关于齐多夫定的药代动力学介绍
文献报道,在22名男性HIV感染病人中进行了药代动力学研究,口服该品后,齐多夫定可迅速吸收,在用药后0.5至1.5小时血药浓度达到峰值;在每8小时给药2mg/kg至每4小时给药10mg/kg,药物剂量与药代动力学参数不相关;齐多夫定消除半衰期约为1小时(0.78至1.93小时)。齐多夫定可快速转化为3'-叠氮-3'-脱氧-5'-oβD-GZDV,后者半衰期为1小时(0.61~1.73),口服给药后,尿中回收的齐多夫定与GZDV分别占总剂量的14%与74%,总的尿回收率平均为90%(63%~95%),表明具有较高的回收率。但是,由于首过效应,平均的口服该品生物利用度为65%(52%~95%)。......阅读全文
关于齐多夫定的药代动力学介绍
文献报道,在22名男性HIV感染病人中进行了药代动力学研究,口服该品后,齐多夫定可迅速吸收,在用药后0.5至1.5小时血药浓度达到峰值;在每8小时给药2mg/kg至每4小时给药10mg/kg,药物剂量与药代动力学参数不相关;齐多夫定消除半衰期约为1小时(0.78至1.93小时)。齐多夫定可快速转
关于齐多夫定片的药代动力学介绍
文献报道,在22名男性HIV感染病人中进行了药代动力学研究,口服该品后,齐多夫定可迅速吸收,在用药后0.5至1.5小时血药浓度达到峰值;在每8小时给药2mg/kg至每4小时给药10mg/kg,药物剂量与药代动力学参数不相关;齐多夫定消除半衰期约为1小时(0.78至1.93小时)。 齐多夫定可快
齐多夫定胶囊的药代动力学
齐多夫定为天然胸腺嘧啶核苷的合成类似物,其3'-羟基(-OH)被叠氮基(-N 3)取代。在细胞内,齐多夫定在酶的作用下转化为其活性代谢物齐多夫定5'-三磷酸酯(AztTP)。AztTP通过竞争性利用天然底物脱氧胸苷5'-三磷酸酯(dTTP)和嵌入病毒DNA来抑制HIV逆转
关于齐多拉米双夫定片的药代动力学介绍
吸收 :拉米夫定和齐多夫定从胃肠道内吸收良好,成人口服拉米夫定和齐多夫定的生物利用度正常情况下分别为80-85%,60-70%。比较本品与同时服用拉米夫定片150 mg和齐多夫定胶囊300 mg进行生物等效性研究,同时还研究了食物对药物的吸收速度和吸收程度的影响。结果表明,空腹服用时,本品与同时
关于齐多夫定的药典信息介绍
1、基本信息 本品为1-(3-叠氮-2,3-二脱氧-β-D-呋喃核糖基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮,按无水物计算,含C10H13N5O4应为97.0%~102.0%。 2、性状 本品为白色至浅黄色结晶性粉末。 本品在甲醇、N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜中易溶,在乙醇中溶
关于齐多夫定的用法用量介绍
1、适应症 用于治疗艾滋病获得性免疫缺陷综合征(AIDS),以延缓疾病的进程。病人有合并症(卡氏肺囊虫病或其他感染)时尚需应用对症的其他药物联合治疗。 2、用量用法 成人常用量:1次200mg,每4小时1次,按时间给药。有贫血的病人:可按1次100mg给药。 规格:胶囊:每胶囊剂100m
关于齐多夫定的鉴别测定介绍
1、取本品,加水溶解并定量稀释制成每1mL中含10µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在267nm的波长处有最大吸收,在234nm的波长处有最小吸收。在267nm波长处的吸收系数(E1%1cm)应为361~399。 2、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间
关于齐多夫定的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定。 1、供试品溶液 取本品约10mg,精密称定,置50mL量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀。 2、对照品溶液 取齐多夫定对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释成每1mL中约含0.2mg的溶液。 系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求 除灵
齐多夫定胶囊的介绍
齐多夫定胶囊,适应症为齐多夫定胶囊与其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成年人和儿童。由于齐多夫定显示出可降低HIV的母-婴传播率,齐多夫定亦可用于HIV阳性怀孕妇女及其新生儿。
关于齐多夫定的功能主治介绍
齐夫多定与病毒的DNA聚合酶结合,中止DNA链的增长,从而阻抑病毒的复制。对人的α-DNA聚合酶的影响小而不抑制人体细胞增殖。 口服吸收迅速。服用胶囊,经过首过代谢,生物利用度为52%~75%。应用2.5mg/kg静滴1小时或口服5mg/kg后,血药浓度可达4~6μmol/L(1.1~1.6m
关于齐多夫定的基本信息介绍
齐多夫定,是一种有机化合物,化学式为C10H13N5O4,主要用作抗病毒药,用于艾滋病或与艾滋病有关的综合症患者及免疫缺陷病毒(HIV)感染的治疗。 1987年3月19日,美国食品与药品管理署批准该药上市。齐多夫定是世界上第一个获得美国FDA批准生产的抗艾滋病药品,因其疗效确切,成为“鸡尾酒”
关于齐多夫定片的药理毒理介绍
1、药理作用:本品为抗病毒药,在体外对逆转录病毒包括人免疫缺陷病毒(HIV)具有高度活性。在受病毒感染的细胞内被细胞胸苷激酶磷酸化为三磷酸齐多夫定,后者能选择性抑制HIV逆转录酶,导致HIV链合成终止从而阻止HIV复制。 2、毒理作用: 急性毒性、慢性毒性:大白鼠口服给药6个月试验,最大用量
关于齐多夫定的注意和禁忌介绍
1、禁忌 对该品过敏的患者禁用。 2、注意要点 对粒细胞计数
关于齐多夫定片的用法用量介绍
