简述氯霉素类抗生素的作用机制
细菌细胞的70S核糖体是合成蛋白质的主要细胞成分,它包括50S和30S两个亚基。氯霉素通过可逆地与50S亚基结合,阻断转肽酰酶的作用,干扰带有氨基酸的胺基酰-tRNA终端与50S亚基结合,从而使新肽链的形成受阻,抑制蛋白质合成。由于氯霉素还可与人体线粒体的70S结合,因而也可抑制人体线粒体的蛋白合成,对人体产生毒性。因为氯霉素对 70S核糖体的结合是可逆的,故被认为是抑菌性抗生素,但在高药物浓度时对某些细菌亦可产生杀菌作用,对流感杆菌甚至在较低浓度时即可产生杀菌作用。......阅读全文
氨基糖苷类抗生素的抗菌作用机理
氨基糖苷类抗生素是链霉菌或小单孢菌培养液中提取,或以天然抗生素为原料半合成制取的一类水溶性较强、性质较稳定的碱性抗生素。目前,兽医临床上常用的氨基糖苷类抗生素有链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素、庆大-小诺霉素、阿米卡星、奈替米星、大观霉素、安普霉素等。主要作用机理为干扰信息核糖核酸与核糖核蛋白体3
细菌对β内酰胺类抗生素耐药机制
① 细菌产生β-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶等)使易感抗生素水解而灭活; ② 对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定的广谱青霉素和第二、三代头孢菌素,其耐药发生机制不是由于抗生素被β-内酰胺酶水解,而是由于抗生素与大量的β-内酰胺酶迅速、牢固结合,使其停留于胞膜外间隙中,因而不能进入靶位(PBP
碳青霉烯类抗生素耐药机制介绍
碳青霉烯类抗生素一种非典型β-内酰胺类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强以及对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,对控制耐药菌、产酶菌感染及免疫缺陷者感染发挥着重要作用。其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键;另外,其6位羟乙基侧链为反式构象
简述干细胞探讨胚胎发育的调控机制的作用
发育生物学是生命科学的前沿领域,在最近几十年里,对发育生物学的某些基础领域有了较为深入的认识。但是发育生物学领域依然存在许多未解的问题,例如,一个单细胞——受精卵细胞是如何发育成复杂的组织、器官、系统乃至完整的有机个体? 生命最大的奥秘就是探讨一个受精卵如何发育成复杂的生物体,但是,由于受精卵
简述青霉素类抗生素的临床应用
1.G+球菌感染: (1)链球菌感染:咽炎、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝组织炎、败血症心内膜炎(草绿色链球菌)、猩红热等常作首选药。 (2)肺炎球菌感染:大叶性肺炎、中耳炎、急慢性气管炎、脓胸等呼吸系统感染。葡萄球菌感染:疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等。 (3)敏感葡萄球菌感染:疖、痈、脓肿、骨
简述头孢类抗生素的理化性质
1、化学结构: 头孢菌素类和青霉素类同属β -内酰胺抗生素,不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA),而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸,这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。 2、理化性质: 各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物,其游离酸或取代酸都是有机酸,一般不溶于水,
氨基糖苷类抗生素药理作用
1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.具有首次接触效应。 5.在碱性环境中抗菌活性增强。
头孢菌素类抗生素的抗菌机制介绍
