梅天胜课题组：电促铑催化碳氢键转化－芳基胺和二氢喹唑啉酮的发散合成
芳胺和杂环芳胺广泛存在于药物分子、天然产物以及有机功能材料中，如Abilify Maintena、Ibrance与Sprycel等天然产物或者具有生理活性的小分子中就具有芳胺的结构单元。传统上合成芳胺的方法主要有Ullmann偶联反应，Buchwald-Hartwig偶联反应，Chan-Lam偶联反应等一些经典偶联反应。但这些反应需要预先对芳烃底物进行预官能团化，把底物转变成相应的卤代物等，导致反应步骤冗长，原子经济性差等问题。近年来，过渡金属催化芳烃的C-H活化/胺化反应为芳胺类化合物的合成提供了一条新途径，因其避免了芳烃底物的预官能团化，反应过程更加高效简洁。然而这些反应通常需要使用化学计量的银盐、铜盐等氧化剂，这不仅会给反应体系中添加许多不必要的副产物，给反应的后处理造成困难，影响原子经济性，同时化学氧化剂的引入也可能会对反应中的还原消除步骤造成影响，进而影响产物的生成。 有机电合成利用清洁的电能驱动氧化还原反应，无......阅读全文
大化所在三价铑催化的CH键活化领域取得新进展
近期，中科院大连化学物理研究所李兴伟研究员带领的团队在三价铑催化的C-H键活化领域取得新进展，相关研究结果发表在《德国应用化学》(Angew. Chem., Int. Ed. 2012, 51, 12348-12352)上。 杂环如吡啶环被广泛应用于有机合成，药物开发和材料开发等领域。
中科院上海有机所刘国生团队在《科学》发文
中科院上海有机化学研究所刘国生团队通过发展金属催化的自由基接力新策略，成功地实现了铜催化苄位碳氢键的不对称氰化反应，以最短的路线合成了手性腈类化合物。今天，这一重大突破性研究成果在线发表于国际权威学术杂志《科学》。 腈类化合物是一类非常重要的有机中间体，可以转化为相应的胺类、以及羧酸等化合物，
我国成功合成喹唑啉酮并扩展界面路易斯酸碱对概念
在纳米和原子水平上研究酸碱催化是多相催化领域颇具挑战性的课题，其难点在于既要考虑活性中心的几何结构和位置，也要考虑活性位点的酸碱强度。日前，中国科学院大连化学物理研究所洁净能源国家实验室（筹）生物能源研究部生物能源化学品研究组研究员王峰团队在多相酸碱催化研究中取得新进展，其结果印证了上述酸碱催化
上海有机所在手性药物的高效合成中取得新进展
手性β-芳基胺结构广泛存在于药物分子和具有重要生理功能的天然产物中。例如，前列腺增生治疗药西洛多辛(Silodosin)和坦索罗辛(Tamsulosin),慢性阻塞性肺炎治疗药福莫特罗(Arformoterol),帕金森症治疗药物罗替戈汀(Rotigotine)和具有抗 HIV活性的科鲁普钩
上海药物所等基于酮官能团接力实现芳烃多位点修饰
10月25日，中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组与中国科学院大学杭州高等研究院蓝乐夫课题组合作，在《自然-合成》（Nature Synthesis）上发表了题为Multi-site modifications of arenes using ketones as removable handles
钯催化内烯烃的远程氢卤化反应研究取得新进展
中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室刘国生课题组发展了首例钯催化内烯烃的远程氢卤化(包括溴化和氯化)反应，在吡啶-噁唑啉配体（Pyox）中引入羟基是调控该反应化学和区域选择性的关键；该催化体系适用于各种取代的分子内烯烃和末端烯烃，并表现出非常优秀的区域选择性，为混合烯烃到直链烷基卤
锰金属有机催化取得系列进展
合成化学为人类社会提供了衣食住行等赖以生存的物质基础。金属有机催化体系的发现和发展对有机合成策略的革新起到关键的决定性作用。锰是地球丰产元素，处于前、后过渡金属交界地带的第7副族，具有来源丰富，价格便宜，环境友好、氧化态丰富等优点。基于锰金属的新型催化体系可能具有不同于其他过渡金属的独特反应化学。在
Angew：无过渡金属、无导向基团参与的CC键活化反应
近日，中国科学技术大学的康彦彪研究员课题组和南京工业大学曲剑萍教授合作报道了无过渡金属、无导向基团参与的C(芳基)-CH3键裂解/C(芳基)-B键形成反应，实现了一系列芳基硼酸酯的合成。相关工作发表在Angew. Chem. Int. Ed.上（DOI：10.1002/anie.20190178
中国科大实现多取代环烷烃立体发散合成
