关于齐多夫定的计算机化学数据介绍

一、基本信息 化学式:C10H13N5O4 分子量:267.241 CAS号:30516-87-1 二、理化性质 熔点:113-115℃ 外观:白色至灰白色结晶性粉末 溶解性:易溶于乙醇 三、计算化学数据 疏水参数计算参考值(XlogP):0 氢键供体数量:2 氢键受体数量:6 可旋转化学键数量:3 互变异构体数量:3 拓扑分子极性表面积(TPSA):93.2 重原子数量:19 表面电荷:0 复杂度:484 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:3 不确定原子立构中心数量:0 确定化学键立构中心数量:0 不确定化学键立构中心数量:0 共价键单元数量:1......阅读全文

齐多夫定胶囊的药理毒理

  齐多夫定为天然胸腺嘧啶核苷的合成类似物,其3'-羟基(-OH)被叠氮基(-N 3)取代。在细胞内,齐多夫定在酶的作用下转化为其活性代谢物齐多夫定5'-三磷酸酯(AztTP)。AztTP通过竞争性利用天然底物脱氧胸苷5'-三磷酸酯(dTTP)和嵌入病毒DNA来抑制HIV逆转

齐多夫定的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约10mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀对照品溶液取齐多夫定对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释成每1m中约含0.2mg的溶液。系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求除灵敏度要求外,其他见有关物质项下。测定法精

齐多夫定的基本性状

本品为白色至浅黄色结晶性粉末本品在甲醇、N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜中易溶,在乙醇中溶解,在水中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为122~126℃比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1m1中约含10mg的溶液,在25℃时,依法测定(通则0621),比旋度为+60.5°至+63.

齐多夫定片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量(约相当于齐多夫定0.1g),精密称定,置100ml量瓶中,加流动相适量使齐多夫定溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取胸腺嘧啶对照品,精密称

齐多夫定胶囊的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,研细,混匀,精密称取适量(约相当于齐多夫定0.1g),置100m量瓶中,加流动相适量使齐多夫定溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取胸腺嘧

关于齐多夫定片的药代动力学介绍

  文献报道,在22名男性HIV感染病人中进行了药代动力学研究,口服该品后,齐多夫定可迅速吸收,在用药后0.5至1.5小时血药浓度达到峰值;在每8小时给药2mg/kg至每4小时给药10mg/kg,药物剂量与药代动力学参数不相关;齐多夫定消除半衰期约为1小时(0.78至1.93小时)。  齐多夫定可快

使用齐多夫定片的不良反应介绍

  随着疾病进展,不良反应增加,应该仔细监护病人,特别是当疾病进展时。  1、骨髓抑制:本品给予骨髓功能不好、粒细胞

齐多夫定胶囊的基本性状

本品为胶囊剂,内容物为白色至棕色颗粒或粉末。

齐多夫定胶囊的鉴别方法

(1)取溶出度项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在265nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致

齐多夫定胶囊的注意事项

  应提醒患者注意其同时应用的其它药物的不良反应。 应告诫患者该药尚未被证明能预防HIV通过性接触或血液污染的传播。 齐多夫定不能治愈HIV感染,患者仍存在着与免疫抑制相关疾患的危险,如条件致病菌所致感染及恶性肿瘤等。虽然有实验数据表明齐多夫定可减少条件致病菌感染及恶性肿瘤(包括淋巴瘤)的发生机率,

齐多夫定的类别及贮藏方法

类别抗病毒药。贮藏遮光,密封保存。

齐多夫定的鉴别及检查方法

鉴别(1)取本品,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在267nm的波长处有最大吸收,在234nm的波长处有最小吸收。在267nm波长处的吸收系数(E1)应为361~399。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶

齐多夫定胶囊的不良反应

  成人与儿童的不良反应谱是一致的。接受齐多夫定进行治疗的患者中曾有下列不良反应的报道,它们可能是与其它药物联合治疗HIV有关,也可能是潜在疾病进展过程的一部分。不良反应与使用齐多夫定的关系很难判断,特别是当晚期HIV疾病患者处于复杂的用药状况下,在下列现象出现时,应减少或暂时停止齐多夫定的治疗:

