程度。布林佐胺对红细胞碳酸酐酶2型同工酶活性的抑制在四周后达到饱和（红细胞内浓度大约是20uM）。N-脱......阅读全文
概述布林佐胺滴眼液的药代动力学
布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力，因此布林佐胺广泛分布于红细胞中，在全血具有较长的半衰期（平均接近24周）。在人类，其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺的情况下，其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-
布林佐胺噻吗洛尔滴眼液的药代动力学
吸收：局部滴用后，布林佐胺和噻吗洛尔被角膜吸收后进入全身循环。在一项药代动力学研究中，健康志愿者在滴用派力噻前，为缩短达到稳态的时间，先口服布林佐胺每天2次，每次1mg，持续2周。接着每日滴用派力噻2次，共13周。在第4、10和15周，红细胞中布林佐胺的浓度分别为18.8±3.29uM，18.1
关于布林佐胺滴眼液的基本介绍
布林佐胺滴眼液，适应症为适用于下列情况降低升高的眼压：高眼压症开角型青光眼可以作为对β阻滞剂无效，或者有使用禁忌症的患者单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。
关于布林佐胺滴眼液的毒理研究
1%、2%和4%的布林佐胺眼药，每日4次，兔眼滴用后1-6月出现轻度的、有统计学意义的角膜增厚，但其它物种没有发现有类似的改变。对小鼠按每公斤体重每天8毫克（这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍）长期使用布林佐胺，导致与碳酸酐酶抑制药理相关的改变。例如尿的容量和电解质成分的改变、血清电解质的轻度变
简述布林佐胺滴眼液的适应症
适用于下列情况降低升高的眼压： 高眼压症 开角型青光眼 可以作为对β阻滞剂无效，或者有使用禁忌症的患者单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。
简述布林佐胺滴眼液的药理作用
碳酸酐酶(CA)存在于包括组织在内的很多身体组织内。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脱水这个可逆反应。抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氧盐离子的生成从而减少了钠和水的转运，最终降低了眼压。眼压是青光眼视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主要
关于布林佐胺滴眼液的用法用量介绍
当作为单独或者协同治疗药物时，其使用剂量是往患眼结膜囊内滴入1滴派立明每天两次。有些患者每天三次时效果更佳。通常推荐在点药后压迫鼻泪道或者是轻轻闭上眼睛。这样可以减少眼部应用时全身的吸收剂量，从而减少全身副作用。 当用派立明替代另外一种抗青光眼药物时，停用该药物，并在第二天开始使用派立明。假如
概述布林佐胺噻吗洛尔滴眼液的注意事项
全身效应：与其他局部眼用制剂相似，布林佐胺和噻吗洛尔可被全身吸收。由于含有β-受体阻滞剂成份噻吗洛尔，可能发生与全身性β-受体阻滞剂相同的不良反应，例如心血管和肺部不良反应。由于磺胺成份布林佐胺，局部给药时，也可能发生磺胺药引起的相同类型不良反应。 在接受派力噻治疗的患者中，由于全身吸收，可能
简述布林佐胺滴眼液的药物相互作用
没有对派立明与其它药物的相互作用进行专门研究。在临床研究中，派立明与噻吗心安滴眼液同时使用没有发现有不良相互作用。没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂、肾上腺素激动剂的联合应用效果。 没有评测除β-受体阻滞剂以外的其它抗青光眼药物在青光眼联合治疗中的联合应用效果。 派立明是一种碳酸酐酶
关于布林佐胺噻吗洛尔滴眼液的使用禁忌
对药品活性成份或辅料过敏。 对其他β-受体阻滞剂过敏。 对磺胺类药物过敏（参见[注意事项]）。 反应性气管疾病，包括支气管哮喘或有支气管哮喘史，或重度慢性阻塞性肺部疾病。 窦性心动过缓、II度或III度房室传导阻滞、明显心衰或心源性休克。 严重过敏性鼻炎。 严重肾损害（参见[用法用量
概述氧氟沙星滴眼液的药代动力学
1.血中浓度 健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时，30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml，0.034μg/ml，之后逐渐减少。 2.眼内分布 对白内障患者在手术前每隔5分钟1次，共计滴眼5次时，眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.