中国科学技术大学教授傅尧、副教授陆熹团队与教授李震宇团队合作，通过调控催化剂的电子和立体效应，显著提升了金属氢化物加成烯烃的立体选择性，解决了多取代环烷烃立体异构体精准合成的难题。8月5日，研究成果发表于《自然-化学》。饱和环烷烃结构广泛存在于各类天然产物及药物分子中。由于环上取代基的空间取向差异，
张国柱课题组：唑类化合物的不对称烷基化
导读 近日，上海有机化学研究所张国柱课题组在Angew. Chem. Int. Ed. 上发表论文，报道了通过直接C-H官能团化实现唑类化合物与1-芳基烷基溴化物的不对称烷基化反应。在蓝光激发下，铜（I）/咔唑基双恶唑啉（CbzBox）催化体系具有良好的反应性和高的立体选择性，从而可高效的构建
概述硼烷络合物的基本信息
一般胺类分子中的三价氮原子的给电子能力都较二价氧、硫原子强，因而与缺电子的硼烷形成的络合物相对来说比较稳定，这就赋予这些试剂一些特殊的用途。如二甲胺硼烷和吗啉硼烷可以在中性或碱性条件下用于化学镀（可用于镀铜、镍、铬、金、银、钯、铂、铑、铱等稀贵金属）的还原剂，国外已大量使用和成百吨的生产。国内也
化学所在惰性碳氢键活化研究中取得系列进展
碳氢键是一类基本的化学键，存在于几乎所有的有机化合物中。碳氢键的键能非常高，碳元素与氢元素的电负性又很接近，因而碳氢键的极性很小，这些因素使得碳氢键具有惰性，在温和条件下将碳氢键选择性催化活化、构建其它含碳化学键存在热力学和动力学的双重挑战，是化学研究的一个基本问题，也是制约分子合成和制备获得重
合成具有潜在生物活性的二芳基甲胺类化合物
中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室王晓明课题组致力于研究多金属物种参与的反应体系，包括通过金属间电子传递、基团转移实现挑战性的转化过程和探究内在规律、仿酶的双多核金属催化剂的开发和金属团簇催化等。近日，受到前人关于SmI2单电子转移至酰胺实现其活化以及金属添加剂可以显著提高S
洪然团队受邀撰写复杂天然产物仿生合成的研究述评
自然界中酶促反应对有机官能团反应性的精妙控制，激励合成化学家不断拓展和延伸研究的边界。鉴于研究团队在复杂天然产物仿生合成领域创新性的成果，上海有机所洪然课题组受邀在美国化学会 Accounts of Chemical Research 上撰写述评，系统总结了研究团队在兰卡菌素仿生合成策略的探索过
研究实现催化不对称构建手性γ,γ偕二芳基羰基化合物
手性谐二芳基骨架在众多天然产物、药物以及生物活性化合物中广泛存在。目前已有多种方法实现该类骨架的构建。其中铑催化的芳基硼酸对缺电子烯烃的不对称1,4-共轭加成是构建手性谐二芳基化合物最为直接有效的途径，但如何实现高对映选择性构建手性γ,γ-偕二芳基骨架一直是一个挑战性的课题。 中国科学院成都生
手性双核铜不对称催化研究取得进展
铜催化的不对称炔丙基取代反应是构建手性炔丙基骨架的重要工具，但通过炔丙基取代-环化反应构建环状手性季碳中心仍有待探索。中国科学院上海有机化学研究所王晓明课题组采用自主开发的手性苯并[c]噌啉双噁唑啉骨架支撑的双核铜络合物作为催化剂，实现了季碳炔丙基酯与多种C,O-双亲核试剂的不对称[3+2]环加成反
新催化体系实现芳基烯烃的不对称氢氟化
近日，中国科学院成都生物研究所天然产物研究中心廖建研究员团队发展了一个有效的催化体系，实现了芳基烯烃的不对称氢氟化，合成了系列手性苄基氟化合物，包括实现天然产物的后期手性氟化修饰，并通过低温核磁共振技术，对反应机理进行系统深入的研究。相关研究成果发表于国际期刊ACS Catalysis，论文第一作者
浙大李杰团队Nat－Commun：SET激活硝基芳香烃合成此衍生物
1,2,4-噁二唑是众多天然产物、药物分子及生物活性分子的重要基本结构单元，同时也是重要的合成中间体。因此，构建1,2,4-噁二唑结构单元的合成研究长期受到国内外研究者的关注。通常，这类杂环化合物需要通过腈和氧化腈类化合物的环化或酰胺肟的热促环化反应制备，需要预先制备复杂反应底物，且底物普适性差
NiH催化N酰基烯胺不对称氢芳基化合成手性苄胺
Nat. Commun.: NiH催化N-酰基烯胺不对称氢芳基化合成手性苄胺 对映体纯手性胺及相关酰胺衍生物是许多药理活性分子的常见结构。与已有的氢胺化反应相比，过渡金属催化的烯胺不对称氢功能化反应为其结构提供了一种补充方法。本文报道了一种NiH催化的N-酰基烯胺的对映体和区域选择性还原氢芳
“碳基能源转化利用的催化科学”项目启动
