简述度洛西汀的药理作用
度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的机制尚未明确,但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示,度洛西汀是神经元5-HT与NE再摄取的强抑制剂,对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示,度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA受体无明显亲和力。度洛西汀不抑制单胺氧化酶。......阅读全文
简述度洛西汀的药理作用
度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的机制尚未明确,但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示,度洛西汀是神经元5-HT与NE再摄取的强抑制剂,对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研
简述度洛西汀的药动学
本药口服治疗抑郁症3周内起效,达峰时间为4~6h,多剂量给药作用可持续7天以上。血药浓度达峰时间为6~10h。本药口服生物利用度高于70%,总蛋白结合率高于95%,表观分布容积为1640L。在肝脏代谢,代谢产物为去甲基度洛西汀、羟化代谢产物。本药肾脏排泄率为77%,主要以代谢产物的形式排出;15
关于度洛西汀的简介
一、基本信息 中文名称:度洛西汀 中文别名:(R)-(-)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)-丙胺;右旋度洛西汀盐酸盐 英文名称:(3R)-N-methyl-3-naphthalen-1-yloxy-3-thiophen-2-ylpropan-1-amine 英文别名:A
简述盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药理作用
度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SSNRI)。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的确切机制尚未明确,但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示,度洛西汀是神经元5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂,对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱
简述长春西汀的药理作用
长春西汀为半合成长春胺衍生物。作用与长春胺相似,对脑血管有较高的选择性扩张作用。药理作用如下: ①抑制钙依赖性磷酸二酯酶活性,使松弛血管平滑肌的cAMP含量增加,从而松弛血管平滑肌,使脑血流量增加。 ②增强红细胞变形能力,降低血液黏度,抑制血小板聚集,从而改善血液流动性和微循环。 ③促进脑
关于度洛西汀的用法用量介绍
成人: 1.常规剂量 口服给药: (1)抑郁症:①1次20~30mg,2次/d。②1天60mg,顿服。 (2)糖尿病神经痛:1天60mg,顿服。对可能出现耐受的患者可降低起始剂量。 (3)女性中至重度应激性尿失禁:起始剂量1次40mg,2次/d,如不能耐受,则4周后减量至1次20mg,2
关于度洛西汀的基本信息介绍
度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药。临床前研究结果显示,度洛西汀是神经元5-HT与NE再摄取的强抑制剂,对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示,度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA受体
关于度洛西汀的药物相互作用
1.本药与单胺氧化酶抑制药(MAOIs)均抑制5-HT代谢,两药合用易出现严重不良反应,如中枢神经毒性或5-HT综合征(其临床表现为高血压、高热、肌阵挛、激惹及烦躁不安、反射亢进、出汗、寒战及震颤),甚至死亡。禁止本药与MAOIs合用;停用MAOIs 14天后才能使用本药;停用本药5天后才能使用
简述盐酸氟西汀胶囊的药理作用
氟西汀具有抗抑郁作用,推测与其抑制中枢神经元5-HT再摄取有关。动物试验结果显示,氟西汀抑制5-HT再摄取的作用强于去甲肾上腺素。在临床相关剂量下,氟西汀可抑制人血小板对5-HT的再摄取。 经典的三环类抗抑郁药物的抗胆碱能、镇静、及对心血管系统的作用与其对毒蕈碱能、组胺能及α1-肾上腺素能
盐酸度洛西汀
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,在30分钟内依法测定(通则0621),比旋度为+119°至+127鉴别(1)取本品约20mg,加水20ml溶解,加稀碘化铋钾试液1ml,即
关于度洛西汀的性质和合成方法介绍
1、性质与稳定性 盐酸度洛西汀(Duloxetine Hydrochloride):C18H19NOS·HCI。[136434-34-9]。白色固体。二甲基甲酰胺-水(66:34)的pKa为9.6 [1] 。 2、合成方法 下列噻吩化合物经Marmieh反应,然后用Yarnaguchi-M
简述盐酸度洛西汀肠溶胶囊的使用禁忌
1、过敏 度洛西汀肠溶胶囊禁用于已知对度洛西汀肠溶胶囊或产品中任何非活性成分过敏的患者。 2、单胺氧化酶抑制剂 禁止与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)联用。(见警告) 3、未经治疗的窄角型青光眼 临床试验显示,度洛西汀有增加瞳孔散大的风险,因此,未经治疗的窄角型青光眼患者应避免使用度洛西
简述盐酸氟西汀肠溶片的药理作用
氟西汀具有抗抑郁作用,推测与其抑制中枢神经元5-HT再摄取有关。动物试验结果显示,氟西汀抑制5-HT再摄取的作用强于去甲肾上腺素。在临床相关剂量下,氟西汀可抑制人血小板对5-HT的再摄取。 经典的三环类抗抑郁药物的抗胆碱能、镇静、及对心血管系统的作用于其对毒蕈碱能、组胺能及α1-肾上腺素能受体
盐酸度洛西汀的检查方法
