简述度洛西汀的药动学
本药口服治疗抑郁症3周内起效，达峰时间为4～6h，多剂量给药作用可持续7天以上。血药浓度达峰时间为6～10h。本药口服生物利用度高于70%，总蛋白结合率高于95%，表观分布容积为1640L。在肝脏代谢，代谢产物为去甲基度洛西汀、羟化代谢产物。本药肾脏排泄率为77%，主要以代谢产物的形式排出；15%随粪便排泄。总体清除率为114L/h，原形药消除半衰期为11～16h。 一、适应证 1.用于治疗重型抑郁症。2.用于糖尿病周围神经痛。3.用于女性中至重度应激性尿失禁。 二、禁忌证 1.对本药过敏者。2.未控制的窄角型青光眼患者。3.不推荐肝功能不全者使用。......阅读全文
简述度洛西汀的药动学
本药口服治疗抑郁症3周内起效，达峰时间为4～6h，多剂量给药作用可持续7天以上。血药浓度达峰时间为6～10h。本药口服生物利用度高于70%，总蛋白结合率高于95%，表观分布容积为1640L。在肝脏代谢，代谢产物为去甲基度洛西汀、羟化代谢产物。本药肾脏排泄率为77%，主要以代谢产物的形式排出；15
简述度洛西汀的药理作用
度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的机制尚未明确，但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示，度洛西汀是神经元5-HT与NE再摄取的强抑制剂，对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研
简述福莫司汀的药动学
1、福莫司汀的药动学： 人体静脉输注后，其血浆清除率依单次或二次幂动态变化，半衰期很短。其分子几乎全部经代谢分解，而且血浆蛋白结合率较低（25%-30%）。在一线化疗中，本品可提高血液方面的耐受性，以往未进行化疗的患者白细胞减少40.4%，曾经化疗过的患者白细胞减少48.9%；以往未进行化疗的
简述更昔洛韦的药动学
本药主要是通过肾小球滤过作用以原型排出。肾功能正常的患者，以5 mg/kg体重的剂量持续注射1 hr后，其半衰期为2.9 hr，平均清除率为3.64 mL/分/kg体重。以5 mg/kg体重的剂量，每日注射2次，14天后未引起药物积蓄。肾功能不全的患者，血肌酐含量分别为
简述洛哌丁胺的药动学
本品易为肠壁吸收，几乎全部进入肝脏代谢，由于它对肠壁的高亲和力和“首过代谢”，几乎不进入全身血液循环，原形药的血浓度很低，血浆达最高浓度是在口服胶囊后5h。作用持续24h以上。t1/2平均为10.8h。蛋白结合率97%。经胆汁和粪便排泄。尿中排泄约占5%～10% [3] 。
简述倍他洛尔的药动学
1、倍他洛尔滴眼液脂溶性强，具有较强的角膜穿透力。滴眼后30min眼压开始降低，2h作用达最大，其降眼压作用可持续12h，眼压下降率为24%。使用本药滴眼后1年，波动性眼血流量保持稳定或增加，彩色超声多普勒显示眼内血管舒张。滴眼4年后，眼压控制稳定，无漂移现象，80%的患者可获得有效的眼压控制。
关于度洛西汀的简介
一、基本信息 中文名称：度洛西汀 中文别名：(R)-(-)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)-丙胺；右旋度洛西汀盐酸盐 英文名称：(3R)-N-methyl-3-naphthalen-1-yloxy-3-thiophen-2-ylpropan-1-amine 英文别名：A
简述奎宁的药动学
口服吸收迅速而完全，1～3h血药浓度达峰值。本药吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少，其蛋白结合率约为70%。本药在肝中被氧化分解，其代谢物及少量原形药（约10%）经肾排泄，服药后15min即出现于尿中，24h后几乎全部排出，故本药无蓄积性。半衰期为8.5
关于度洛西汀的用法用量介绍
成人： 1.常规剂量 口服给药： (1)抑郁症：①1次20～30mg，2次/d。②1天60mg，顿服。 (2)糖尿病神经痛：1天60mg，顿服。对可能出现耐受的患者可降低起始剂量。 (3)女性中至重度应激性尿失禁：起始剂量1次40mg，2次/d，如不能耐受，则4周后减量至1次20mg，2