抗菌谱广,多数革兰阳性菌对之敏感,但肠球菌常耐药;多数革兰阴性菌极敏感,除个别头孢菌素外,绿脓杆菌及厌氧菌常耐药。本类药与青霉素类,氨基甙类抗生素之间有协同抗菌作用。 头孢菌素类为杀菌药,抗菌作用机制与青霉素类相似,也能与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白(PBPs)结合。 细菌对头孢菌素类与青
概述细菌对β内酰胺类抗生素耐药机制
① 细菌产生β-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶等)使易感抗生素水解而灭活; ② 对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定的广谱青霉素和第二、三代头孢菌素,其耐药发生机制不是由于抗生素被β-内酰胺酶水解,而是由于抗生素与大量的β-内酰胺酶迅速、牢固结合,使其停留于胞膜外间隙中,因而不能进入靶位(PBP
氯霉素胶囊的注意事项及相互作用
注意事项 1.由于可能发生不可逆性骨髓抑制,本品应避免重复疗程使用。 2.肝、肾功能损害患者宜避免使用本品,如必须使用时须减量应用,有条件时进行血药浓度监测,使其峰浓度(Cmax)在25mg/L以下,谷浓度在5mg/L以下。如血药浓度超过此范围,可增加引起骨髓抑制的危险。 3.口服本品时应
概述氯霉素注射液的药物相互作用
1.抗癫痫药(乙内酰脲类)。由于氯霉素可抑制肝细胞微粒体酶的活性,导致此类药物的代谢降低, 或氯霉素替代该类药物的血淸蛋白结合部位,均可使药物的作用增强或毒性增加,故当与氯霉素同用时或在其后应用须调整此类药物的剂量。 2.与降血糖药(如甲苯磺丁脲)同用时,由于蛋白结合部位被替代,可增强其降糖作
简述青霉素类抗生素的理化性质
钾、钠盐粉针剂稳定,常温下数年有效水溶液不稳定,常温数小时部分水解,效价↓,可产生致敏物质,故临用时配制。 抗菌效价:以国际单位(u)表示 1u=0.6μg钠盐 1mg钠盐=1667 u 1u=0.625μg钾盐 1mg钾盐=1595 u
佐剂的作用机制
佐剂增强免疫应答的机制是通过改变抗原的物理形状,延长抗原在机体内保留时间;刺激单核吞噬细胞对抗原的递呈能力;刺激淋巴细胞分化,增加扩大免疫应答能力。
激素的作用机制
激素是高度分化的内分泌细胞合成并直接分泌入血的化学信息物质,它通过调节各种组织细胞的代谢活动来影响人体的生理活动。由内分泌腺或内分泌细胞分泌的高效生物活性物质,在体内作为信使传递信息,对机体生理过程起调节作用的物质称为激素。它是我们生命中的重要物质。
佐剂的作用机制
佐剂增强免疫应答的机制是通过改变抗原的物理形状,延长抗原在机体内保留时间;刺激单核吞噬细胞对抗原的递呈能力;刺激淋巴细胞分化,增加扩大免疫应答能力。
佐剂的作用机制
佐剂增强免疫应答的机制是通过改变抗原的物理形状,延长抗原在机体内保留时间;刺激单核吞噬细胞对抗原的递呈能力;刺激淋巴细胞分化,增加扩大免疫应答能力。
谷胱苷肽的作用机制
GSH作为一种细胞内重要的调节代谢物质,其既是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢,并能激活多种酶,如巯基(SH)酶-辅酶等,从而促进糖类、脂肪和蛋白质代谢。GSH分子特点是具有活性巯基(-SH),是最重要的功能集团,可参与机体多种重要的生化反应,保
多巴胺的作用机制
在外周,本药除激动DA受体外,也激动a和β受体发挥作用。(DA:多巴胺) 其作用除与剂量或浓度有关外,还取决于靶器官中各受体亚型的分布和药物受体选择性的高低。低剂量时(滴注速度约为每分钟2μg/kg),主要激动血管的D1受体,而产生血管舒张效应,特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管床。 DA可增
佐剂的作用机制
佐剂的作用机制:①它可能增加抗原的表面面积,易为巨噬细胞所吞噬;②延长抗原在体内的存留期,增加与免疫细胞接触的机遇;③诱发抗原注射部位及其局部淋巴结的炎症反应,有利于刺激免疫细胞的增殖作用。
简述恩曲他滨替诺福韦片的作用机制
恩曲他滨:恩曲他滨是一种合成的胞嘧啶核苷类似物,经细胞酶磷酸化后生成5’ -三磷酸恩曲 他滨。5’ -三磷酸恩曲他滨通过与天然底物5’ -三磷酸脱氧胞苷竞争并且整合到新合成的病毒DNA中使链终止,从而抑制HIV-1逆转录酶(RT)的活性。5’-三磷酸恩曲他滨对哺乳动物DNA聚合酶a、0、e和线粒