齐多夫定胶囊的鉴别方法

(1)取溶出度项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在265nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致

齐多夫定胶囊的相互作用

  齐多夫定主要通过生成无活性的葡萄糖苷酸代谢物而被清除。那些主要通过肝脏代谢,特别是通过葡萄糖醛酸化作用而被清除的药物有可能抑制齐多夫定的代谢。以下列举的药物间相互作用并不全面,仅列举需加以注意的代表性药物。有限的数据表明齐多夫定和福利平合用使齐多夫定的AUC减少48%±34%。但其临床意义尚不清

齐多夫定胶囊的基本性状

本品为胶囊剂,内容物为白色至棕色颗粒或粉末。

齐多夫定胶囊的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取装量差异项下的内容物,研细,混合均匀,精密称取适量(约相当于齐多夫定0.1g),置100m1量瓶中,加流动相适量,振摇使齐多夫定溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液10ml,置100m1量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取齐多

齐多夫定胶囊的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取装量差异项下的内容物,研细,混合均匀,精密称取适量(约相当于齐多夫定0.1g),置100m1量瓶中,加流动相适量,振摇使齐多夫定溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液10ml,置100m1量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取齐多

齐多夫定片的基本性状

本品为白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后显类白色至浅黄色。

齐多夫定片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于齐多夫定0.1g),置100ml量瓶中,加流动相振摇使齐多夫定溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液10ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取齐多夫定对照品适量,

齐多夫定胶囊的成分及性状

  成份  本品主要成份为齐多夫定,其化学名为3’-叠氮-3’脱氧胸腺嘧啶核苷。 分子式:C 10H 13N 5O 4 分子量:267.24  性状  本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色细小颗粒。

齐多夫定胶囊的药理作用

  齐多夫定为天然胸腺嘧啶核苷的合成类似物,其3'-羟基(-OH)被叠氮基(-N 3)取代。在细胞内,齐多夫定在酶的作用下转化为其活性代谢物齐多夫定5'-三磷酸酯(AztTP)。AztTP通过竞争性利用天然底物脱氧胸苷5'-三磷酸酯(dTTP)和嵌入病毒DNA来抑制HIV逆转

齐多夫定片的鉴别方法

(1)取溶出度项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在265mm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

齐多夫定胶囊的适应症

  齐多夫定胶囊与其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成年人和儿童。 由于齐多夫定显示出可降低HIV的母-婴传播率,齐多夫定亦可用于HIV阳性怀孕妇女及其新生儿。

齐多夫定片的鉴别及检查方法

鉴别(1)取溶出度项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在265mm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量(约相当于齐多夫定0.1g)

齐多夫定片的类别及贮藏方法

类别同齐多夫定。规格(1)0.1g(2)0.3g贮藏遮光,密封保存。

齐多夫定注射液的检查方法

pH值应为3.5~7.0(通则0631)。颜色本品应无色;如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品5ml,置50ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。对照溶液取胸腺嘧啶对照品10mg,精密称定,置10ml量瓶中

齐多夫定胶囊的类别及贮藏方法

类别同齐多夫定。规格(1)0.1g(2)0.25g(3)0.3g贮藏遮光,密封保存

齐多夫定胶囊的规格及用法用量

  规格  (1)0.1g (2)0.3g  用法用量  成人用药剂量: 本品与其他抗逆转录病毒药物合用的推荐剂量为500或600mg/日,每日2-3次。另外,一些研究结果表明1000mg/日,分次给药的方案是有效的。小于1000mg/日剂量的齐多夫定对HIV感染引起的神经系统功能障碍是否有治疗及预

概述齐多夫定的药物相互作用

  1、与更昔洛韦(Ganciclovir)合用:在一些晚期病人可以增加血液毒性。如果这些病人需联合用药,剂量应减少或者停用其中的一种或两种药物以减轻肝脏毒性,联合用药患者应经常进行包括血红蛋白、红细胞压积、白细胞分类与计数等的检查。  2、与α-干扰素合用:与α-干扰素合用出现血液毒性已有报导,与