第二线抗结核药对氨水杨酸(PAS)的介绍

抗菌机制与磺胺类相似:其抗菌作用可能在结核菌叶酸的合成过程中与对氨苯甲酸(PABA)竞争,影响结核菌的代谢。 仅有弱抑菌作用,无杀菌作用,只能抑制结核杆菌生长且抑菌能力低。单用价值不大;不易产生耐药性,主要与异烟肼或链霉素合并使用以延缓耐药性的产生和增强疗效。 吸收快,分布广,但不易入脑脊液及细胞内; 剂量为150~200mg/kg·日,每天总量不超过8g,分3~4次,饭后半小时服,疗程一般为6个月。 毒性小,但不良反应发生率高,包括胃肠反应;肾损害;过敏;甲状腺肿大。......阅读全文

对氨基水杨酸钠的基本性状

本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。本品在水中易溶,在乙醇中略溶。

对氨基水杨酸钠的鉴别方法

(1)取本品约10mg,加水10ml溶解后,加稀盐酸2滴使成酸性,加三氯化铁试液1滴,应显紫红色;放置3小时,不得产生沉淀(与5-氨基水杨酸钠的区别)。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集132图)一致。(3)本品显钠盐的鉴别反应(通则0301)

对氨基水杨酸钠的药理作用

药理作用:(1)对氨基苯甲酸与本品有拮抗作用,两者不宜合用。(2)本品可增强抗凝药(香豆素或茚满二酮衍生物)的作用,因此在用对氨基水杨酸类时或用后,口服抗凝药的剂量应适当调整。(3)与乙硫异烟胺合用时可增加不良反应。(4)丙磺舒或苯磺唑酮与氨基水杨酸类合用可减少后者从肾小管的分泌量,导致血药浓度增高

对氨基水杨酸的化学性质

乙醇中析出的对氨基水杨酸为白色微小晶体,熔点150~151℃(起泡,分解) 。pKa=3.25,0.1%水溶液的PH值为3.5。1g对氨基水杨酸可分别溶于500ml水、12ml乙醇中,它溶于稀硝酸、稀液碱,微溶于醚,不溶于苯。在40℃以上时,对氨基水杨酸水溶液或其盐酸盐会脱去羧基变成棕色溶液(主要生

对氨基水杨酸钠的含量测定方法

取本品约0.15g,精密称定,加水20ml溶解后,加50%溴化钠溶液10ml与冰醋酸25ml,照电位滴定法(通则0701),快速加人亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)5ml后,继续用该滴定液滴定至终点。每1mⅠ亚硝酸钠滴定液(0.1molL)相当于17.52mg的C7H6NNaO3。

简述对氨基水杨酸的使用副作用

  其最常见的副反应为胃肠道症状,如食欲不振、恶心、呕吐、胃烧灼感、腹上区疼痛、腹胀及腹泻等,对此应于饭后服药,必要时可与氢氧化铝或碳酸氢钠同服,以减轻刺激性,若反应重时需要停药。个别患者服药时间较长(2个月以上),可发生单项转氨酶升高,可伴腹胀、纳差及恶心等,应定期复查肝功能,病情重者亦需及时停药

水杨酸钠片的药代动力学

  本品为阿司匹林的代谢产物,口服后吸收迅速、完全,可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。在肝脏代谢,代谢产物主要为水杨尿酸和葡糖醛酸结合物,小部分为龙胆酸。本品为阿司匹林的代谢产物,根据阿司匹林的药代动力学研究发现,水杨酸的血浆蛋白结合率为65%~90%,主要从肾脏排泄,小剂量服用时T1/2

简述对氨基水杨酸钠片适应症

  对氨基水杨酸钠片适应症,适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病。  本品仅对分枝杆菌有效,单独应用时结核杆菌对本品能迅速产生耐药性,因此必须与其他抗结核药合用。链霉素和异烟肼与本品合用时能延缓结核杆菌对前二者耐药性的产生。本品对不典型分枝杆菌无效。主要用作二线抗结核药物。

