关于泛昔洛韦片的药代动力学介绍
本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3±0.8)mg/L,达峰时间为(0.9±0.5)小时,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(8.6±1.9)mg.h/L,血消除半衰期(t1/2β)为(2.3±0.4)小时。当血药浓度在0.1~20mg/L范围内时,喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%。全血/血浆分配比率接近于1。本品口服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发生作用,失去活性的代谢物有6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦等,每种都少于服用量的0.5%,血或尿中几乎检测不到泛昔洛韦,主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。......阅读全文
关于泛昔洛韦片的药代动力学介绍
本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3±0.8)mg/L,达峰时间为
关于泛昔洛韦胶囊的药代动力学介绍
本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3±0.8)mg/L,达峰时间为
关于泛昔洛韦缓释胶囊的药代动力学介绍
1.泛昔洛韦是喷昔洛韦的二乙酰基-6-去氧类似物,口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。 2.国外对12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦400mg的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为77%±8%,12名男性志愿者静脉注射喷昔洛韦400mg后,喷昔洛韦消除
关于阿昔洛韦片的药代动力学介绍
口服吸收差,约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血
关于阿昔洛韦的药代动力学介绍
口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血
关于更昔洛韦分散片的药代动力学介绍
根据国外资料介绍: 吸收在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%(n=6),进食后为6%至9%(n=32)。当进餐时口服更昔洛韦剂量3 g/日(500 mg每3小时一次,每日6次和1000 mg每日3次),用24小时血清浓度时间曲线下面积(AUC)和最大血清浓度(Cmax)测定稳定状
关于阿昔洛韦分散片的药代动力学介绍
据Physician,s Desk Reference (54b版)介绍,阿昔洛韦的药代动力学研究结果如下: 健康志愿者及单纯或带状疱疹患者口服阿昔洛韦的药动学已有评价,其药动学见表2。 交叉设计、单剂量多次口服阿昔洛韦的23名健康志愿者的研究资料表明,阿昔洛韦血药浓度的增加与给药剂量的增加不
关于阿昔洛韦咀嚼片的药代动力学介绍
1.我国目前尚缺乏阿昔洛韦咀嚼片的详细药代动力学研究资料。国内8名健康男性志愿者的人体生物等效性研究资料表明,单次口服阿昔洛韦咀嚼片800mg,平均血药峰浓度为853.67±214.52ng/ml,平均达峰时间为1.37±0.66h。 2.据Physician's Desk Refer
关于泛昔洛韦片的药理毒理介绍
本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中,喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。 作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病
关于泛昔洛韦片的用法用量介绍
口服,成人每次0.25g,每日3次,连用7天。肾功能不全患者应根据肾功能状况调整用法与用量,推荐剂量如下: 肌酐清除率 剂量 ≥60ml/min 成人每次0.25g,每8小时一次 40~59ml/min 成人每次0.25g,每12小时一次 20~39ml/min 成人每次
关于阿昔洛韦胶囊的药代动力学介绍
本品口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后
关于阿昔洛韦颗粒的药代动力学介绍
口服吸收差,约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜为分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血
关于盐酸伐昔洛韦的药代动力学介绍
口服生物利用度为67±13%,是阿昔洛韦的3~5倍。本品进入体内后广泛分布,可分布至多种组织中,其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高,脑组织中的浓度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦,代谢物主要从尿中排除,其中阿昔洛韦占46%~59%,8-羟基-9-鸟嘌呤占25%~30%,9-羟基甲
关于更昔洛韦滴眼液的药代动力学介绍
未进行眼局部给药的药代动力学研究;据文献资料报道,更昔洛韦口服吸收差。一次口服3g,血药浓度值可达到1.0~1.2mg/L,静脉滴5mg/kg(一小时内)则为8.3~9.0mg/L。空腹服药后,生物利用度为5%,进食后服药则为6%~9%。本药在体内广泛分布于各种组织中,并可透过胎盘而进入眼内组织
关于阿昔洛韦凝胶的药代动力学介绍
1、药理毒理: 核苷类抗病毒药。本品能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶选择性地磷酸化,从而转化为单磷酸酯,后者受细胞酶的作用,再转化为二磷酸酯和三磷酸酯,阿昔洛韦三磷酸酯可干扰DNA的聚合酶,特别是能干扰疱疹病毒DNA酶,从而抑制病毒DNA的复制。 2、药代动力学: 国外对于有发生皮肤粘膜单纯疱疹
关于盐酸伐昔洛韦缓释片的药代动力学介绍
