梅天胜课题组:电促铑催化碳氢键转化-芳基胺和二氢喹唑啉酮的发散合成
芳胺和杂环芳胺广泛存在于药物分子、天然产物以及有机功能材料中,如Abilify Maintena、Ibrance与Sprycel等天然产物或者具有生理活性的小分子中就具有芳胺的结构单元。传统上合成芳胺的方法主要有Ullmann偶联反应,Buchwald-Hartwig偶联反应,Chan-Lam偶联反应等一些经典偶联反应。但这些反应需要预先对芳烃底物进行预官能团化,把底物转变成相应的卤代物等,导致反应步骤冗长,原子经济性差等问题。近年来,过渡金属催化芳烃的C-H活化/胺化反应为芳胺类化合物的合成提供了一条新途径,因其避免了芳烃底物的预官能团化,反应过程更加高效简洁。然而这些反应通常需要使用化学计量的银盐、铜盐等氧化剂,这不仅会给反应体系中添加许多不必要的副产物,给反应的后处理造成困难,影响原子经济性,同时化学氧化剂的引入也可能会对反应中的还原消除步骤造成影响,进而影响产物的生成。 有机电合成利用清洁的电能驱动氧化还原反应,无......阅读全文
上海有机所在烷烃转化方面取得进展
烷烃价廉量广,是石油和天然气等石化资源的主要成分,目前在合成化学上利用率极低,主要作为燃料使用。发展新型方法将其转化成高附加值的化学品具有重大的意义。然而简单烷烃分子中无导向或活化基团,仅含低极性、高键能惰性C(sp3)-H键和C(sp3)-C(sp3)键,因此对烷烃分子化学键选择性地活化具有高
大连化物所陈庆安团队提出全碳环骨架催化重构新策略
近日,化物所仿生催化合成研究组(211组)陈庆安研究员团队在七元和八元碳环化合物的骨架重排反应方面取得新进展。该团队利用金属调控策略,解决了在环庚三烯氢胺化反应中的化学选择性问题,实现1,2-二氢喹啉化合物的精准合成。团队还在反应机理的研究和启发下,发展了以环烯酮为原料的酸催化碳环骨架重构的反应模式
化物所陈庆安团队提出全碳环骨架催化重构新策略
近日,大连化物所仿生催化合成研究组(211组)陈庆安研究员团队在七元和八元碳环化合物的骨架重排反应方面取得新进展。该团队利用金属调控策略,解决了在环庚三烯氢胺化反应中的化学选择性问题,实现1,2-二氢喹啉化合物的精准合成。团队还在反应机理的研究和启发下,发展了以环烯酮为原料的酸催化碳环骨架重构的
喹唑啉酮类化合物拓展了“界面路易斯酸碱对”概念的应用
在纳米和原子水平上研究酸碱催化是多相催化领域颇具挑战性的课题,其难点在于既要考虑活性中心的几何结构和位置,也要考虑活性位点的酸碱强度。日前,大连化物所生物能源研究部生物能源化学品王峰研究员团队在多相酸碱催化研究中取得新进展,其结果印证了上述酸碱催化研究中的难点问题。 研究团队在二氧化铈稳定的钌
广州生物院在铜催化不对称CO偶联反应研究中取得进展
中国科学院广州生物医药与健康研究院蔡倩课题组在铜催化不对称C-O偶联反应研究中取得新进展,相关成果已于6月8日在《德国应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed. 2015. DOI: 10.1002/anie.201503882)上在线发表。 苯并2,3-二氢呋喃等氧杂芳环是许多天
分子笼光控催化发散合成取得进展
自然界的光合作用系统通过精妙的光控机制实现能量与物质的高效转化,而人工模拟这一过程始终是化学领域的重大挑战。传统光开关催化剂多局限于活性“启停”控制,难以在单一催化剂内实现产物路径的主动切换。金属有机笼凭借可定制的空腔微环境,为调控反应选择性提供了理想平台。然而,现有分子笼体系大多依赖多笼协同或结构
分子笼光控催化发散合成取得进展
自然界的光合作用系统通过精妙的光控机制实现能量与物质的高效转化,而人工模拟这一过程始终是化学领域的重大挑战。传统光开关催化剂多局限于活性“启停”控制,难以在单一催化剂内实现产物路径的主动切换。金属有机笼凭借可定制的空腔微环境,为调控反应选择性提供了理想平台。然而,现有分子笼体系大多依赖多笼协同或结构
上海有机所在铜催化的杂原子芳基化反应研究中获进展
继2015年、2016年连续报道草酸二酰胺配体促进的铜催化的芳基氯代物与伯胺、氨水、苯酚的高效偶联反应后,近期,中国科学院上海有机化学研究所的马大为研究团队进一步发展了温和条件下的芳基卤代物的羟基化反应(J. Am. Chem. Soc.)。 碳-杂原子键的形成是有机合成中的一个重要转化。根据
abcr的有机合成试剂
