简述西罗莫司片的作用机制
西罗莫司抑制由抗原和细胞因子（白介素[IL]-2、IL-4 和IL-15）激发的T 淋巴细胞的活化和增殖，此作用机制与其它免疫抑制剂截然不同。西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK 结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12 复合物对钙调磷酸酶的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合，并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的T 细胞的增殖，即抑制细胞周期中G1 期向S 期的发展。 实验模型研究表明，西罗莫司可延长小鼠、大鼠、猪和/或灵长目动物的同种异体移植物（肾、心、皮肤、胰岛、小肠、胰-十二指肠和骨髓）的存活期。西罗莫司可逆转大鼠的心和肾同种异体移植的急性排斥反应，并延长预致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西罗莫司的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6 个月。此种免疫耐受性作用是同种抗原特异性的。 在啮......阅读全文
简述西罗莫司片的作用机制
西罗莫司抑制由抗原和细胞因子（白介素[IL]-2、IL-4 和IL-15）激发的T 淋巴细胞的活化和增殖，此作用机制与其它免疫抑制剂截然不同。西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK 结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12 复
简述西罗莫司片的药效学
在肾移植6 个月后低至中度免疫风险的患者中，口服雷帕鸣®（剂量为2mg/天和5mg/天），与硫唑嘌呤或安慰剂相比，可显著降低器官排斥的风险（见[临床试验]）。15mg 的起始剂量和每日5mg 的维持剂量与6mg 的起始剂量和每日2mg 的维持剂量相比，没有可论证的疗效优势。应监测血药浓度使西罗莫
西罗莫司片的性状
本品为三角形糖衣片，印有“Rapamune 1mg”红色字样，除去包衣后显类白色。
西罗莫司片的副作用有哪些？
血小板减少、贫血、发热、高血压、低钾血症、低磷酸盐血症：这些都是血液和循环系统可能出现的副作用。 尿道感染、高胆固醇血症、高血糖、高甘油三酯血症：这些可能与代谢问题相关。 腹痛、淋巴囊肿、外周水肿、关节痛：这些是常见的身体不适症状。 肝毒性、肾毒性：这些副作用可能影响肝脏和肾脏功能。 感
西罗莫司片的副作用有哪些？
血小板减少、贫血、发热、高血压、低钾血症、低磷酸盐血症：这些是血液和循环系统可能出现的副作用。 尿道感染、高胆固醇血症、高血糖、高甘油三酯血症：这些可能与代谢问题相关。 腹痛、淋巴囊肿、外周水肿、关节痛：这些是常见的身体不适症状。 肝毒性、肾毒性：这些副作用可能影响肝脏和肾脏功能。 感染
如何预防西罗莫司片引起的副作用？
定期监测血药浓度：西罗莫司片的剂量和血药浓度密切相关，因此需要定期监测以确保血药浓度在治疗范围内，以减少副作用的风险。 联合使用其他免疫抑制剂：西罗莫司片通常与其他免疫抑制剂如环孢素和皮质类固醇联合使用，这种联合用药方案可以减少单一药物的剂量，从而降低副作用的发生。 避免与某些食物和药物同时
概述西罗莫司片的药物相互作用
已知西罗莫司是细胞色素P-450（CYP3A4）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。CYP3A4 和P-gp 的诱导剂可降低西罗莫司的血药浓度，而CYP3A4 和P-gp 的抑制剂可增加西罗莫司血药浓度。 环孢素： 环孢素是CYP3A4 和P-gp 的作用底物和抑制剂。已证明其在和西罗莫司合
简述西罗莫司口服溶液的药理作用
西罗莫司是一种免疫抑制剂，通过抑制T淋巴细胞对抗原和细胞因子(IL-2，IL-4和IL-15)刺激的应答反应，而抑制T淋巴细胞的活化和增殖。这一作用机制不同于其它免疫抑制剂。另外，西罗莫司也抑制抗体的产生。在细胞内，西罗莫司与亲免疫因子FK结合蛋白-12 (FKBP-12)结合而形成免疫抑制性复
