盐酸利多卡因注射液(溶剂用)的药代动力学

本品注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强,药物从局部消除约需2小时,加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再经酰胺酶水解,经尿排出,约用量的10%以原形排出,少量出现在胆汁中。......阅读全文

盐酸利多卡因注射液(溶剂用)的药代动力学

  本品注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强,药物从局部消除约需2小时,加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再经酰胺酶水解,经尿排出,约用量的10%以原形排出,少量出现在胆汁中。

盐酸利多卡因注射液(溶剂用)

性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品2ml,加硫酸铜试液0.2ml与碳酸钠试液1ml,即显蓝紫色;加三氯甲烷2ml,振摇后放置,三氯甲烷层显黄色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查

盐酸利多卡因注射液(溶剂用)的简介

  盐酸利多卡因注射液(溶剂用),本品为肌注用青霉素和头孢菌素类药物的无痛溶媒剂。  本品主要成份为盐酸利多卡因。化学名称:N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐—水合物。辅料为:氯化钠、注射用水。  分子式:C14H22N2·HCL·H2O  分子量:288.82

关于盐酸利多卡因注射液的药代动力学介绍

  本品注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥 散力强,药物从局部消除约需2小时,加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降 解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再经酰胺酶水解, 经尿排出,约用量的10%以原形排出,少量出现在胆

盐酸利多卡因葡萄糖注射液的药代动力学

  本品注射后迅速吸收,很快分布于心、脑、肾及血液丰富的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。能透过血-脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%,吸烟者结合率比不吸烟者高。t1/2β(清除半衰期)约100分钟。静脉注射后约经45~90秒即起效,持续10~20分

盐酸利多卡因注射液(溶剂用)的检查方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液精密量取本品适量(约相当于盐酸利多卡因0.1g),置50m1量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀对照品溶液取利多卡因对照品约85mg,精密称定,置5oml量瓶中,加1mol/L盐酸溶液0.5ml使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀色谱条件、系统适用性要求与测定法

简述盐酸利多卡因注射液(溶剂用)的禁忌

  (1)对局部麻醉药过敏者禁用。  (2)阿-斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)患者静脉禁用。

盐酸利多卡因缓释滴丸的药代动力学

  本品口服吸收良好,但首过效应可消除70%以上,生物利用度低,舌下含化则可避免首过效应。肌内注射吸收完全,吸收后迅速分布于心、脑、肾及血液丰富的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。能透过血-脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%,吸烟者结合率比不吸烟者高

盐酸利多卡因注射液(溶剂用)的药理毒理介绍

  本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和思睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5μg·ml可发生惊厥。本品在低剂量时,可促进心肌细胞内K外流,降低心肌的自律

盐酸利多卡因注射液(溶剂用)的鉴别方法

pH值应为3.5~5.5(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含盐酸利多卡因2mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取2,6-二甲基苯胺对照品适量,精密称

盐酸利多卡因注射液(溶剂用)的鉴别方法

(1)取本品2ml,加硫酸铜试液0.2ml与碳酸钠试液1ml,即显蓝紫色;加三氯甲烷2ml,振摇后放置,三氯甲烷层显黄色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。

盐酸利多卡因注射液(溶剂用)的类别及贮藏方法

类别同盐酸利多卡因。规格(1)2ml:4mg(2)5ml:10mg贮藏密闭保存

使用盐酸利多卡因注射液(溶剂用)的不良反应

  (1)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。  (2)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

盐酸利多卡因注射液(溶剂用)的药物相互作用

  1.与西咪替丁以及β受体阻断剂如,普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。  2.巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏。  3.与普鲁卡因胺

盐酸利多卡因注射液(溶剂用)的性状及检查方法

鉴别(1)取本品2ml,加硫酸铜试液0.2ml与碳酸钠试液1ml,即显蓝紫色;加三氯甲烷2ml,振摇后放置,三氯甲烷层显黄色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。性状本品为无色的澄明液体。

关于盐酸利多卡因注射液(溶剂用)的用药禁忌介绍

  1、注意事项:   本品仅供作为无痛溶媒用,不得静注给药,如遇有制剂中加入利多卡因,不可再用本溶媒剂做溶媒。  2、孕妇及哺乳期妇女用药:   本品透过胎盘,且与胎儿蛋白结合高于成人,故应慎用。  3、儿童用药:   新生儿用药可引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时:1.8小时),故应