关于布林佐胺噻吗洛尔滴眼液的药理毒理介绍
布林佐胺噻吗洛尔滴眼液为布林佐胺与马来酸噻吗洛尔组成的复方制剂。 布林佐胺通过抑制眼部睫状突的碳酸酐酶可以减少房水的分泌，也可能是通过减少碳酸氢盐离子的生成从而减少了钠和水的转运，终降低眼压。 马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂，对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用。马来酸
布林佐胺噻吗洛尔滴眼液的药物相互作用
未对派力噻进行专门的药物相互作用研究。 派力噻含布林佐胺，是一种碳酸酐酶抑制剂，虽然是眼部滴用但仍然可以被全身吸收。有报道口服碳酸酐酶抑制剂可以导致酸碱平衡紊乱，因此在接受派力噻治疗的患者中应该注意这种潜在的危险。 与布林佐胺代谢相关的细胞色素P450同工酶包括：CYP3A4（主要的
关于布林佐胺噻吗洛尔滴眼液的用法用量介绍
1、用量 成年人（包括老年人）用药：每日2次，每次1滴，将派力噻滴入患眼结膜囊内。 当遗漏1次点药时，应按计划好的下次用药时间继续点药。剂量不应超过每日2次，每次1滴。 当使用派力噻替代另外一种抗青光眼药物时，派力噻应在被替代药物停用后的次日使用。 肝损害或肾损害患者用药：未在肝损害或肾
布林佐胺噻吗洛尔滴眼液使用过量的危害
派力噻局部用药过量，可以用温水冲洗眼睛。 没有用药过量病例报告。 如果意外摄入，β-受体阻滞剂过量导致的症状可能包括心动过缓、低血压、心力衰竭、支气管痉挛。由于布林佐胺，可能发生电解质紊乱、出现酸中毒状态及可能出现中枢神经系统效应。 如果发生意外摄入，应进行对症和支持治疗。应监测血清电解质
关于布林佐胺噻吗洛尔滴眼液的临床试验介绍
一项为期12个月，在经研究者判断能够从联合治疗中获益的开角型青光眼和高眼压症患者中进行的临床对照研究显示，每日应用派力噻2次，观察到基线眼压（25-27mmHg）平均降低7-9mmHg。派力噻在与多佐胺20mg/mL+噻吗洛尔5mg/mL复方制剂的非劣效对照研究中，任一时间点的眼压平均降低幅度都
概述左氧氟沙星滴眼液的药代动力学
1． 血中浓度 将本品以1次2滴、1日4次给健康成人连续滴眼2周，最终滴眼1小时后的血中浓度为定量界限（0.01μg/ml）以下。 2． 动物的眼组织内分布（有色家兔、有色大鼠、狗） 用14C-标记的左氧氟沙星滴眼液以1次50μ1给有色家兔滴眼时，15分钟后在球结膜和睑结膜的最高浓度（Cm
概述克林霉素的药代动力学
1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯，血液中克林霉素立即达高峰，浓度为11.09±2.02mg/L，8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L；单次肌注0.6g，血液中克林霉素1~2小时达到高峰，浓度
佐匹克隆胶囊的药代动力学
据资料报道，健康人口服本品生物利用度为80％， 口服吸收迅速，1.5～2.0小时后可达血药浓度峰值,给药3.75、7.5和15mg后，分别为30、60和115mg/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身，分布容积为100L。血浆蛋白结合率均为45％，消除半
概述盐酸胺碘酮片的药代动力学
本品口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%，表观分布容积大约60L/kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。单剂量口服3-7小
概述佐米曲普坦分散片的药代动力学
