概述派立明™的药代动力学
布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力，因此布林佐胺广泛分布于红细胞中，在全血具有较长的半衰期（平均接近24周）。在人类，其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺的情况下，其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-脱乙基-布林佐胺在血浆中的浓度很低，通常低于可检测的浓度下限（小于7.5ng/ml）。与血浆蛋白结合率不高，约60%。布林佐胺主要通过肾脏排泄（约60%）。约20%的药物成为尿液中的代谢产物。布林佐胺和N-脱乙基-布林佐胺是尿液中的主要成分，同时还有微量的N-脱甲氧乙基和O-脱甲基代谢产物。 在一个口服药物的药代动力学研究中，健康志愿者口服1毫克布林佐胺胶囊，每天2次，持续32周后，测量了红细胞碳酸酐酶活性来评价全身碳酸酐酶抑制的程度。布林佐胺对红细胞碳酸酐酶2型同工酶活性的抑制在四周后达到饱和（红细胞内浓度大约是20uM）。N-脱......阅读全文
概述派立明™的药代动力学
布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力，因此布林佐胺广泛分布于红细胞中，在全血具有较长的半衰期（平均接近24周）。在人类，其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺的情况下，其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-
关于派立明的药动力学介绍
布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力，因此布林佐胺广泛分布于红细胞中，在全血具有较长的半衰期（平均接近24周）。在人类，其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺有情况下，其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-
概述立普妥药品的药代动力学
1、药代动力学和药物代谢 吸收：立普妥口服后吸收迅速：1～2小时内血浆浓度达峰(Cmax)．吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首
概述阿立哌唑胶囊的药代动力学
根据推测，阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑，较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑，后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力，血浆含量是母体药物暴露量的40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。阿立哌唑的蓄积
概述伏立康唑胶囊的药代动力学
1、吸收 口服伏立康唑胶囊吸收迅速而完全，给药后1-2小时达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约为96%。当多剂量给药，且与高脂肪餐同时服用时，伏立康唑的Cmax和AUCt分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。 2、分布 稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6L/kg，提示本
概述阿立哌唑片的药代动力学
根据推测，阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑，较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑，后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力，血浆含量是母体药物暴露量的40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。阿立哌唑的蓄积
关于派立明的特殊用药介绍
孕妇：没有研究派立明在孕妇中使用情况。动物实验显示有生殖毒性（参见5.3）。对人类的潜在危害还不得而知。除非明确的需要，孕妇不要使用派立明。 哺乳期妇女：现在还不知道布林左胺是否通过人类的乳汁排泌，但可通过小鼠的乳汁排泌。因此在母乳喂养时强烈推荐避免使用派立明。 儿童用药：没有派立明在18岁
关于派立明™的毒理研究介绍
1%、2%和4%的布林佐胺眼药，每日4次，兔眼滴用后1-6月出现轻度的、有统计学意义的角膜增厚，但其它物种没有发现有类似的改变。对小鼠按每公斤体重每天8毫克（这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍）长期使用布林佐胺，导致与碳酸酐酶抑制药理相关的改变。例如尿的容量和电解质成分的改变、血清电解质的轻度变
关于派立明的毒理研究介绍
1%、2%和4%的布林佐胺眼药，每日4次，兔眼滴用后1-6月出现轻度的、有统计学意义的角膜增厚，但其它物种没有发现有类似的改变。对小鼠按每公斤体重每天8毫克（这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍）长期使用布林佐胺，导致与碳酸酐酶抑制药理相关的改变。例如尿的容量和电解质成分的改变、血清电解质的轻度变
关于派立明的相互作用
没有对派立明与其它药物的相互作用进行专门研究。在临床研究中，派立明与噻吗心安滴眼液同时使用没有发现有不良相互作用。没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂、肾上腺素激动剂的联合应用效果。 没有评测除β阻滞剂以外的其它抗青光眼药物在青光眼联合治疗中的联合应用效果。 派立明是一种碳酸酐酶抑制剂
关于派立明™的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 （1）孕妇 没有研究派立明在孕妇中使用情况。动物实验显示有生殖毒性。对人类的潜在危害还不得而知。除非明确的需要，孕妇不要使用派立明。 （2）哺乳期妇女 现在还不知道布林左胺是否通过人类的乳汁排泌，但可通过小鼠的乳汁排泌。因此在母乳喂养时强烈推荐避免使用派立明。
关于派立明的规格包装介绍
1、药物过量 没有药物超量的报道。超量后应该进行对症和支持治疗。可能发生电解质失平衡，酸中毒和神经系统的问题。应该监测血电解质水平（特别是钾）和血PH值。 2、规格包装 5ml:50mg，5-10毫升不透明低密度聚乙烯瓶和旋转式聚丙烯盖（商标名：DROPTAINER）。 有下列包装方式：
关于派立明™的用法用量介绍
当作为单独或者协同治疗药物时，其使用剂量是往患眼结膜囊内滴入1滴派立明每天两次。有些患者每天三次时效果更佳。通常推荐在点药后压迫鼻泪道或者是轻轻闭上眼睛。这样可以减少眼部应用时全身的吸收剂量，从而减少全身副作用。 当用派立明替代另外一种抗青光眼药物时，停用该药物，并在第二天开始使用派立明。假如
关于派立明的用法用量介绍