西罗莫司片的适应症
雷帕鸣（Rapamune）适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议雷帕鸣 （Rapamune）与环孢素和皮质类固醇联合使用。
西罗莫司片的适应症
雷帕鸣（Rapamune）适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议雷帕鸣 （Rapamune）与环孢素和皮质类固醇联合使用。
儿童使用西罗莫司片的简介
西罗莫司用于13 岁以下儿童患者的安全性和疗效尚未确定。 已经在 13岁及以上低至中度免疫风险的儿童中进行了西罗莫司片剂和口服液的安全性及有效性的研究。在这类 13岁及以上儿童人群中使用西罗莫司片剂和口服液已经得到充分的、对照良好的成人服用西罗莫司口服溶液的临床试验支持。这些试验中特别对儿童移
使用西罗莫司片过量的介绍
虽然曾收到西罗莫司服用过量的报道，但这方面的经验仍有限。一般来说， 药物过量所产生的不良反应与 【不良反应】章节中所列举的相一致。 对所有服用过量的病例，均应采取一般性支持治疗措施。根据西罗莫司水溶性差而与红细胞结合率高的特点，可以预计透析不能有效地排出本药。小鼠和大鼠的急性口服致死剂量超过 8
简述西罗莫司胶囊的药理毒理
西罗莫司通过与其它免疫抑制剂截然不同的作用机制，抑制抗原和细胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与亲免蛋白，即FK结合蛋白-12 (FKBP-12)结合，生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12复合物对钙
关于西罗莫司片的用法用量介绍
西罗莫司仅供对免疫抑制疗法和处理肾移植患者有经验的医师使用。接受此药物的患者应在配备相应的实验室和辅助的医疗设施及人员的机构内进行治疗。负责维持治疗的医师应有患者随访所必备的完整资料。 建议西罗莫司与环孢素和皮质类固醇联合使用。 西罗莫司用于口服，每日1 次，固定地与或不与食物同服。 因为
关于西罗莫司片的使用危害介绍
在小鼠和大鼠中进行了致癌试验。在为期86 周的雌性小鼠试验中，给予30-120 倍于临床使用剂量（2mg/天）（按体表面积校正）的西罗莫司，与对照组相比，恶性淋巴瘤在各个剂量水平均有统计学意义的显著性增加。在另一个小鼠试验中，给予3-16 倍于临床使用剂量（2mg/天）（按体表面积校正）的西罗莫
老年人使用西罗莫司片的禁忌
在西罗莫司片的临床试验中，未包括足够数量的 65岁及以上的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。西罗莫司血谷浓度数据提示，对于老年肾移植患者，不需根据年龄来调整剂量。年轻患者和老年患者之间的响应差别没有进行鉴定。总体来说，对于老年患者的剂量选择应谨慎，考虑到老年人肝功能和心
西罗莫司片的适应症是什么？
西罗莫司片的适应症主要是用于预防13岁或以上的接受肾移植的患者发生器官排斥。此外，西罗莫司片通常与环孢素和皮质类固醇联合使用。 西罗莫司片除了用于器官移植的免疫抑制外，还有超说明书适应症，即用于治疗Castleman综合症。 在使用西罗莫司片时，请确保在医生的指导下进行，并定期进行血药浓度监
关于西罗莫司片的基本信息介绍
西罗莫司片， 适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。 1、警示语 ： 警示语：由于免疫抑制作用，本品可增加感染机会也可能引发淋巴瘤。有免疫治疗和管理实体脏器移植经验的医师方可使用本品。使用本品的病人，应在具有一定资质条件的医疗机构内接受管理。负责维持治疗
西罗莫司的药理作用及毒性研究
一、西罗莫司的药理作用 本品是由链霉菌Streptomyces hygroscopicus培养中提取的三烯大环内酯类抗生素，其结构类似他克莫司。本品为T细胞活化和增殖抑制剂，具有优于环孢素、他克莫司的免疫抑制活性。本品进入细胞内与免疫抑制结合蛋白（FKBP – 12）结合形成复合物，通过
概述西罗莫司胶囊的药物相互作用
