关于氯霉素类抗生素的简介
一种由委内瑞拉链霉菌(Streptomyces venezuela广谱抗生素)中分离提取的。对许多需氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌、厌氧的拟杆菌、立克次氏体、衣原体及菌质体都有抑制作用,尤其对沙门氏菌属、流感杆菌和拟杆菌属等有良好的抗菌能力。 氯霉素于1947年首次分离成功,次年开始用化学方法合成,当时被作为一种疗效较好的抗生素用于治疗伤寒、立克次氏体病及其他感染性疾病,但不久即发现少数病人应用氯霉素后出现再生障碍性贫血。这是一种因药物造成的病人骨髓造血功能障碍的严重并发症,因此该药在临床的广泛应用受到限制。 但自70年代以来,对氨苄青霉素耐药的流感杆菌和脆弱拟杆菌引起的感染被认识并逐渐增多,临床治疗较困难,而氯霉素对这类感染有较好疗效,所以氯霉素在临床治疗中的地位又有了新的评价,认为氯霉素虽有骨髓毒性,但只要合理使用仍是一种很有价值的抗生素。现在临床上主要用于上述感染性疾病和伤寒的治疗,但在应用中要严格掌握适应症,使......阅读全文
关于氯霉素的生产方法介绍
世界各国对氯霉素的生产方法进行过大量的研究,归纳起来有: (1)对硝基苯乙酮法; (2)苯乙烯法; (3)肉桂醇法; (4)对硝基肉桂醇法; (5)对硝基苯甲醛法。 我国采用对硝基苯乙酮法,该法由乙苯经硝化、氧化、溴化、成盐、水解、乙酰化、加成、还原、分解、分拆、二氯乙酰化而得氯霉素
关于氯霉素的用法用量介绍
1、氯霉素口服:成人0.5g,每6小时一次。治疗伤寒可用较大首剂量,病人体温正常后应继续应用2-3天,以防止复发,最高剂量不超过26g。儿童每日每千克体重25~50mg,分剂量每6小时一次,肌注或静滴:1日量:0.5-1g,分2次注射。以液体稀释,1支氯霉素(250mg)至少用稀释液100mL。
关于氯霉素的药典标准介绍
1、来源(名称)、含量(效价):氯霉素为D-苏式-(-)-N-[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺。按干燥品计算,含C11H12Cl2N2O5应为98.0%~102.0%。 2、氯霉素的性状: 本品为白色至微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末;味苦。 本品在
关于氯霉素片的药理毒理介绍
本品在体外具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对下列细菌具杀菌作用:流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌
关于氯霉素的基本信息介绍
氯霉素(chloramphenicol),是一种抗生素,化学式为C11H12Cl2N2O5,易溶于甲醇、乙醇、丙醇及乙酸乙酯,微溶于乙醚及氯仿,不溶于石油醚及苯。氯霉素极稳定,其水溶液经5h煮沸也不失效。由于氯霉素分子中有2个不对称碳原子,所以氯霉素有4个光学异构体,其中只有左旋异构体具有抗菌能
关于氯霉素的作用和用途介绍
1、氯霉素的作用机制: 氯霉素自肠道上部吸收,一次口服1.0g后2小时左右血中药物浓度可达到峰值(约10~13mg/L)。血浆t1/2平均为2.5小时,6~8小时后仍然维持有效血药浓度。氯霉素广泛分布于各组织和体液中,脑脊液中的浓度较其他抗生素为高。氯霉素的溶解和吸收均与制剂的颗粒大小及晶型有
关于氯霉素的适应症介绍
1、伤寒和其他沙门菌属感染:为敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物,由沙门菌属感染的胃肠炎一般不宜应用氯霉素,如病情严重,有合并败血症可能时仍可选用。 2、耐氨苄西林的B型流感嗜血杆菌脑膜炎或对青霉素过敏患者的肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌脑膜炎、敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎,氯霉素可作为选用药物之一。
关于氯霉素片的儿童用药介绍
新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟,肾脏排泄功能又差,药物自肾排泄较成人缓慢,故氯霉素应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应(灰婴综合征),故新生儿不宜应用本品,有指征必须应用本品时应在监测血药浓度条件下使用。