近日，国家自然科学基金委员会重大研究计划“碳基能源转化利用的催化科学”项目启动会在中科院大连化物所举行。重大研究计划专家组和管理组成员、获得2015年重点支持项目（5个）和培育项目（31个）资助的项目负责人以及基金委化学部领导参加了启动会。 这一研究计划的设立对更好地推动碳基能源的产业革命，造
配体修饰的双核铑催化多组份反应研究获进展
中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室研究员王晓明课题组致力于研究双（多）金属物种参与的反应体系，包括通过金属间电子传递、基团转移实现挑战性的转化过程和探究内在规律、仿酶的双（多）核金属催化剂的开发和金属团簇催化反应等。由于Rh2(Oct)4具有特殊的包含金属-金属键的双核结构，
新方法可高效合成氘代天然产物及药物分子
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517764.shtm近日，中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组开展了基于芳酮C–C键活化的氘化反应研究，为合成氘代天然产物及药物分子提供了高效方法，相关研究发表于《德国应用化学》。碳-碳键是构成有机化合物
动态动力学不对称酮加成反应有了新进展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/2/494076.shtm 手性是自然界的基本属性。发展手性分子的高效精准合成方法对于生命科学、材料科学和新药研究等领域均具有十分重要的意义。含两个连续手性中心的叔醇广泛存在于药物和生物活性天然产物分子中，
祝介平教授Angew：轴手性3芳基吡咯的催化不对称构建
近日，瑞士洛桑联邦理工学院祝介平教授报道了第一例轴手性3-芳基吡咯的催化不对称合成。相关工作发表在Angew. Chem. Int. Ed.（10.1002/anie.201812654）上。 轴手性联芳基化合物存在于许多重要的天然产物和药物中，并且是许多配体和催化剂的核心骨架。虽然已经有许多
铜催化不对称去对称化分子内Ullmann－CN偶联反应研究取得进展
铜催化的Ullmann类偶联反应是构建芳基碳杂键最为经典以及重要的方法之一，在有机合成以及药物研发中应用极为广泛。但在Ullmann类偶联反应中获得光学选择性是一个显著的挑战。在这类偶联反应一百多年的历史中，仅有一例催化的不对称反应报道。 中科院广州生物院蔡倩博士课题组与南京大
科研人员在手性双核铜不对称催化方面取得新进展
铜催化的不对称炔丙基取代反应是构建手性炔丙基骨架的重要工具，但通过炔丙基取代-环化反应构建环状手性季碳中心仍有待探索。中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学全国重点实验室王晓明课题组长期致力于研究多金属物种参与的反应体系，包括生物酶启发的双多核金属催化剂的开发和金属物种的簇集和催化等。近日，他
广州生物院高光学选择性实现铜催化Ullmann－CN偶联反应
铜催化的Ullmann类偶联反应是构建芳基碳杂键最为经典以及重要的方法之一,在有机合成以及药物研发中应用极为广泛。但在Ullmann类偶联反应中获得光学选择性是一个显著的挑战。在这类偶联反应一百多年的历史中，仅有一例催化的不对称反应报道。 中科院广州生物医药与健康研究院蔡倩博士课题组与南京
上海有机所在烷烃转化方面取得进展
烷烃价廉量广，是石油和天然气等石化资源的主要成分，目前在合成化学上利用率极低，主要作为燃料使用。发展新型方法将其转化成高附加值的化学品具有重大的意义。然而简单烷烃分子中无导向或活化基团，仅含低极性、高键能惰性C(sp3)-H键和C(sp3)-C(sp3)键，因此对烷烃分子化学键选择性地活化具有高
广州生物院在铜催化不对称CO偶联反应研究中取得进展
中国科学院广州生物医药与健康研究院蔡倩课题组在铜催化不对称C-O偶联反应研究中取得新进展，相关成果已于6月8日在《德国应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed. 2015. DOI: 10.1002/anie.201503882)上在线发表。 苯并2,3-二氢呋喃等氧杂芳环是许多天
新成果助力手性胺类和醚类化合物高效合成
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/4/497769.shtm《中国科学报》记者从武汉大学获悉，该校化学与分子科学学院陈才友教授的研究成果“铜催化氧亲核试剂的立体汇聚烷基化”日前在《自然》在线发表。 ?Cu/噁唑啉催化的立体汇聚C-O