简述阿米洛利的药动学和适应症
一、阿米洛利的药动学 口服易于吸收，吸收率为30%～90%。进食时给药，生物利用度降低。口服后3h开始起作用，6～10h达高峰，作用持续24h。其血浆半衰期为6～9h，肾功能不全时明显延长。本品非经肝代谢，50%以原形从尿中排出，40%左右随粪便排出。少量经胆汁排泄。 二、阿米洛利的适应证：
关于度洛西汀的药物相互作用
1.本药与单胺氧化酶抑制药(MAOIs)均抑制5-HT代谢，两药合用易出现严重不良反应，如中枢神经毒性或5-HT综合征(其临床表现为高血压、高热、肌阵挛、激惹及烦躁不安、反射亢进、出汗、寒战及震颤)，甚至死亡。禁止本药与MAOIs合用；停用MAOIs 14天后才能使用本药；停用本药5天后才能使用
关于度洛西汀的基本信息介绍
度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药。临床前研究结果显示，度洛西汀是神经元5-HT与NE再摄取的强抑制剂，对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示，度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA受体
简述卷须霉素的药动学
本品很少经胃肠道吸收，须注射用药。本品在尿中浓度甚高，也可穿过胎盘，不能渗透进入脑脊液(CSF)。肌注后l～2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度平均28～32μg/ml(范围20～47μg/ml)。T1/2为3～6小时，肌注1g后尿中平均浓度1680μg/ml。主要经肾小球滤过以原形排出，给药12小
简述竹桃霉素的药动学
有人曾给10个正常人一次口服竹桃霉素250毫克，3小时后的平均血浓度为2.9微克/毫升；每4小时口服250毫克一次，10例中4例的血浓度不到2微克/毫升。另4例应用竹桃霉素0.5克每4小时一次，血浓度为2.0-16.5微克/毫升，提示有累积现象(某些作者所报告的血浓度较上述者为低)。 静脉内注
简述甲基钴胺素的药动学
口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合，通过胞饮作用进入肠粘膜细胞，再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值；肌注40分钟时，约50%吸收入血液。肌注维生素B12 1mg后，血药浓度在1
简述磷酸可待因的药动学
可待因及其盐类口服后自胃肠道吸收快而完全，其生物利用度为40%～70%，口服后约20min生效，Tmax约1h。在体内经肝脏代谢，主要经尿排出，约有10%的可代因在体内脱甲基而成吗啡，T1/2为3～4h。 磷酸可待因片剂：口服后较易被胃肠吸收，主要分布于肺、肝、肾和胰。本品易于透过血脑屏障，又
简述氨硫脲的药动学
该品口服后吸收良好。成人口服单剂量150mg后，于4~5小时达到血药峰浓度，为1~2mg/L；剂量加倍。血药峰浓度大致成倍增高。当每日150mg多剂量给药达稳态后，服药后4小时的血药浓度为1.76mg/L，而24小时的谷浓度为0.6mg/L。该品的消除半衰期约为12小时，约20%以原形随尿排出，
盐酸度洛西汀
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,在30分钟内依法测定(通则0621),比旋度为+119°至+127鉴别(1)取本品约20mg,加水20ml溶解,加稀碘化铋钾试液1ml,即
关于醋丁洛尔的药动学介绍
本品口服后吸收良好，口服吸收率为70%，口服后达峰时间为2～4h，生物利用度为60%，血浆蛋白结合率仅为15%，但与红细胞结合较强。表观分布容积为1.0～3.0L/kg。血浆消除半减期为3～4h，有效血药浓度为0.2～2.0μg/ml。本品乙酰化的代谢产物(diacetolol)要比原形药物更具
关于伐昔洛韦的药动学介绍
本药水溶性好，口服吸收后在肝内迅速被水解酶水解成阿昔洛韦，血浆中测不出伐昔洛韦，但阿昔洛韦的血浆浓度很高，可与静脉注射阿昔洛韦相比，且比口服阿昔洛韦要高3～5倍。本药生物利用度为65%，显著高于阿昔洛韦，进餐后服用不影响其生物利用度。本药和血浆蛋白结合率为13.5%～17.9%，可由乳汁分泌。本