(1)取本品约20mg,加水20ml溶解,加稀碘化铋钾试液1ml,即生成橙红色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则402)。(4)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)
简述盐酸度洛西汀肠溶胶囊的临床试验
4个随机、双盲、安慰剂对照、固定剂量的临床研究评估了本品治疗抑郁障碍的疗效。入组对象为成年门诊病人,年龄18-83岁,均符合DSM-IV关于重度抑郁障碍的诊断标准。在其中2项研究中,患者被随机分入盐酸度洛西汀胶囊组60mg每日一次(分别为123例和128例)或安慰剂组(分别为122例和139例)
盐酸度洛西汀肠溶片
性状本品为肠溶衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品5片,除去包衣,研细,加水适量使盐酸度洛西汀溶解,滤过,滤液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测
盐酸度洛西汀肠溶胶囊
性状本品内容物为白色或类白色小丸鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品的内容物适量(约相当于度洛西汀0.1g),研细,加水适量使盐酸度洛西汀溶解,滤过,滤液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查有关物质照高效液相色谱法(通
盐酸度洛西汀的鉴别方法
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,在30分钟内依法测定(通则0621),比旋度为+119°至+127
盐酸度洛西汀的鉴别方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定溶剂乙腈-水(25:75)供试品溶液取本品适量,加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中约含0.2g的溶液。灵敏度溶液精密量取对照溶液5ml,置10m1量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀。
盐酸度洛西汀的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约20mg,加水20ml溶解,加稀碘化铋钾试液1ml,即生成橙红色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则402)。(4)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)
盐酸度洛西汀的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1m1中约含0.1mg的溶液对照品溶液取盐酸度洛西汀对照品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液溶剂、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求除灵敏度要求外,见有关物质项下
使用度洛西汀的注意事项
1.慎用: (1)经控制的窄角型青光眼患者。 (2)癫痫患者。 (3)躁狂或轻躁狂活动期患者。 (4)有自杀倾向的抑郁症患者。 (5)肾功能不全者。 2.药物对妊娠的影响:妊娠期使用本药,可使新生儿发生严重并发症(呼吸窘迫、窒息、发绀、癫痫发作、体温不稳定、呕吐、低血糖、肌张力下降或
关于度洛西汀的计算机化学数据介绍
一、分子结构数据 1、摩尔折射率:91.14 2、摩尔体积(cm3/mol):256.8 3、等张比容(90.2K):669.0 4、表面张力(dyne/cm):46.0 5、极化率(10-24cm3):36.13 二、计算化学数据 1.疏水参数计算参考值(XlogP):4.3
盐酸度洛西汀的类别及贮藏方法
类别抗抑郁药。贮藏遮光,密闭,在阴凉处保存
盐酸度洛西汀的制剂及杂质类型
制剂(1)盐酸度洛西汀肠溶片(2)盐酸度洛西汀肠溶胶囊杂质质IHOHI C8H13NOS171.26(15)-3-(甲基氨基)-1-(2-噻吩基)丙醇杂质Ⅱ4-[3-(甲基氨基)-1-(2-噻吩基)丙基]萘酚杂质Ⅲ C10HgO144.17 萘酚杂质Ⅳ, C18H1NOs297.41 2-[(1RS
使用度洛西汀的不良反应介绍
1.心血管系统:可引起血压轻度上升及心率下降,甚至血压持续上升。 2.中枢神经系统:可见失眠、头痛、嗜睡、晕眩、震颤及易激惹。 3.代谢/内分泌系统:可见体重下降。 4.泌尿生殖系统:可见排尿困难及男性性功能障碍(如射精障碍、性欲下降、勃起障碍、射精延迟、达高潮能力障碍)。 5.胃肠道:
盐酸度洛西汀的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,在30分钟内依法测定(通则0621),比旋度为+119°至+127鉴别(1)取本品约20mg,加水20ml溶解,加稀碘化铋钾试液1ml,即
简述长春西汀的适应症
一、适应症: 1、神经内科:各种脑血管疾病及其后遗症等。 2、心内科:冠心病、动脉硬化及血液粘稠度异常等。 3、眼科:各种眼底血液循环不良所致的视力障碍等。 4、耳鼻核科:听力损伤、耳鸣、前庭功能障碍等。 5、神经外科:各种颅脑手术后脑功能的康复治疗。 [2] 二、用法用量: 1、
简述氟西汀的副作用介绍
根据礼来公司百优解的使用说明书,服用氟西汀的常见不良反应有:全身或局部过敏,胃肠道功能紊乱(如恶心、呕吐、消化不良、腹泻、吞咽困难等),厌食,头晕、头痛,睡眠异常,疲乏,精神状态异常,性功能障碍,视觉异常,呼吸困难等等。 对于正在使用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)等药物者,应禁用氟西汀。对于肝功能
简述西洛他唑的用途
西洛他唑具有血管扩张作用及抗血小板功能作用,通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性,从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度、发挥抗血小板作用及血管扩张作用。抑制ADP、肾上腺素、胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期、二期聚集和释放反应,对胶原、ADP、花生四烯酸、月桂酸钠引起的脑循环及末梢循环障碍