关于度洛西汀的性质和合成方法介绍
1、性质与稳定性 盐酸度洛西汀(Duloxetine Hydrochloride)：C18H19NOS·HCI。[136434-34-9]。白色固体。二甲基甲酰胺-水(66：34)的pKa为9.6 [1] 。 2、合成方法 下列噻吩化合物经Marmieh反应，然后用Yarnaguchi-Masher-Pohland(YMP)复合试剂LiAl2H2在乙醚中，于-78℃进行不对称还原，而后加入氢溴酸，使还原产物以氢溴酸盐形式得到。再和1-氟萘进行烷基化反应，最后去甲基化，产物以草酸盐的形式得到。......阅读全文
关于度洛西汀的性质和合成方法介绍
1、性质与稳定性 盐酸度洛西汀(Duloxetine Hydrochloride)：C18H19NOS·HCI。[136434-34-9]。白色固体。二甲基甲酰胺-水(66：34)的pKa为9.6 [1] 。 2、合成方法 下列噻吩化合物经Marmieh反应，然后用Yarnaguchi-M
关于度洛西汀的简介
一、基本信息 中文名称：度洛西汀 中文别名：(R)-(-)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)-丙胺；右旋度洛西汀盐酸盐 英文名称：(3R)-N-methyl-3-naphthalen-1-yloxy-3-thiophen-2-ylpropan-1-amine 英文别名：A
关于度洛西汀的用法用量介绍
成人： 1.常规剂量 口服给药： (1)抑郁症：①1次20～30mg，2次/d。②1天60mg，顿服。 (2)糖尿病神经痛：1天60mg，顿服。对可能出现耐受的患者可降低起始剂量。 (3)女性中至重度应激性尿失禁：起始剂量1次40mg，2次/d，如不能耐受，则4周后减量至1次20mg，2
关于度洛西汀的基本信息介绍
度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药。临床前研究结果显示，度洛西汀是神经元5-HT与NE再摄取的强抑制剂，对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示，度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA受体
关于度洛西汀的药物相互作用
1.本药与单胺氧化酶抑制药(MAOIs)均抑制5-HT代谢，两药合用易出现严重不良反应，如中枢神经毒性或5-HT综合征(其临床表现为高血压、高热、肌阵挛、激惹及烦躁不安、反射亢进、出汗、寒战及震颤)，甚至死亡。禁止本药与MAOIs合用；停用MAOIs 14天后才能使用本药；停用本药5天后才能使用
简述度洛西汀的药理作用
度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的机制尚未明确，但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示，度洛西汀是神经元5-HT与NE再摄取的强抑制剂，对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研
简述度洛西汀的药动学
本药口服治疗抑郁症3周内起效，达峰时间为4～6h，多剂量给药作用可持续7天以上。血药浓度达峰时间为6～10h。本药口服生物利用度高于70%，总蛋白结合率高于95%，表观分布容积为1640L。在肝脏代谢，代谢产物为去甲基度洛西汀、羟化代谢产物。本药肾脏排泄率为77%，主要以代谢产物的形式排出；15
关于度洛西汀的计算机化学数据介绍
一、分子结构数据 1、摩尔折射率：91.14 2、摩尔体积（cm3/mol）：256.8 3、等张比容（90.2K）：669.0 4、表面张力（dyne/cm）：46.0 5、极化率（10-24cm3）：36.13 二、计算化学数据 1.疏水参数计算参考值（XlogP）：4.3
盐酸度洛西汀的检查方法
(1)取本品约20mg,加水20ml溶解,加稀碘化铋钾试液1ml,即生成橙红色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则402)。(4)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)
盐酸度洛西汀
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,在30分钟内依法测定(通则0621),比旋度为+119°至+127鉴别(1)取本品约20mg,加水20ml溶解,加稀碘化铋钾试液1ml,即
盐酸度洛西汀的鉴别方法
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,在30分钟内依法测定(通则0621),比旋度为+119°至+127
盐酸度洛西汀的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约20mg,加水20ml溶解,加稀碘化铋钾试液1ml,即生成橙红色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则402)。(4)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)
盐酸度洛西汀的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1m1中约含0.1mg的溶液对照品溶液取盐酸度洛西汀对照品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液溶剂、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求除灵敏度要求外,见有关物质项下
盐酸度洛西汀的鉴别方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定溶剂乙腈-水(25:75)供试品溶液取本品适量,加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中约含0.2g的溶液。灵敏度溶液精密量取对照溶液5ml,置10m1量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀。