关于洛贝林的药理药动学介绍
一、洛贝林的药理学： 洛贝林为呼吸兴奋药，是从产于北美洲的山梗菜科植物山梗菜（Lobeliainflata）中提取的一种生物碱，现已能化学合成。可刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受器（均为N1受体），反射性地兴奋呼吸中枢而使呼吸加快，但对呼吸中枢无直接的兴奋作用。对迷走神经中枢和血管运动中枢也有
简述双碘喹啉的药动学
口服仅小部分经肠黏膜吸收，绝大部分直接由粪便排出，在肠腔内可达到较高浓度，而且对感染部位产生较强的抗阿米巴作用。但在组织器官中分布较少，进入血液中的药物大部分以原形经尿排泄，小部分分解释放出碘。
简述溴隐亭的药动学
溴隐亭口服吸收迅速和良好，吸收率约为28%，由于广泛的首过代谢，生物利用度仅有6%，血浆药物浓度达峰时间为1～3h，浓度与剂量呈正比，口服后1～2h发挥降泌乳素作用，持续8～12h，作用时间较左旋多巴为长。血浆半衰期为双相性，分别为6.5及67.9h。在体内几乎全部由肝脏代谢，代谢率为94%，给
简述头孢唑肟的药动学
肌肉注射头孢唑肟1g，血药峰浓度于1h到达，为38.87mg/L。静脉推注（5min)1g的即刻血药浓度为159.32mg/L，静脉滴注该品1g（30min)即刻血药浓度为84mg/L，三种给药途径的血清半减期相仿，为1.7～1.9h。头孢唑肟组织分布良好，静脉推注1g后，胆囊、胆汁、眼房水、痰
简述东莨菪碱的药动学
本品口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢，仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。本品的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h，分布容积为1.7L/kg。0.5%本品溶液点眼，20min产生最大散瞳作用，持续90min，3～7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在4
简述依昔黄酮的药动学
依昔黄酮口服后在小肠形成7种代谢物与原形一起吸收，其中4种代谢物具有生物效能，原形药物的Tmax约1.3h。本品吸收后主要分布在胃、肠、肝和骨中。主要在肝脏代谢。口服单剂量200mg，t1/2为9.8h，AUC为632ng·h/ml；48h内尿中总排泄率为42.9%，均为代谢物形式。每日600m
简述拉米夫定的药动学
拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1g约1 hr左右达血药峰浓度cmax 1.1-1.5 μg/mL，生物利用度为80-85%。拉米夫定与食物同时服用，可使Tmax延迟0.25-2.5 hr，cmax下降10-40%，但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3
关于洛索洛芬钠片的药理药动学介绍
1、药理毒理 药理作用：本品为非甾体类消炎镇痛药，具有显著的镇痛、抗炎症及解热作用，尤其镇痛作用很强。本品为前体药物，经消化道吸收后转化为活性代谢物而发挥作用。 2、药代动力学 据文献报道，口服本品后迅速吸收，血中除有洛索洛芬（原型）之外，还有trans-OH体（活性代谢物）。到达最高
关于度洛西汀的性质和合成方法介绍
1、性质与稳定性 盐酸度洛西汀(Duloxetine Hydrochloride)：C18H19NOS·HCI。[136434-34-9]。白色固体。二甲基甲酰胺-水(66：34)的pKa为9.6 [1] 。 2、合成方法 下列噻吩化合物经Marmieh反应，然后用Yarnaguchi-M
关于奈西立肽的药理药动学介绍
一、奈西立肽的药理作用： 奈西立肽为人工合成的基因重组人B型利钠肽（recombined human B-type natriuretic peptide，rhBNP），与心室肌分泌的天然利钠肽具有相同的32个氨基酸序列。奈西立肽能与血管平滑肌和内皮细胞上的鸟苷酸环化酶受体结合，增加细胞内的c