1.成人用药剂量: 口服,本品与其他抗逆转录病毒药物合用的推荐剂量为每日500或600mg,分2~3次给药。另外,一些研究结果表明,每日1000mg,分次给药的方案是有效的。每日低于1000mg剂量的齐多夫定对HIV感染引起的神经系统功能障碍是否有治疗及预防作用目前尚不清楚。 2.用于预防母
关于齐多夫定的物质检查介绍
1、溶液的澄清度与颜色 取本品0.10g,加水10mL使溶解,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓,如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。 2、有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定。 供试品溶液:取本品10m
关于齐多夫定的其他不良反应介绍
在临床中发生几起严重不良事件,偶见胰腺炎、过敏、高胆红素血症、肝炎、血管炎及癫痫,这些症状除过敏外,均与疾病本身有关。 全身:腹痛、背痛、胸痛、寒颤、唇肿、发热、感冒症状、心血管症状、头晕、血管扩张。 胃肠道:便秘、腹泻、吞咽困难、舌肿、腹胀、肛门出血。 口腔:齿龈出血、口腔溃疡。 血液
关于齐多夫定片的基本信息介绍
齐多夫定片,适应症为用于治疗HIV(人免疫缺陷病毒)感染。 1、成份: 本品的主要成份为齐多夫定。 化学名称:3′-叠氮-3′脱氧胸腺嘧啶脱氧核苷。 分子式:C10H13N5O4 分子量:267.24 2、性状:本品为白色片。 3、适应症:用于治疗HIV(人免疫缺陷病毒)感染。
关于多奈哌齐碱的药代动力学介绍
吸收 :口服本药后3-4小时达血浆峰浓度,血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态,稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。 分布 :约95%的盐酸多奈哌齐
关于司他夫定胶囊的药代动力学
司他夫定的药代动力学参数概括在下表中。在 0.03-4 mg/kg 范围内,无论是单独用药或多重用药血浆浓度峰值( Cmax )和血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC) 与剂量成比例增长。对每 6 、 8 及 12 小时服药没有完整的统计。 吸收 :司他夫定口服吸收迅速,通常在 1 小时内达到血浆
齐多夫定的检查方法
溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加水10ml使溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品10mg,精密称定,置10ml量瓶中
齐多夫定胶囊的概述
齐多夫定胶囊,适应症为齐多夫定胶囊与其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成年人和儿童。由于齐多夫定显示出可降低HIV的母-婴传播率,齐多夫定亦可用于HIV阳性怀孕妇女及其新生儿。
齐多夫定胶囊的简介
齐多夫定胶囊,适应症为齐多夫定胶囊与其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成年人和儿童。由于齐多夫定显示出可降低HIV的母-婴传播率,齐多夫定亦可用于HIV阳性怀孕妇女及其新生儿。
齐多夫定胶囊的成分
本品主要成份为齐多夫定,其化学名为3’-叠氮-3’脱氧胸腺嘧啶核苷。 分子式:C 10H 13N 5O 4 分子量:267.24
齐多夫定胶囊的禁忌
本品禁用于已知对齐多夫定或制剂中任何成份过敏者。 对于中性粒细胞计数异常低下(<0.75×10[SUP]9[/SUP]/L)或血红蛋白水平异常低下(<7.5g/dl或4.65mmol/L)者禁用。
使用齐多夫定片过量的介绍
使用剂量超过50g的成人与儿童事件均有报导,均不是致命性的。这些报导的事件是自发的或诱导的恶心、呕吐。血液变化短暂不严重,一些病人出现非特异性中枢神经系统症状如头痛、头晕、困倦、乏力与神志不清。一35岁男性一次服用36g本品,3小时后出现癫痫发作,因未发现其它病因,可能系药物所致。所有的病人都恢
使用齐多夫定的不良反应介绍
随着疾病进展,不良反应增加,应该仔细监护病人,特别是当疾病进展时。 1、骨髓抑制 该品给予骨髓功能不好.粒细胞
使用齐多夫定的注意事项介绍
1、有骨髓抑制作用,可引起意外感染、疾病痊愈延缓和牙龈出血等。在用药期间要进行定期查血。嘱咐病人在使用牙刷、牙签时要防止出血。 2、可改变味觉,引起唇、舌肿胀和口腔溃疡。 3、叶酸和维生素B12缺乏者易引起血象变化。 4、在肝脏中代谢,肝功能不足者易引起毒性反应。 5、遇有发生喉痛、发热
齐多夫定片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量(约相当于齐多夫定0.1g),精密称定,置100ml量瓶中,加流动相适量使齐多夫定溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取胸腺嘧啶对照品,精密称
概述齐多夫定的毒理作用
亚急性毒性、慢性毒性:大白鼠口服给药6个月试验,最大用量每日500mg/kg组出现贫血,但这时血浆中浓度相当于病人临床用量的100倍。猴服药3个月和6个月两组试验,每日34-300mg/kg组出现贫血,试验6个月时观察到骨髓变化及末梢血红细胞形态有轻微变异。致癌、致突变及生殖力毒性:齐多夫定三个
齐多夫定胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,研细,混匀,精密称取适量(约相当于齐多夫定0.1g),置100m量瓶中,加流动相适量使齐多夫定溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取胸腺嘧