简述盐酸度洛西丁的作用机制
盐酸度洛西汀是一种5HT/去甲肾上腺素再摄取抑制剂,通过抑制5HT和去甲肾上腺素再摄取来提高这些神经递质的含量,起到抗抑郁的作用。度洛西汀对抑郁症的其他躯体症状如全身疼痛和胃肠紊乱有疗效,因而比抗抑郁药物具有优势,这些症状在现有常规疗法中未予治疗。......阅读全文
简述盐酸度洛西丁的作用机制
盐酸度洛西汀是一种5HT/去甲肾上腺素再摄取抑制剂,通过抑制5HT和去甲肾上腺素再摄取来提高这些神经递质的含量,起到抗抑郁的作用。度洛西汀对抑郁症的其他躯体症状如全身疼痛和胃肠紊乱有疗效,因而比抗抑郁药物具有优势,这些症状在现有常规疗法中未予治疗。
简述盐酸度洛西丁的副作用
度洛西汀最常见的不良事件(发生率≥5%且至少是安慰剂组的2倍)有:恶心、口干、便秘、食欲减退、疲劳、嗜睡和出汗增加。发生率至少为2%,但小于或等于安慰剂组的不良事件有:腹痛、心悸、消化不良、背痛、关节痛、头痛、咽炎、咳嗽、鼻咽炎、上呼吸道感染。
关于盐酸度洛西丁的简介
盐酸度洛西丁的分子式是C18H19NOS.HCl;C18H20ClNOS;英文名是Cymbalta;分子量是333.88;CAS号是136434-34-9。 一、理化性质: 盐酸度洛西汀的mp:165-168 : 旋光118-121 溶剂:甲醇 温度:20℃ 浓度:0.81mg/ml
关于盐酸度洛西丁的市场前景介绍
Frost & Sullivan最新的健康战略分析预测,到2006年,美国抗抑郁症药物的收入最高可达140亿美元。度洛西汀有望在2003年底正式进入美国市场销售。分析家预测,到2006年,度洛西汀年度最高销售额可达6亿美元。 虽然新型抗抑郁剂不断上市,但5-羟色胺再摄制抑制剂的销售量约占全部抗
简述盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药理作用
度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SSNRI)。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的确切机制尚未明确,但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示,度洛西汀是神经元5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂,对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱
盐酸度洛西汀
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,在30分钟内依法测定(通则0621),比旋度为+119°至+127鉴别(1)取本品约20mg,加水20ml溶解,加稀碘化铋钾试液1ml,即
简述盐酸度洛西汀肠溶胶囊的使用禁忌
1、过敏 度洛西汀肠溶胶囊禁用于已知对度洛西汀肠溶胶囊或产品中任何非活性成分过敏的患者。 2、单胺氧化酶抑制剂 禁止与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)联用。(见警告) 3、未经治疗的窄角型青光眼 临床试验显示,度洛西汀有增加瞳孔散大的风险,因此,未经治疗的窄角型青光眼患者应避免使用度洛西
盐酸度洛西汀的检查方法
(1)取本品约20mg,加水20ml溶解,加稀碘化铋钾试液1ml,即生成橙红色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则402)。(4)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)
简述盐酸度洛西汀肠溶胶囊的临床试验
4个随机、双盲、安慰剂对照、固定剂量的临床研究评估了本品治疗抑郁障碍的疗效。入组对象为成年门诊病人,年龄18-83岁,均符合DSM-IV关于重度抑郁障碍的诊断标准。在其中2项研究中,患者被随机分入盐酸度洛西汀胶囊组60mg每日一次(分别为123例和128例)或安慰剂组(分别为122例和139例)
简述洛哌丁胺的药理作用
本品的化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶,但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类及地芬诺酯相似,可抑制肠道平滑肌的收缩,减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱,通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间,促进水、电解质及葡萄糖的
简述西洛他唑的抗血栓作用
(1)西洛他唑可抑制因从静脉向小鼠体内注入ADP、胶原而诱发的肺栓塞致死。 (2)西洛他唑可抑制因向犬的股动脉注入月桂酸钠,而诱发的血栓性后肢循环不全的进展。 (3)西洛他唑可抑制将犬的股动脉置换为人工血管,而诱发的局部血栓栓塞症状。 (4)西洛他唑可抑制猪颈动脉电刺激诱发的血栓形成。
简述西洛他唑的血管扩张作用
(1)可松弛KCl、前列腺素F2α引起的犬离体股动脉、大脑中动脉及基底动脉的收缩。 (2)增加麻醉犬股动脉、椎动脉、颈总动脉及颈内动脉的血流量。 (3)西洛他唑增加麻醉犬及麻醉猫的脑皮质的血流量。 (4)西洛他唑增加未麻醉大鼠的脑皮质或丘脑下部的血流量。 (5)对慢性动脉闭塞症患者通过体
简述西洛他唑片的作用机理
·西洛他唑片可抑制家兔血小板中5-羟色胺的释放,但不影响血小板对5-羟色胺、腺苷的摄取。另外,还可抑制血栓素A2导致的血小板聚集。 ·西洛他唑片通过选择性地抑制血小板及血管平滑肌内的磷酸二酯酶Ⅲ(PDE3,cGMP-inhibited phosphodiesterase)的活性,发挥抗血小板作
简述度洛西汀的药理作用
度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的机制尚未明确,但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示,度洛西汀是神经元5-HT与NE再摄取的强抑制剂,对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研