当作为单独或者协同治疗药物时，其使用剂量是往患眼结膜囊内滴1滴派立明，每天两次。有些患者每天三次时效果更佳。通常推荐在点药后压迫鼻泪道或者是轻轻闭上眼睛。这样可以减少眼部应用时全身的吸收剂量，从而减少全身副作用。 当用派立明替代另外—种抗青光眼药物时，停用该药物，并在第二天开始使用派立明。假如
概述马来酸氟伏沙明片的药代动力学
马来酸氟伏沙明口服后完全吸收，服药后3-8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用血浆半衰期13-15小时，多次服用后的血浆半衰期为17-22小时，如果维持剂量不变，10-14天后可达稳定血浆水平。马来酸氟伏沙明主要在肝脏中代谢，氧化成9种代谢产物，经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。体外结
关于派立明™的药理作用介绍
碳酸酐酶(CA)存在于包括组织在内的很多身体组织内。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脱水这个可逆反应。抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氧盐离子的生成从而减少了钠和水的转运，最终降低了眼压。眼压是青光眼视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主要
关于派立明的药理作用介绍
碳酸酐酶(CA)存在于包括组织在内的很多身体组织内。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脱水这个可逆反应。 抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氧盐离子的生成从而减少了钠和水的转运，最终降低了眼压。眼压是青光眼视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主
简述派立明™的药物相互作用
没有对派立明与其它药物的相互作用进行专门研究。在临床研究中，派立明与噻吗心安滴眼液同时使用没有发现有不良相互作用。没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂、肾上腺素激动剂的联合应用效果。 没有评测除β-受体阻滞剂以外的其它抗青光眼药物在青光眼联合治疗中的联合应用效果。 派立明是一种碳酸酐酶
关于派立明™的基本信息介绍
派立明™（布林佐胺滴眼液），适应症为适用于下列情况降低升高的眼压：高眼压症开角型青光眼可以作为对β阻滞剂无效，或者有使用禁忌症的患者单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。 1、成份 活性成分：布林佐胺 化学名为：(R)-(+)-4-Z胺基-2-(3-甲氧丙基)-3，4-二氢-2H
使用派立明™的注意事项介绍
派立明是一种磺胺类碳酸酐酶抑制剂，虽然是眼部滴用，但仍能被全身吸收。有报道口服碳酸酐酶抑制剂会导致酸碱紊乱。没有对早产儿（妊娠时间少于36周）或者不到一周的胚胎进行研究。肾小管功能不成熟或异常的病人有可能发生代谢性酸中毒，因此在使用布林佐胺前应该仔细的平衡获得的利益和风险。因此磺胺药的不良反应在
关于派立明的基本信息介绍
派立明适用于下列情况降低升高的眼压： 高眼压症 开角型青光眼 可以作为对β阻滞剂无效，或者有使用禁忌证的患者单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。 【主要成分】布林佐胺 化学名为：R)-(+)-4-乙氨基-2-（3-甲氧丙基）-3，4-二氢-2H-噻吩并[3，2-e]-1，2
使用派立明的注意事项介绍
派立明是一种磺胺药，虽然是眼部滴用，但仍能被全身吸收。因此磺胺药的不良反应在眼部滴用时仍然可能出现。如果出现严重的药物反应或者过敏，应立即停用眼药。 口服碳酸酐酶抑制剂和滴用派立明的患者有可能出现已知的与碳酸酐酶抑制有关的全身不良反应。没有研究同时使用口服碳酸酐酶抑制剂和派立明的作用，因此不推
伊立替康的药代动力学
人体静脉注射本品后，伊立替康的血浆浓度呈常指数消除。平均消除半衰期为6～12小时，活性代谢产物SN－3 8的消除半衰期为10～20小时。因为其内酯和羟基酸是化学平衡的，故活性内酯和SN－38的半衰期与完整的伊立替康和SN－38的半衰期相近。 在50～350mg/m2的剂量范围内，伊立替康吸收面
概述注射用盐酸伊立替康的药代动力学
文献报导，人体静脉注射注射用盐酸伊立替康后，伊立替康的血浆浓度呈常指数消除。平均消除半衰期为6～12小时，活性代谢产物SN－38的消除半衰期为10～20小时。因为其内酯和羟基酸是化学平衡的，故活性内酯和SN－38的半衰期与完整的伊立替康和SN－38的半衰期相近。 在50～350mg/m2的剂量
关于普司立的药代动力学介绍
1．国内目前尚缺乏普司立的人体详细药代动力学研究资料。 2．文献报道的普司立药代动力学研究情况如下： (1)据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道，普司立容易经胃肠道吸收，1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30ug/ml的最大血浆浓度，24小时后又降到9 ug/ml，48小时
关于立普妥的药代动力学介绍
1、吸收：立普妥口服后吸收迅速：1～2小时内血浆浓度达峰(Cmax)．吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。与早晨给药相比，
关于萘派地尔胶囊的药代动力学介绍
1． 吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50mg、100mg时，结果如下： 给药量 25mg 50mg 100mg Tmax(小时) 0.45±0.21 0.75±0.71 0.65±0.22 Cmax(ng/ml) 39.3±10.3 70.1±32.9 134.8±55.8
简述复方新明磺的药代动力学
复方新明磺吸收后两种成分全身分布良好，其中TMP的脂溶性比SMZ高，具有更大的分布容积，且TMP主要集中在前列腺液和阴道液等相对酸性环境中。TMP和SMZ按1:5的比例制成的复方药物，可以产生1:20的血浆浓度比，系最佳抗菌效应比。两种成分在体内过程相似，给药后2h可达血药浓度峰值，其比例为1:
简述复方新诺明的药代动力学
该品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度(Cmax）在服药后1～4小时达到。给予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后达稳态血药浓度，TMP为1.72mg/L，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ
关于新山地明的药代动力学介绍
新山地明与给予非乳化型环孢素(山地明)相比，给予本品可提高环孢素暴露(AUCB)的剂量线性．具有更一致的吸收曲线，受食物共同服用和昼夜节律的影响较小。根据这些合并的性质可以看出．环孢素药代动力学患者内的变异性较低，而最低浓度与总暴露(AUCB)之间的相关性较强。由于增加的这些优势．给予本品时不再