关于盐酸度洛西汀肠溶胶囊的成分介绍
一、成份 主要组成成分盐酸度洛西汀。 化学名称：（+）-（S）-N-甲基-γ-（1-萘基氧）-2-噻吩丙醇胺盐酸盐 分子式：C18H19NOS·HCl 分子量：333.88 二、性状 本品内容物为白色或类白色球状肠溶颗粒。 30mg*胶囊：不透明白色囊体和蓝色囊帽，囊体壳上印“3
关于盐酸度洛西汀肠溶片的禁忌介绍
一、禁忌： 1、禁用于已知对度洛西汀或产品中任何非活性成分过敏的患者。 2、禁止与单胺氧化酶抑制剂联用，也不可以在单胺氧化酶抑制剂停药14天内使用本品；根据度洛西汀的半衰期，停用度洛西汀后至少5天，才能开始使用MAOIs。 3、临床显示度洛西汀有增加瞳孔散大的风险，因此未经控制的闭角型青
关于长春西汀的合成方法介绍
长春西汀可以从夹竹桃科植物小长春花（Vinca minor）中提取到的(+)-长春胺（Vincamine）为原料，经脱水为阿扑文卡明（Apovincamine），再水解得其酸Apovincaminic acid。取该酸（1.0g,0.003mol）和0.17g氢氧化钾溶于80mL干燥乙醇，加入溴
盐酸度洛西汀的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,在30分钟内依法测定(通则0621),比旋度为+119°至+127鉴别(1)取本品约20mg,加水20ml溶解,加稀碘化铋钾试液1ml,即
盐酸度洛西汀的类别及贮藏方法
类别抗抑郁药。贮藏遮光,密闭,在阴凉处保存
关于盐酸度洛西汀肠溶胶囊的用法用量介绍
1、起始治疗 推荐本品的起始剂量为40mg/日（20mg一日二次）至60mg/日（一日一次或30mg一日二次），不考虑进食情况。 现有的临床研究数据未证实剂量超过60mg/日将增加疗效。 2、维持/继续/长期治疗 一般认为抑郁症的急性发作需要数月或更长时间的药物治疗，但尚没有充足的试验资
关于盐酸度洛西汀肠溶胶囊的毒理研究介绍
1、遗传毒性： 度洛西汀Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成（UDS）试验、中国仓鼠骨髓细胞姊妹染色单体交换试验、小鼠微核试验结果均为阴性。 2、生殖毒性： 雌性或雄性大鼠在交配前和交配中经口给予度洛西汀剂量达45mg/kg/天（根据mg/m2推算，相对
关于豆固醇的物化性质和合成方法介绍
一、物化性质 密度：0.97 g/cm3 [2] 熔点：165-167ºC(lit.) 沸点：501.9ºC at 760 mmHg 闪点：220.4ºC 二、合成方法 1.大豆中含量丰富，其他的如毒扁豆、可可脂、菜籽油等亦有。它通常不能被动物吸收利用。以豆油中不皂化物进行乙酰化、溴
使用度洛西汀的不良反应介绍
1.心血管系统：可引起血压轻度上升及心率下降，甚至血压持续上升。 2.中枢神经系统：可见失眠、头痛、嗜睡、晕眩、震颤及易激惹。 3.代谢/内分泌系统：可见体重下降。 4.泌尿生殖系统：可见排尿困难及男性性功能障碍(如射精障碍、性欲下降、勃起障碍、射精延迟、达高潮能力障碍)。 5.胃肠道：
关于盐酸度洛西汀肠溶胶囊的简介
盐酸度洛西汀肠溶胶囊，适应症为用于治疗抑郁症。 儿童青少年的自杀—在儿童青少年抑郁症和其他精神疾病中的短期研究提示，抗抑郁药增加自杀观念和自杀行为（自杀）的风险，如果考虑在儿童青少年中使用度洛西汀或任何其他抗抑郁药，必须权衡这个风险与临床需要。已经开始治疗的患者，应密切观察其是否有临床症状恶化
盐酸度洛西汀的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,在30分钟内依法测定(通则0621),比旋度为+119°至+127鉴别(1)取本品约20mg,加水20ml溶解,加稀碘化铋钾试液1ml,即
盐酸度洛西汀肠溶胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。溶剂取流动相1000m1,加入60%氢氧化钾溶液10ml摇匀,调节pH值至10.0。供试品溶液取本品内容物适量(约相当于度洛西汀0.1g),置100m1量瓶中,加溶剂适量,充分振摇45分钟使分散均匀,超声10分钟使盐酸度洛西汀溶解,放冷,用溶剂
盐酸度洛西汀肠溶片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制溶剂取流动相1000ml,加入60%氢氧化钾溶液10ml摇匀,调节pH值至10.0供试品溶液取本品细粉适量(约相当于度洛西汀100mg),置100ml量瓶中,加溶剂适量,充分振摇45分钟使分散均匀,超声10分钟使盐酸度洛西汀溶解,放冷,用溶剂稀释
关于长春西汀的用途介绍
从夹竹桃科植物提取的一种生物碱，为长春胺（Vincamine）的衍生物。选择性地抑制脑血管平滑肌钙离子依赖性磷酸二酯酶，增加脑中cGMP和cAMP水平，脑血管扩张，继而增加脑血流量，改善脑循环，但对心脏血管和血压影响不大。起效快，耐受性好，不良反应小。用于头昏、头痛、记忆障碍、行动障碍、失语症、
盐酸度洛西汀肠溶片的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品5片,除去包衣,研细,加水适量使盐酸度洛西汀溶解,滤过,滤液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。
盐酸度洛西汀肠溶胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。20mg规格供试品溶液取本品10粒,分别将内容物用溶剂转移至100m量瓶中,囊壳用溶剂分次洗涤,洗液并入同一量瓶中,加溶剂适量,充分振摇45分钟使分散均匀,再超声10分钟使溶解,放冷,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置10ml量瓶中,用溶剂稀