关于氯霉素的不良反应介绍
主要不良反应是抑制骨髓造血机能。症状有二: 一为可逆的各类血细胞减少,其中粒细胞首先下降,这一反应与剂量和疗程有关。一旦发现,应及时停药,可以恢复; 二是不可逆的再生障碍性贫血,虽然少见,但死亡率高。此反应属于变态反应与剂量疗程无直接关系。可能与氯霉素抑制骨髓造血细胞内线粒体中的与细菌相同的
关于氯霉素中毒的临床表现
1.口服时可有恶心、呕吐、食欲缺乏、舌炎、口腔炎发生。原有肝病者应用本药有引起黄疸、肝脂肪浸润,甚至急性重型肝炎的可能。 2.造血系统毒性: (1)与剂量有关的为可逆性骨髓抑制,临床出现贫血、白细胞和血小板减少。 (2)与剂量无关的为严重的、不可逆的再生障碍性贫血,少数发展为粒细胞性白血病
关于氯霉素的物质检查介绍
1、结晶性 取氯霉素少许,依法检查(2010年版药典二部附录ⅨD),应符合规定。 2、酸碱度 取氯霉素,加水制成每1mL中含25mg的混悬液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为4.5~7.5。 3、有关物质 精密称取氯霉素适量,加甲醇适量(每10mg氯霉素加甲醇1m
关于氯霉素检测的主要方法介绍
氯霉素检测方法包括微生物法、色谱法、免疫测定法。微生物法易操作,费用低,但灵敏度低,特异性差。色谱法精确可靠、灵敏度高,检测极限可达到0. 1μgPkg ,但前处理步骤多,回收率偏低 。免疫测定具有灵敏度高、特异性强、对仪器设备和人员素质要求低以及样品前处理简单等优点,适于现场监控和大规模样品筛
关于氯霉素片的用法用量介绍
1.成人一日1.5~3g,分3~4次服用。 2.小儿按体重一日25~50mg/kg,分3~4次服用。 3.新生儿一日不超过25mg/kg,分4次服用。
关于氯霉素滴眼液的药理毒理介绍
1、药理作用: 本品为氯霉素类抗生素。在体外具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。 对下列细菌具杀菌作用:流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠杆菌
关于氯霉素的基本信息介绍
氯霉素(chloramphenicol),是一种抗生素,化学式为C11H12Cl2N2O5,易溶于甲醇、乙醇、丙醇及乙酸乙酯,微溶于乙醚及氯仿,不溶于石油醚及苯。氯霉素极稳定,其水溶液经5h煮沸也不失效。由于氯霉素分子中有2个不对称碳原子,所以氯霉素有4个光学异构体,其中只有左旋异构体具有抗菌能
关于氯霉素的生化作用介绍
氯霉素类抗生素可作用于细菌核糖核蛋白体的50S亚基,而阻挠蛋白质的合成,属抑菌性广谱抗生素。 细菌细胞的70S核糖体是合成蛋白质的主要细胞成分,它包括50S和30S两个亚基。氯霉素通过可逆地与50S亚基结合,阻断转肽酰酶的作用,干扰带有氨基酸的胺基酰-tRNA终端与50S亚基结合,从而使新肽链
关于氯霉素的药理性能介绍
氯霉素为广谱抑菌剂。通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内,主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基,抑制转肽酶,使肽链的增长受阻,抑制了肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成。高浓度时或对本品高度敏感的细菌也呈杀菌作用。 氯霉素一般对革兰氏阴性菌作用较革兰氏阳性菌强。敏感菌有肠杆菌科细菌(如大肠杆菌、产气肠
关于氯霉素的理化性质介绍
综述:氯霉素又名氯胺苯醇,是由氯链丝菌产生的一种具有抑制细菌生长作用的广谱抗菌素,天然氯霉素是左旋体。合成品为白色或微黄色针状或片状晶体,无臭,味极苦,稍溶于水、乙醚和三氯甲烷,易溶于甲醇、乙醇、丙酮或乙酸乙酯,不溶于苯和石油醚。在中性或弱酸性水溶液中较稳定,遇碱易失效。能有效防治水产品烂、赤皮
四环素类抗生素的简介
广泛用于多种细菌及立克次氏体、衣原体、支原体等所致之感染,其不良反应有:①消化道反应。②肝损害。③肾损害。④影响牙齿及骨骼的发育,故8岁以下小儿禁用。⑤有局部刺激,故不可肌注,静滴宜充分稀释。⑥有过敏反应。⑦使用时间稍长,易致肠道菌群失调。⑧含钙及二价以上金属离子之药物、食物,均可形成络合物而阻
关于糖苷类抗生素的基本介绍