吸收:本品口服后在体内迅速吸收转化为阿昔洛韦。单次服用盐酸伐昔洛韦缓释片后血液中阿昔洛韦达峰时间Tmax3.4±0.4h,最大血药浓度Cmax为1.84±0.41μg/ml(普通片Tmax1.9±0.4h,Cmax3.85±0.74μg/ml);多次给药达稳态后Cminss为1.37±0.51u
关于泛昔洛韦分散片的基本介绍
泛昔洛韦分散片,用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。 一、成份:本品主要成份为泛昔洛韦。 二、性状:本品为白色或类白色片。 三、适应症:用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。 四、不良反应: 1.神经系统:头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等; 2.消化系统:腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、
关于泛昔洛韦片的注意事项介绍
1.本品对预防生殖器疱疹的复发,眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。 2.肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降,故肾功能不全者应注意调整用法用量。 3.肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量,尚未对肝功能失代偿的肝病患
关于泛昔洛韦片的基本信息介绍
泛昔洛韦片,适应症为适用于带状疱疹和原发性生殖器疱疹。 1、成份: 泛昔洛韦 化学名称:2-[2-[9-(2-氨基-9H-嘌呤基)]乙基]-1,3-丙二醇二乙酸酯。 分子式:C14H19N5O4 分子量:321.34 2、性状:本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色至类白色。 3、适应症
关于泛昔洛韦片的药物使用禁忌介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药 : 怀孕大鼠和家兔服用本品后对其胎仔发育未见异常,但缺乏人类临床资料,孕妇使用本品需充分权衡利弊。大鼠实验证实本品的前体喷昔洛韦在乳汁中的浓度高于血浆浓度,但是否经人乳分泌尚无定论,哺乳期妇女使用本品应停止哺乳。 二、儿童用药 : 18岁以下患者使用本品的安全性和
概述盐酸伐昔洛韦片的药代动力学
1、一般特征: 伐昔洛韦口服吸收完全、快速,几乎全部转化为阿昔洛韦和缬氨酸。这一转化过程可能通过人体肝脏中伐昔洛韦水解酶的分离酶来完成。 1000 mg 伐昔洛韦中阿昔洛韦的生物利用度为54%,并不受食物影响。500 mg 伐昔洛韦,每日2 次给药时阿昔洛韦的生物利用度比伐昔洛韦200mg,
关于盐酸伐昔洛韦胶囊的药代动力学介绍
盐酸伐昔洛韦胶囊600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦,血中母体阿昔洛韦达峰时间为2.35±0.24小时。阿昔洛韦血药峰浓度约为2.59±0.82mg/ml,本胶囊剂相对于盐酸伐昔洛韦片的人体生物利用度为103.6±11.2%。 盐酸伐昔洛韦口服吸收后在体内分布广泛,可分布到所有组织中,其
泛昔洛韦片的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定溶出条件以水900m为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时取样供试品溶液取溶出液10ml,滤过,精密量取续滤液适量,用水定量稀释制成每1ml中约含25g的溶液。对照品溶液取泛昔洛韦对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1
概述盐酸缬更昔洛韦片的药代动力学
缬更昔洛韦的药代动力学特点在AIDS并有CMV视网膜炎的病人、HIV和CMV血清阳性的病人中进行评价。 服用缬更昔洛韦后决定机体更昔洛韦暴露量的参数是生物利用度和肾脏功能。服用缬更昔洛韦后更昔洛韦的生物利用度在各种研究人群中是相似的。心脏、肝脏和肾脏移植患者根据肾脏功能调整方案口服缬更昔洛韦后
关于泛昔洛韦分散片的用法用量介绍
本品为分散片,可直接口服/吞服,或将本品投入100ml水中,振摇分散后口服。成人每次0.25g,每日3次,连用7天。肾功能不全患者应根据肾功能状况调整用法与用量,推荐剂量如下: 肌酐清除率 剂量 ≥60ml/min 成人每次0.25g,每8小时一次 40~59ml/min 成人每次0.25g,每
阿昔洛韦胶囊的药代动力学
口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血
关于泛昔洛韦的药典信息介绍
一、基本信息 本品为2-[2-[9-(2-氨基-9H-嘌呤基)乙基]-1,3-丙二醇二乙酸酯,按干燥品计算,含C14H19N5O4不得少于98.5%。 二、性状 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。 本品在水、甲醇、乙醇或二氯甲烷中易溶,在乙酸乙酯中略溶,在乙醚中几乎不溶。 三、熔点
关于泛昔洛韦的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定。 1、供试品溶液 取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。 2、对照品溶液 取泛昔洛韦对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。 3、色谱条件 见有关物质项下,检测波长为305
关于更昔洛韦注射液的药代动力学介绍
1、吸收 更昔洛韦注射液5mg/kg静脉注射后1小时,其AUC(曲线下面积)在22.1+3.2(n=16)和26.8+6.1微克·小时/毫升的范围内。Cmax(血浆药物峰浓度)在8.27+1.02(n=16)和9.0+1.4(n=16)微克/毫升的范围内。 2、分布 静注后稳态分布容积为0
关于注射用阿昔洛韦的药代动力学介绍
阿昔洛韦能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。健康成人按5mg/kg和l0mg/kg静脉滴注1小时后,平均稳态血药浓度分别为9.8mg/ml和20.7m