简述盐酸尼卡地平注射液的药理作用机制
盐酸尼卡地平为钙拮抗剂,通过抑制钙离子内流而发挥血管扩张作用。盐酸尼卡地平对血管平滑肌的作用比对心肌的作用强30,000倍,其血管选择性明显高于其他钙拮抗剂。 (1)降压作用 ①一般降压作用: 在麻醉犬身上显示了剂量依赖性降压作用,其剂量反应曲线的倾斜度是比较平稳的,从这一点看,在控制血压
四环素类抗生素的抗菌作用
四环素类是主要抑制细菌蛋白质合成的广谱抗生素,高浓度具有杀菌作用。其抗菌谱广,对革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体及某些原虫等有抗菌作用。四环素类抗生素抗菌活性相似,但米诺霉素和多西环素对耐四环素菌株有强大的抗菌活性。
β内酰胺类抗生素青霉素的抗菌作用
青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。 青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强,肠球菌敏感性较差。不产生青霉素酶的金葡菌及多数表葡菌对青霉素敏感,但产生青霉素酶的金葡菌对之高度耐药。革兰阳性杆菌,白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆
氯霉素
性状本品为白色至微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末本品在甲醇、乙醇、丙酮或丙二醇中易溶,在水中微溶。熔点本品的熔点(通则0612)为149~153℃比旋度取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+18.5°至+21.5鉴别(
氯霉素
性状本品为白色至微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末本品在甲醇、乙醇、丙酮或丙二醇中易溶,在水中微溶。熔点本品的熔点(通则0612)为149~153℃比旋度取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+18.5°至+21.5鉴别(
简述RNA编辑的机制
编辑一般发生在mRNA的3’端而不在5’端,1988年Kenneth等首次报道了编辑在3'端的现象。他们合成了2种编辑引物和2种未编辑引物。完全编辑的成熟RNA仅能同编辑引物杂交,用PCR检测到了杂交带,它不能杂交到未编辑mRNA上。相反,未编辑RNA仅能同未编辑引物反应。如果编辑是从转
简述位置效应的机制
从有关花斑位置效应的事例中可以看到如果基因位置转移到异染色质附近就会出现花斑效应,如果恢复原来位置则花斑效应便随着丧失。这说明基因由于染色体畸变而被转移到异染色质附近时,虽然它在功能上发生了改变,但基因本身并未发生改变。异染色质大部分是由较短的重复顺序所组成,它的螺旋化和固缩程度远远大于常染色质
简述顺式作用元件的作用
顺式作用元件是同一DNA分子中具有特殊功能的转录因子DNA结合位点和其它调控基序,在基因转录起始调控中起重要作用;按功能特性分为通用调节元件如启动子、增强子及沉默子和专一性元件如激素反应元件,cAMP反应元件;确定顺式作用元件的试验方法主要有:DNA结构分析、序列分析和基因删除或替换等,软件预测
简述头孢菌素类抗生素的不良反应
常见者为过敏反应,偶可见过敏性休克,哮喘及速发型皮疹等,青霉素过敏者约有5%~10%对头孢菌素有交叉过敏反应;静脉给药可发生静脉炎;第一代的头孢噻吩、头孢噻啶和头孢氨苄大剂量时可出现肾脏毒性,这与近曲小管细胞损害有关。由于头孢菌素钠盐含钠量可达2.0~3.5Eq/g,大量静注时应注意高钠血症的发
简述多黏菌素类抗生素的适用范围
多黏菌素类抗生素可单用或再联合其他抗菌药物用于革兰阴性菌、尤其是多耐药革兰阴性杆菌,包括肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌引起的各种感染,如导管相关肺炎、泌尿道感染、脑膜炎、菌血症、肺炎、腹膜炎、骨髓炎和心内膜炎等的治疗。多黏菌素类抗生素局部使用可治疗创面、五官、呼吸道、泌尿道感染,鞘内注