佐米曲普坦口服后吸收迅速。1小时内可达血药浓度峰值的75%，随后，血药浓度维持4～6小时。母体化合物的平均绝对生物利用度大约为40%。有一种活性代谢产物(N-去甲基代谢物)，也是一种5HT1D激动剂。动物试验结果表明，其效能为佐米曲普坦的2～6倍。健康成人给予单剂量佐米曲普坦后，在2.5～50m
关于地佐辛的药代动力学介绍
一、药物动力学 肌内注射后吸收迅速。在肝脏代谢，主要由尿液中排出。健康志愿者单剂量10mg静脉注射，血浆t1/2为2.2～2.8h，表观分布容积为11.2L/kg。在肝脏代谢，用药后8h内剂量的80%以上由尿液中排出。 二、适应证 用于急性疼痛的治疗，如术后中、重度疼痛，内脏绞痛，晚期癌痛
关于硫酸特布他林注射液的药代动力学介绍
硫酸特布他林静脉注射给药后，肺部的原形药为50～80%。临床试验表明，其扩张支气管作用时间可达8小时。皮下注射0.25mg硫酸特布他林，达峰时间Tmax约为20分钟，峰浓度为5.2ng/ml。消除半衰期为2.9小时。皮下给药96小时后90%的药物从尿中排泄，其中60%为药物原形。
简述硫酸特布他林吸入粉雾剂的药代动力学
1、药物过量 ： 最常见的症状和体征是：头痛、心跳加快或心律不齐、强直性肌肉痉挛、神经质、坐立不安、震颤、眩晕或罕见的瞌睡。 2、药代动力学： 吸入本品5分钟内开始起作用，持续6小时。从吸入器吸入硫酸特布他林，仅有小于10%的药物被气道吸收，其余的90%被咽下经肠壁和肝脏代谢。代谢物及原形
概述克林霉素磷酸酯片的药代动力学
由于本品(克林霉素磷酸酯)临床研究采用生物等效性临床研究设计，参比制剂为盐酸克林霉素，所测药物为克林霉素，其研究结果提示本品与盐酸克林霉素等效。 克林霉素磷酸酯口服吸收后，在体内迅速水解成为具有抗菌活性的克林霉素，口服迅速吸收，进食对吸收的影响不大。克林毒素在胎血中的浓度比林可霉素大，在乳
头孢布烯胶囊的药代动力学
口服后吸收良好，PB为60%，分布于体液和组织中，约60%～90%以原形经肾脏排出，儿童的T1/2与成人相同，为2～3h。
布累迪宁的药代动力学
1. 吸收 ： 维持良好肾功能的肾移植患者，一次口服咪唑立宾4片（100 mg）时，取得下述数据[sup]26）[/sup]。 肌酐清除率（Ccr）与从血中的消除速率常数，显示高度相关性[sup]27）[/sup]。 肾移植患者（19名）及肾功能衰竭患者（3名）的咪唑立宾从血中消除速率常数与肾功
概述盐酸布替萘芬喷雾剂的药代动力学
本品尚未在国内进行人体药代动力学研究。据国外资料介绍，在对健康志愿者一项为期4天研究中，7名志愿者的背部皮肤（3000cm3），每日涂抹 6mg 1%盐酸布替萘芬乳膏一次，其他 12个志愿者的手臂、躯干和腹股沟部位（10000cm2）每日涂抹 20mgl% 盐酸布替萘芬乳膏一次。局部使用 14天
尼麦角林胶囊的药代动力学
尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1，6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分（]90%）与血浆蛋白结合，对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋
概述盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒的药代动力学
本品口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素，吸收率约为90%，吸收不受食物影响。约1小时达血药峰浓度(按克林霉素计，儿童每次口服2-4mg/kg，每6小时一次，血药浓度约可达2-4μg/ml；成人每次150-300mg，血药浓度约可达2.5-4μg/ml)。药物与血浆蛋白的结合率极高，达90%