钠氏试剂和水杨酸法测氨氮的区别

都是分光光度法,但是水杨酸法数值不太稳定,有些在线的仪器再用,建议还是用纳氏试剂比色法吧这样数据也稳定。

简述氨硫脲的药动学

  该品口服后吸收良好。成人口服单剂量150mg后,于4~5小时达到血药峰浓度,为1~2mg/L;剂量加倍。血药峰浓度大致成倍增高。当每日150mg多剂量给药达稳态后,服药后4小时的血药浓度为1.76mg/L,而24小时的谷浓度为0.6mg/L。该品的消除半衰期约为12小时,约20%以原形随尿排出,

特殊人群使用注射用对氨基水杨酸钠的介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:  对孕妇未证实有问题,同时联合疗法对于胎儿的影响目前尚不清楚,但必须权衡利弊后选用。氨基水杨酸类可由乳汁中排泄,哺乳期妇女须权衡利弊后选用。  2、儿童用药:严格按儿童用法用量使用。  3、注射用对氨基水杨酸钠的药理毒理:只对结核杆菌有抑菌作用。本品为对氨基苯甲酸(P

抗结核分支杆菌和非结核分支杆菌药的临床应用

  本类药物主要包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、对氨水杨酸,以及异烟肼-利福平-吡嗪酰胺(卫非特)和异烟肼-利福平(卫非宁)两个复方制剂。    一、异烟肼    异烟肼对各型结核分支杆菌(以下简称结核菌)都有高度选择性抗菌作用,是目前抗结核病药物中具有最强杀菌作用的合成抗菌药物,对其他细菌

关于氨苯砜片的药代动力学介绍

  本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度(Cmax)亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,

关于头孢羟氨苄的药代动力学介绍

  1、头孢羟氨苄的药代动力学  空腹口服本品0.5g后1.5小时达血药峰浓度(cmax),为16mg/L,12小时尚有微量,血消除半衰期(t1/2h)为1.5小时。食物对血药峰浓度(cmax)和血消除半衰期(t1/2h)无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢,但血药浓度较后两

关于甲氨蝶呤片的药代动力学介绍

  用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40%~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,t1/2α为1小时;t1/2β为二室型;初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少

关于甲丙氨酯片的药理药动学介绍

  1、药物过量:  中毒症状:中毒时可发生昏迷、呼吸麻痹、心律失常、心脏及循环衰竭,亦可发生急性血小板过敏性紫癜、血管神经性水肿、支气管痉挛、高热、晕厥等。  处理:立即洗胃、导泻、输液,并依病情给予对症治疗及支持疗法。  2、药理毒理:  弱抗焦虑药,具有中枢性肌肉松弛作用和抗焦虑、镇静催眠作用

关于头孢氨苄胶囊的药代动力学介绍

  本品吸收良好,空腹口服本品500mg 后1小时达血药峰浓度(Cmax),平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。本品血消除半衰期(

关于苯扎溴氨溶液的药理药动学介绍

  1、苯扎溴氨溶液的药理毒理:  苯扎溴氨溶液,使菌体胞浆物质外渗,阻碍其代谢而起杀灭作用。对革兰阳性细菌作用较强,但对绿脓杆菌、抗酸杆菌和细菌芽孢无效。能与蛋白质迅速结合,遇有血、棉花、纤维素和有机物存在,作用显著降低。对0。1%以下浓度皮肤无刺激性。  2、苯扎溴氨溶液的药代动力学:  用法用

浸润型肺结核的抗结核药物治疗介绍

  理想的抗结核药物具有杀菌、灭菌或较强的抑菌作用,毒性低,不良反应少,价廉,使用方便,药源充足。经口服或注射后药物能在血液中达到有效浓度,并能渗入吞噬细胞、腹膜或脑级液内,疗效迅速而持久。  1、异烟肼(H)  杀菌力强、可以口服、不良反应少、价廉等优点。其作用主要是抑制结核菌脱氧核糖核算(DNA

概述小儿肺结核病的药物治疗

  小儿所患的肺结核病主要是原发性肺结核。自得病后3~6个月大多数病变开始吸收或趋于硬结,于2年内吸收钙化而痊愈。一般95%以上其临床经过属良性。如病情向恶化发展,多出现于初次感染后的半年之内,以致病情迁延难愈可达2~3年或更长。因此治疗小儿肺结核病时,要早期用药,选用敏感药物联合治疗并坚持完成足够