盐酸度洛西汀肠溶胶囊
性状本品内容物为白色或类白色小丸鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品的内容物适量(约相当于度洛西汀0.1g),研细,加水适量使盐酸度洛西汀溶解,滤过,滤液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查有关物质照高效液相色谱法(通
盐酸度洛西汀肠溶片
性状本品为肠溶衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品5片,除去包衣,研细,加水适量使盐酸度洛西汀溶解,滤过,滤液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测
盐酸度洛西汀的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1m1中约含0.1mg的溶液对照品溶液取盐酸度洛西汀对照品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液溶剂、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求除灵敏度要求外,见有关物质项下
盐酸度洛西汀的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约20mg,加水20ml溶解,加稀碘化铋钾试液1ml,即生成橙红色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则402)。(4)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)
盐酸度洛西汀的鉴别方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定溶剂乙腈-水(25:75)供试品溶液取本品适量,加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中约含0.2g的溶液。灵敏度溶液精密量取对照溶液5ml,置10m1量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀。
盐酸度洛西汀的鉴别方法
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,在30分钟内依法测定(通则0621),比旋度为+119°至+127
简述洛伐他丁的药物相互作用
1.本品不与苯氧酸类、烟酸、红霉素、环孢素合用,避免发生横纹肌溶解。 2.铝镁复方制酸剂(如碳酸铝等)影响他汀药物吸收减少,使其血浆浓度降低。 3.可导致环孢素、吉非贝齐、红霉素、氟康唑、伊曲康唑等药物CMAX和AUC不同程度也升高。 4.与口服避孕药(炔雌醇、炔诺孕酮)同服,可升高避孕药
概述盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药物相互作用
1、可能影响度洛西汀的其他药物 度洛西汀的代谢与CYP1A2和CYP2D6有关 CYP1A2抑制剂-度洛西汀与氟伏沙明(强CYP1A2抑制剂)联合应用于男性受试者(n=14)时,度洛西汀 AUC增加超过5倍,Cmax增加约2.5倍,T1/2增加约3倍。其他对CYP1A2代谢有抑制作用的药物包
盐酸度洛西汀的类别及贮藏方法
类别抗抑郁药。贮藏遮光,密闭,在阴凉处保存
盐酸度洛西汀的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,在30分钟内依法测定(通则0621),比旋度为+119°至+127鉴别(1)取本品约20mg,加水20ml溶解,加稀碘化铋钾试液1ml,即
盐酸度洛西汀的制剂及杂质类型
制剂(1)盐酸度洛西汀肠溶片(2)盐酸度洛西汀肠溶胶囊杂质质IHOHI C8H13NOS171.26(15)-3-(甲基氨基)-1-(2-噻吩基)丙醇杂质Ⅱ4-[3-(甲基氨基)-1-(2-噻吩基)丙基]萘酚杂质Ⅲ C10HgO144.17 萘酚杂质Ⅳ, C18H1NOs297.41 2-[(1RS
简述西罗莫司片的作用机制
西罗莫司抑制由抗原和细胞因子(白介素[IL]-2、IL-4 和IL-15)激发的T 淋巴细胞的活化和增殖,此作用机制与其它免疫抑制剂截然不同。西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中,西罗莫司与免疫嗜素,即FK 结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12 复
盐酸度洛西汀肠溶胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。溶剂取流动相1000m1,加入60%氢氧化钾溶液10ml摇匀,调节pH值至10.0。供试品溶液取本品内容物适量(约相当于度洛西汀0.1g),置100m1量瓶中,加溶剂适量,充分振摇45分钟使分散均匀,超声10分钟使盐酸度洛西汀溶解,放冷,用溶剂
盐酸度洛西汀肠溶片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制溶剂取流动相1000ml,加入60%氢氧化钾溶液10ml摇匀,调节pH值至10.0供试品溶液取本品细粉适量(约相当于度洛西汀100mg),置100ml量瓶中,加溶剂适量,充分振摇45分钟使分散均匀,超声10分钟使盐酸度洛西汀溶解,放冷,用溶剂稀释
盐酸度洛西汀的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,在30分钟内依法测定(通则0621),比旋度为+119°至+127鉴别(1)取本品约20mg,加水20ml溶解,加稀碘化铋钾试液1ml,即
关于盐酸度洛西汀肠溶胶囊的简介
盐酸度洛西汀肠溶胶囊,适应症为用于治疗抑郁症。 儿童青少年的自杀—在儿童青少年抑郁症和其他精神疾病中的短期研究提示,抗抑郁药增加自杀观念和自杀行为(自杀)的风险,如果考虑在儿童青少年中使用度洛西汀或任何其他抗抑郁药,必须权衡这个风险与临床需要。已经开始治疗的患者,应密切观察其是否有临床症状恶化