注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因的药代动力学介绍

  双氯芬酸钠肌注后,血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%在肝脏代谢,40%~65%从肾脏排出,35%从胆汁、粪便排出。  利多卡因注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强,药物从局部消除约需2小时。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙

盐酸利多卡因注射液(溶剂用)的性状及鉴别方法

性状本品为无色的澄明液体检查pH值应为3.5~5.5(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含盐酸利多卡因2mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取2,6-

盐酸利多卡因注射液(溶剂用)的性状及鉴别检查方法

鉴别(1)取本品2ml,加硫酸铜试液0.2ml与碳酸钠试液1ml,即显蓝紫色;加三氯甲烷2ml,振摇后放置,三氯甲烷层显黄色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。性状本品为无色的澄明液体检查p

简述盐酸纳洛酮注射液的药代动力学

  静脉注射给药时,通常在2分钟内起效,当肌肉注射或皮下注射给药时起效缓慢。作用持续时间长短取决于给药剂量和给药途径。肌肉注射作用时间长于静脉注射。但是否需要反复给药取决于所拮抗的阿片类物质的给药剂量、类型和途径。  非肠道给药时,本品在体内快速分布并迅速透过胎盘。与血浆蛋白结合但发生率低。纳洛酮主

盐酸左氧氟沙星注射液的药代动力学

  目前国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星注射液的详细药代动力学研究资料。  国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。  多剂量研究中(300mg每日两次静脉滴注,共6天),其血药浓度于24~48小时达稳态。 首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35μg/ml和6.12μ

盐酸普鲁卡因胺注射液的药代动力学

  本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化

简述盐酸多巴胺注射液的药代动力学

  盐酸多巴胺注射液口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效,持续5~10分钟,作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右,在肾上腺神经末梢代谢成去甲

概述利多卡因的药代动力学

  口服生物利用度低,经肝脏首次通过效应即锐减。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、脑、肾及其他血运丰富的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。蛋白结合率约51%。吸烟者结合率可比不吸烟者高些。  肌注后5~15分钟起效,一次肌注200mg后15~20分钟

概述注射用盐酸多巴酚丁胺的药代动力学

  虽然盐酸多巴酚丁胺在静脉给药1至2分钟之内开始发挥作用,但对于任何一种输注速度而言,达到稳态血浆浓度以及最大作用也许需要大约10分钟时间。稳态血浆浓度与输注速度之间呈线性关系。当输注速度为5μg/kg/分钟时,充血性心力衰竭患者的平均血浆浓度大约是100ng/mL。  盐酸多巴酚丁胺在人体内的血

简述注射用盐酸阿糖胞苷的药代动力学

  阿糖胞苷口服无效。它迅速而广泛地分布到组织中。阿糖胞苷通过血脑屏障的量非常有限,但可明显通过胎盘。快速静脉输注后,阿糖胞苷的血浆浓度以双相方式消减,初始的分布相半衰期为10分钟,消除相半衰期为1-3小时。  阿糖胞苷代谢迅速,主要在肝脏变为无活性的代谢物1-β-D-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。应用剂量

简述示踪用盐酸米托蒽醌注射液的药代动力学

  一、示踪用盐酸米托蒽醌注射液的药代动力学:  本品注射到甲状腺腺体后,迅速到达区域引流淋巴结,随注射部位和淋巴组织的切除而清除,极微量进入血液循环,当注射剂量为0.6ml 时,进入人体循环的含量为0.00129mg/kg,在 10~20min 达到最大值,在 30min 内基本清除。主要通过胆汁

关于盐酸普鲁卡因胺注射液的药代动力学

  本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化

关于盐酸纳洛酮注射液的药代动力学介绍

  【药代动力学】  盐酸纳洛酮注射液口服无效,均须注射给药。静注后1~3分钟即产生最大效应,持续45分钟;肌注后5~10分钟产生最大效应,持续2.5~3小时。本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆t1/2为30~78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出。  【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明