了解更多有关abcr提供的有机合成试剂领域的广泛产品组合的信息。这些包括:氟化试剂和氟烷基化溴化试剂有机金属试剂:格氏试剂和有机锌化合物有机金属试剂:有机锂化合物衍生试剂保护基团化学硼酸和酯氧化剂还原剂溶剂类离子液体ABCR的其他试剂 氟化试剂和氟烷基化在许多情况下,将氟原子或氟代烷基引入活性剂导致
“界面路易斯酸碱对”概念的新应用
在纳米和原子水平上研究酸碱催化是多相催化领域颇具挑战性的课题,其难点在于既要考虑活性中心的几何结构和位置,也要考虑活性位点的酸碱强度。日前,中国科学院大连化学物理研究所洁净能源国家实验室(筹)生物能源研究部生物能源化学品研究组(DNL0603)王峰研究员团队在多相酸碱催化研究中取得新进展,其结果
我国学者成功实现高效、高选择性铱催化不对称硼化反应
手性的有机硼酸化合物在合成化学和药物化学方面都有着重要的应用价值。因此,发展高效的催化不对称合成方法合成手性有机硼酸化合物吸引了众多化学工作者的关注。然而,目前发展的方法大多需要对底物进行预先活化,这会引起额外的操作步骤,同时消耗更多的试剂与溶剂。因此,发展步骤和原子经济的催化不对称方法将会对这
碳基能源转化利用的催化科学项目指南发布
关于发布“碳基能源转化利用的催化科学”重大研究计划2015年度项目指南的通告 国家自然科学基金委员会现发布重大研究计划“碳基能源转化利用的催化科学”2015年度项目指南,请申请人及依托单位按项目指南中所述的要求和注意事项申报。 附件:“碳基能源转化利用的催化科学”重大研究计划2015年
双金属接力催化的酰胺不对称转化研究进展
中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室王晓明课题组致力于研究多金属物种参与的反应体系,包括通过金属间电子传递、基团转移实现挑战性的转化过程和探究内在规律、仿酶的双多核金属催化剂的开发和金属团簇催化等。近日,受到前人关于金属铱催化酰胺,在硅烷存在条件下,可以将酰胺转化为亚胺或亚胺正
镍催化炔烃的高效氢氰化反应方面取得新进展
腈类化合物是一类非常重要的有机合成中间体,广泛存在于医药、农药、除草剂、杀虫剂、染料、香料以及天然产物中。有机腈类化合物可以进行多种化学转换反应,如可以转化为羧酸、醛、酮、酯、酰胺、胺、四唑以及其它氮杂环化合物等。因此有机腈类化合物的合成引起了人们广泛关注和浓厚的研究兴趣。过渡金属催化的炔烃的氢
盐酸特拉唑嗪的杂质及制剂类型
制剂(1)盐酸特拉唑嗪片(2)盐酸特拉唑嗪胶囊杂质质ⅡHcOHcoNH2C10H10ClN3O2239.66 2氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉杂质ⅢH3 COH3 COOH C19H24N4O5388.42 1-(4羟基-6,7-二甲氧基2喹唑啉基)-4-[(四氢呋喃-2-基)甲酰基]哌嗪杂质
农业部修订国家兽药残留基准实验室药物残留检测范围
为加强兽药残留监控工作,保障动物产品安全,根据《兽药管理条例》规定,我部对国家兽药残留基准实验室药物残留检测范围进行了修订完善,现予公告。 一、按照《中华人民共和国动物及动物源食品中残留物质监控计划》,国家兽药残留基准实验室主要承担相关药物残留检测方法(筛选法、定量法、确证法)研究和标准的制定
新成果助力手性胺类和醚类化合物高效合成
《中国科学报》记者从武汉大学获悉,该校化学与分子科学学院陈才友教授的研究成果“铜催化氧亲核试剂的立体汇聚烷基化”日前在《自然》在线发表。C-O键广泛地存在于包括药物、生物活性分子和材料分子等有机化合物中,因而C-O键的高效构建在有机合成中极为重要。在药物合成中,杂原子的烷/芳基化是使用率最高的反应,
兰州化物所路易斯酸催化的碳氢官能化研究取得进展
路易酸催化碳氢官能化 近日,中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室在路易斯酸催化的碳氢官能化研究方面取得了新进展。 在前期钯催化的碳氢活化(J. Am. Chem. Soc. 2010, 132, 3650-3651)研究基础上,研究人员采用非贵金属路
养蜂检验监测标准化
国家质量监督检验检疫总局和农业部制定了包括26种农兽药、重金属和杀螨剂最高限量的2004年出口蜂蜜残留监控检测计划(见表12 -3)。随着人们对食品品质要求的提高,药物残留检测项目和样品量有逐年增加的趋势。 据了解,“痢特灵”中含呋喃唑酮成分,“灭滴灵”中含硝基咪唑类成分,企业在指导蜂