氨基苷类抗生素

第三十八章  氨基苷类抗生素第一节  氨基苷类抗生素的共性    [抗菌作用] 一、抗菌谱:对多数G-杆菌有强大的抗菌作用;绿脓杆菌、耐青霉素金葡菌对其中某些品种亦敏感;对G-球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差。二、抗菌作用机制:1、阻碍细菌蛋白质的合成  包括:①抑制核蛋白体70s亚基始动复合物的

简述氨硫脲的药理作用

  该品为抗结核病药。对结核分枝杆菌具有抑菌作用,可能与本药阻碍分枝杆菌核酸合成以及与铜生成一种活性复合物有关。该品对结核分枝杆菌的最低抑菌浓度为lmg/L,抗菌作用逊于对氨基水杨酸钠。单用本药4~6个月约有30%的结核分枝杆菌菌株可对该品产生耐药。该品为白色或微黄色片。

一例抗结核病药致苔藓样药疹病例分析

患者男,53岁,因全身丘疹、斑块、脱屑3个月伴脱发 2月余于2015年12月来我科就诊。5个多月前患者于我院 诊断为结核">肺结核,服用盐酸莫西沙星片、乙胺丁醇、利福喷丁治 疗2月余后,双下肢开始出现散在丘疹、斑块,伴大量脱屑, 并逐渐累及躯干和双上肢,无自觉症状,无水疱、脓疱、糜烂、 渗液等。呼吸

关于结核性脊膜脊髓炎的治疗介绍

  1.异烟肼(INH)、链霉素、利福平三联用药。剂量为:异烟肼600~1200mg/d,利福平450~600mg/d,链霉素1g/d肌内注射。4~8周为一疗程。治疗期间加用维生素B6 200mg/d静滴,以防异烟肼(INH)的副作用。对于蛛网膜粘连者可采用INH 50mg、链霉素50mg、地塞米松

关于水杨酸盐对细菌的作用—对某些细菌对抗菌药敏感性的影响介绍

  水杨酸盐类在治疗某些细菌感染中可能对抗菌药起到辅助作用,例如:水杨酸盐类可以使氨基糖苷类抗菌药对大肠杆菌及肺炎克雷伯杆菌抗菌活性增强,这是由于水杨酸盐类进入细菌后解离,提高了细菌外膜膜电位,从而增加了细菌外膜对药物的通透性,有利于药物进入细菌内。在应用阿米卡星治疗肺炎克雷伯杆菌感染的鼠模型中,同

结核病耐药相关易混淆概念

结核病耐药的概念随着上世纪50~60年代结核病化疗时代的到来就已经出现了,随着结核病疫情在全球的“死灰复燃”,人们越来越关注耐药结核,这里简单介绍一些与耐药结核相关的极易被混淆的概念:单耐药(mono-resistance):结核病患者感染的结核杆菌在体外被证实对1种一线药物耐药。多耐药(poly-

小儿水杨酸盐类中毒对酸碱紊乱的治疗

  小儿水杨酸盐类中毒患有混合性酸碱紊乱伴有血pH下降的患儿,无须急于用大量碱性液纠正酸中毒,因若只用大量碱性液以提高血二氧化碳含量和碱化尿液而不考虑全身酸碱紊乱的性质,往往引起碱中毒。对严重酸中毒的患儿,当血pH低于7.15时,可于纠正脱水后静脉点滴一些碳酸氢钠液。

简述对氨基水杨酸钠的不良反应

  1、发生率较多者:胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻;过 敏反应有瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多。  2、发生率较少者:引起胃溃疡及其出血、血尿、蛋白尿、肝功损害及粒细胞减少。

对氨基水杨酸钠中有关物质的检查

 对氨基水杨酸钠一般以间氮基酚为原料进行合成,致使对氨基水杨酸钠中可能引入间氨基酚及反应副产物。间氨基酚不仅有,而且易被氧化变色,故药典采用HPLC法控制有关物质的限量。(二)制剂检查 贝诺酯片溶出度的测定贝诺酯不溶于水,体内吸收受到溶解速度的影响,因要测定其溶出度。药典采用紫外-可见分光光度法测定

简述对氨基水杨酸钠的理化性质

  密度:1.491g/cm3  熔点:150-151ºC  沸点:380.8ºC  闪点:184.1ºC  蒸汽压:1.78E-06mmHg at 25°C  外观:白色或类白色结晶性粉末  溶解性:极微溶于丙酮,几乎不溶于乙醚、氯仿和苯