很多糖苷类抗生素在生物合成中经过了立体和区域选择性的糖基化,在这一生物反应中,糖基转移酶催化其结构中的糖基以单糖、双糖和寡糖链的形式结合到配基上从而形成特定的C?、N?和O?苷(Fig.1)。糖苷类抗生素的生物合成途径中,糖基化通常是后修饰的最后一步,如万古霉素(vancomycin)、替考拉宁
关于氨基甙类抗生素的概述
氨基甙类对肺炎克雷白杆菌、肠杆菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性,对链球菌活性差,厌氧菌对之耐药。与青霉素类或头孢菌素合用对部分革兰阳性球菌如葡萄球菌亦有很好的抗菌活性。主要副作用是肾毒性与耳毒性。通过肾功能检查、组织学和电生理研究发现,其毒性与血药浓度密切相关〔9〕。持续或多次给药与短疗程、大剂
关于多肽类抗生素的基本介绍
多肽类抗生素polypeptide antibiotic 具有多肽结构特征的一类抗生素。包括多粘菌素类(多粘菌素B、多粘菌素E)、杆菌肽类(杆菌肽、短杆菌肽)和万古霉素。 从多粘杆菌属不同的细菌中分离出的一组抗生素,根据其化学结构的不同可分为多粘菌素A、B 、C、D、E、K、M和P8种,其中仅
关于氨基糖苷类抗生素的介绍
氨基糖苷类抗生素,因其分子结构都有一个氨基环醇类和一个或多个氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名,多为极性化合物,易溶于水,胃肠道不易吸收,一般需要注射给药。氨基糖苷类抗生素的作用为与细菌核糖体结合,干扰细菌蛋白质合成过程,为一类静止期杀菌剂,是治疗需氧革兰阴性杆菌严重感染的重要药物。 氨基糖
关于糖肽类抗生素的基本介绍
糖肽类抗生素在结构上共具高度修饰的七肽骨架,作用靶点在细菌胞壁成分D-丙氨酰-D-丙氨酸上。依据所含氨基酸的不同可分为四个族:vancomycin族,ristocetin族,avoparcin族,synmonicin族。 糖肽类有链霉菌或放线菌所产生,其结构为线性多肽。目前临床应用的糖肽类抗菌
四环素类抗生素简介
四环素类抗生素是20世纪40年代发现的一类具有菲烷母核的广谱抗生素,该类抗生素广泛应用于革兰阳性和阴性细菌、细胞内支原体、衣原体和立克次氏体引起的感染。此外,包括美国在内的一些国家,四环素还被大量用作生长促进剂投喂给动物。随着临床上四环素类抗生素耐药菌的大量产生及对其不良反应的深入了解,部分四环
关于氯霉素片的基本信息介绍
氯霉素片,适应症为 1.伤寒和其他沙门菌属感染:为敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物,由沙门菌属感染的胃肠炎一般不宜应用本品,如病情严重,有合并败血症可能时仍可选用;在成人伤寒、副伤寒沙门菌感染中,以氟喹诺酮类药物为首选(孕妇及小儿不宜用该类药)。2.耐氨苄西林的B型流感嗜血杆菌脑膜炎或对青霉
关于氯霉素滴眼液的注意事项介绍
一、注意事项: 1、大剂量长期使用(超过3个月)可引起视神经炎或视神经乳头炎(特别是小儿)。长期应用本品的患者,应事先作眼部检查,并密切注意患者的视功能和视神经炎的症状,一旦出现即停药。同时服用维生素c和维生素B。 2、滴眼时瓶口勿接触眼睛,使用后应将瓶盖拧紧,勿使瓶口接触皮肤以免污染。
关于琥珀氯霉素的药理作用介绍
本品为氯霉素的琥珀酸酯,注射给药后在肝内缓慢水解释放出氯霉素而起抗菌作用。氯霉素具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。氯霉素对下列细菌具高度抗菌活性,具杀菌作用流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。 氯霉素对以下细菌的抗菌活性较上述为低,仅
关于琥珀氯霉素的不良反应介绍
1、对造血系统的毒性反应是该品最严重的不良反应。有两种不同表现形式 2、与剂量有关的可逆性骨髓抑制,其抑制程度与该品应用的剂量大小及疗程长短均有关。常见于血药浓度超过25mg/L的患者,临床表现为贫血,并可伴白细胞和血小板减少。 3、与剂量无关的骨髓毒性反应与个体特异质反应有关,常表现为严重
关于氯霉素的使用注意事项介绍
1.由于可能发生不可逆性骨髓抑制,氯霉素应避免重复疗程使用。 2.肝、肾功能损害患者宜避免使用氯霉素,如必须使用时须减量应用,有条件时进行血药浓度监测,使其峰浓度在25mg/L以下,谷浓度在5mg/L以下。如血药浓度超过此范围,可增加引起骨髓抑制的危险。 3.在治疗过程中应定期检查周围血象,