昆明植物所在虎皮楠生物碱催化不对称全合成研究方面获进展
近日,中国科学院昆明植物研究所研究员杨玉荣团队在《美国化学会志》(J. Am. Chem. Soc.)上发表了题为Enantioselective Total Synthesis of (-)-Daphenylline的研究论文,报道了从简单易得原料出发,只需14步反应即可实现复杂虎皮楠生物碱(-)
手性季碳分子制备新策略
手性四取代碳中心分子的制备是不对称合成中最具挑战的领域之一。然而,直接不对称催化策略高度依赖于潜手性底物两个取代基的电性和/或位阻的不同,当四取代碳中心分子中含有多个电性和位阻相近的取代基时,目前的不对称催化策略难以实现此类分子的制备。 在中科院战略性先导科技专项、国家自然科学基金、福建省自然
上海有机所过渡金属催化芳烃二氟烷基化反应研究获进展
近年来随着医药、农药、材料等领域发展日益增长的需求,向有机分子中直接引入氟原子和含氟基团越来越受到关注,并发展成为国际与化学相关的研究热点之一。其中,芳烃的氟化和三氟甲基化反应在过去的几年中取得了突破性进展, 然而,长期以来芳烃的二氟烷基化却很少受到关注,与之相对应的引氟策略也十分少见。 近期
“女娲”教授石枫:轴手性芳基吡咯并吲哚骨架的设计与构建
导语:基于吲哚的轴手性骨架是一类性质独特的手性杂环骨架,所以催化不对称构建该类骨架已经成为一个重要的研究领域。然而,该领域的研究仍处于起步阶段,面临着一系列挑战性问题,例如:设计与构建新型基于吲哚的轴手性骨架、探索该类骨架在手性催化剂和配体等方面的应用。近日,江苏师范大学石枫课题组设计了一类新型的基
托品烷生物碱的生物合成研究取得进展
托品烷生物碱(tropane alkaloids)是指一类在结构上含有由吡咯环和哌啶环骈合而成的托品烷基本骨架的生物碱,是具有悠久历史和重要药用价值的植物源天然产物。现存古代医学典籍表明,以托品烷生物碱——莨菪碱和东莨菪碱为药效基础的茄科植物,如曼陀罗(Datura stramonium)和颠茄
福建物构所提出手性季碳分子制备新策略
手性四取代碳中心分子的制备是不对称合成中最具挑战的领域之一。然而,直接不对称催化策略高度依赖于潜手性底物两个取代基的电性和/或位阻的不同,当四取代碳中心分子中含有多个电性和位阻相近的取代基时,目前的不对称催化策略难以实现此类分子的制备。 在中科院战略性先导科技专项、国家自然科学基金、福建省自然
化生学院黄湧课题组实现首例非过渡金属催化的Suzuki反应
有机硼试剂和有机亲电试剂的偶联反应,即Suzuki-Miyaura偶联反应是目前人们构建碳-碳键最行之有效的方法,2010年诺贝尔奖的颁发更加印证了其对人类社会的贡献。在过去的50年中,过渡金属作为催化剂在这类反应的发展中扮演了核心角色,但由于过渡金属催化本身的反应特性限制,也面临着诸多挑战。例
大连化物所发表铑催化碳氢键活化的综述论文
近日,中科院大连化学物理研究所金属合成与分子活化研究组李兴伟研究员及成员应邀在Chem. Soc. Rev.上,以Critical Review形式发表了三价铑(Rh(III))催化的C-H键活化及氧化官能化的综述论文。 金属催化的C-H键活化官能化是构建C-C、C-O、C
陈宜峰团队在烯烃的不对称催化转化领域取得新进展
近日,华东理工大学化学与分子工程学院教授陈宜峰课题组在烯烃的不对称催化转化领域取得新进展。相关研究成果以《镍催化内烯的对映选择性还原胺甲酰基-烷基化反应》为题,发表在《德国应用化学》上。近年来,过渡金属催化烯烃分子内不对称双官能团化环合反应已经逐渐成为构建手性环状骨架最为重要的方法之一。其中,镍催化
烯烃不对称催化转化研究获进展
近日,华东理工大学化学与分子工程学院教授陈宜峰课题组在烯烃的不对称催化转化领域取得新进展。相关研究成果以《镍催化内烯的对映选择性还原胺甲酰基-烷基化反应》为题,发表在《德国应用化学》上。 近年来,过渡金属催化烯烃分子内不对称双官能团化环合反应已经逐渐成为构建手性环状骨架最为重要的方法之一。
成都生物所在4氮杂吲哚啉的绿色合成研究中获进展
电子供体-受体复合物(EDAcomplex)具有无需额外光敏剂、转化率高、环境友好等优势,在构建具有挑战性的C-X(X = C、N、O、S、P)键的反应中取得了进展。其中,N-吡啶盐类化合物凭借本身的缺电子特性而作为EDA复合物的电子受体参与反应,实现了高效C-C、C-B或C-S键构建以及吡啶的区位