已知西罗莫司是细胞色素P-450（CYP3A4）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。CYP3A4 和P-gp 的诱导剂可降低西罗莫司的血药浓度，而CYP3A4 和P-gp 的抑制剂可增加西罗莫司血药浓度。 1、环孢素： 环孢素是CYP3A4 和P-gp 的作用底物和抑制剂。已证明其在和西罗莫
概述西罗莫司片的药代动力学
对健康志愿者、儿童患者、肝功能损害患者和肾移植患者进行了口服后的西罗莫司药代动力学测定。 通过LC/MS/MS 法测定肾移植患者西罗莫司血药浓度，发现西罗莫司全血谷浓度与AUCτ,ss具有显著相关性。在重复的、每天两次给药和未设起始负荷量的多剂量试验中，平均西罗莫司全血谷浓度在起始治疗的6 天
概述西罗莫司口服溶液的药物相互作用
已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。 1、环孢素微乳胶囊 在单剂量药物-药物相互作用试验中， 24例健康志愿者同时或在服用环孢素300 mg 4小时后服用西罗莫司10 mg。在同时服用时，西罗莫司的平均Cmax和AU
关于西罗莫司胶囊的基本介绍
西罗莫司胶囊，适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。 一、西罗莫司胶囊的成份： 主要成份：西罗莫司。 分子式：C51H79NO13 分子量：914.2 二、性状：西罗莫司胶囊为胶囊剂。 三、西罗莫司胶囊的适应症：适用于接受肾移植的患者，预防器官排
关于西罗莫司口服溶液的简介
一、西罗莫司口服溶液，适应症为适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。 本品主要成份为西罗莫司，其化学名称为 ：(3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14，
西罗莫司口服溶液与其它药物相互作用
西罗莫司在肠壁和肝中被CYP3A4同功酶广泛代谢，因而西罗莫司的吸收和全身吸收后的消除，可受到作用于此同功酶的药物的影响。CYP3A4的抑制剂可使西罗莫司的代谢减慢，西罗莫司的血液水平上升。而CYP3A4的诱导剂则使西罗莫司的代谢加快，血液水平下降。在一些病例中，有必要调整和监测西罗莫司的剂量。
孕妇及哺乳期妇女使用西罗莫司片的禁忌
1、妊娠 在孕妇中进行西罗莫司的研究仍处空白或有限。在动物试验中，西罗莫司对胚胎/胎儿的毒性，表现为死胎和胎儿体重减轻（同时伴有骨骼骨化延迟）。 在妊娠期间，只有西罗莫司的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时才能使用本品。 有效避孕须知：见[注意事项] –一般注意事项，避孕 妊娠分类C：
使用西罗莫司片时的注意事项
对西罗莫司、西罗莫司的衍生物或对本药品中任何成份过敏的患者，不应使用此药。 在使用西罗莫司片期间，应定期监测血药浓度，以确保治疗效果并减少副作用的风险。 该药物与环孢素和皮质类固醇联合使用，用于预防器官排斥。 服用西罗莫司片的患者需要避免与某些食物和药物同时服用，以免影响药效或增加副作用。
使用西罗莫司胶囊的注意事项
1、西罗莫司胶囊的注意事项：西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司。 2、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。 3、儿童用药：西罗莫司胶囊用于13岁以下儿科病人的安全性和
使用西罗莫司口服溶液的警告语介绍
1、免疫抑制可能增加对感染的易感性，并有可能发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤，尤其是皮肤癌。免疫系统过度抑制也会增加机会性感染，败血症及致命性感染的易感性。本药仅供对免疫抑制疗法和治疗肾移植患者有经验的医师使用。接受此药物的患者应在配备相应的实验室和辅助的医疗设施及人员的机构内进行治疗。负责维持治疗的医
关于西罗莫司口服溶液的毒理研究介绍
1、遗传毒性：体外细菌恢复突变试验、中国仓鼠卵母细胞染色体畸变实验、小鼠淋巴细胞正向突变实验或小鼠体内微核实验中，西罗莫司均未显示有遗传毒性。 2、生殖毒性：雌性大鼠给予西罗莫司达0.5 mg/kg (按体表面积折算，约为临床剂量的1到3倍)，对生育力没有影响；雄性大鼠给予2 mg/kg西罗莫