关于氯贝丁酯胶囊的药代动力学介绍

本品从胃肠道吸收完全但缓慢。血浆蛋白结合率高,可达95%~97%。口服单次剂量后2~6小时血药浓度达峰值。降血脂作用在服药2~5日内出现,停药3周后作用消失。半衰期在正常人为6~25小时。口服后在肠道内迅速去酯化,并在肝脏内经首过代谢产生有活性的氯贝丁酸,口服剂量的95%~99%以游离型或结合型代谢物的形式经肾脏排泄,10%~20%为氯贝丁酸,60%为葡糖醛酸结合物。......阅读全文

关于阿德福韦酯胶囊的药代动力学介绍

  据国外文献报道:阿德福韦酯是活性成分阿德福韦的前药。口服给药后,阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%。慢性乙型肝炎患者单剂口服本品10mg后达到血药峰浓度(Cmax)的中位数时间为1.75小时(范围:0.58

氯贝酸铝片的药代动力学

  本品从胃肠道吸收完全但缓慢。血浆蛋白结合率高,可达95%~97%。口服单次剂量后2~6小时血药浓度达峰值。降血脂作用在服药2~5日内出现,停药3周后作用消失。半衰期在正常人为6~25小时。口服后在肠道内迅速去酯化,并在肝脏内经首关代谢产生有活性的氯贝丁酸,口服剂量的95%~99%以游离型或结合型

关于贝希(阿卡波糖胶囊)的药代动力学介绍

  据文献报道,对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖0.2g 的药物动力学的研究表明:口服阿卡波糖后,有1-2%的活性抑制剂经肠道吸收,加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物,共占服药剂量的35%。  没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象,相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解,其降

关于复方氯唑沙宗胶囊的药代动力学介绍

  口服本品后,氯唑沙宗和对乙酰氨基酚均可快速吸收,平均药物血浆浓度的达峰时间约为45~90min;氯唑沙宗的清除半衰期约为1h,对乙酰氨基酚的清除半衰期约为1.5~3.5h;对乙酰氨基酚可分布于全身大部分组织,主要通过肝脏代谢;氯唑沙宗亦可广泛分布于肌肉、肾、肝、脑和脂肪组织中,脂肪中的浓度为血浆

氯贝丁酯的生产方法和用途介绍

  生产方法  按照采用的原料划分,该品合格路线主要有两条,一是以对氨基苯酚为原料经重氮化;置换制得对氯苯酚,再经缩合;水解,酸化生成对氯苯氧异丁酸,最后酯化得安妥明。这条路线步骤较长,所用原料对氨基酚不稳定,但比较成熟。二是以苯酚为原料,经缩合生成苯氧异丁酸,再于乙醇中通氯,进行氯化及酯化反应生成

氯贝丁酯测定实验的试样制备介绍

  1. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)  配制:取氢氧化钠适量,加水振摇使溶解成饱和溶液,冷却后,置聚乙烯塑料瓶中,静置数日,澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL,加新沸过的冷水使成1000mL,摇匀。  标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g,精密称定,加新沸过

关于硫酸沙丁胺醇缓释胶囊的药代动力学介绍

  1、硫酸沙丁胺醇缓释胶囊的药代动力学:  本品口服由胃肠道吸收。健康成人空腹一次口服本品8mg,血药浓度达峰时间(Tmax)约为4.6小时,血药浓度峰值(Cmax)约为15.34ng/ml,消除半衰期(tl/2)约为5.38小时。本品经肝脏转化作用生成无活性的代谢物,原形药与其代谢物的比是1∶4

关于硫酸沙丁胺醇控释胶囊的药代动力学介绍

  硫酸沙丁胺醇控释胶囊是一种控释制剂,单剂量试验证明口服8mg硫酸沙丁胺醇控释胶囊(按沙丁胺醇计)后,药物缓慢吸收,峰浓度为14.6ng/ml,该峰值浓度较口服8mg普通片(按沙丁胺醇计)的峰浓度31.0ng/ml要低,平均达峰时间为4.5小时,比普通片1.8小时要长,表明硫酸沙丁胺醇控释胶囊具有

氯贝丁酯的基本性状

性状本品为无色至黄色的澄清油状液体,有特臭;遇光色渐变深。本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷、乙醚或石油醚中易溶,在水中几乎不溶。相对密度本品的相对密度(通则0601)为1.1381.144折光率本品的折光率(通则0622)为1.500~1.505

氯贝丁酯中毒的症状简介

  氯贝丁酯(氯贝特、安妥明、祛脂乙酯、降脂乙酯、氯苯丁酯)主要通过激活脂蛋白酯酶,使极低浓度脂蛋白(VLDL)及甘油三酯(TG)分解,能显著降低血中TG浓度,对胆固醇(TC)浓度降低轻微。主要用于治疗高脂蛋白血症Ⅲ型,也可用于Ⅳ、V型。口服吸收好,半衰期6~25h,经肝代谢后由尿排出。大鼠口服LD

氯贝丁酯的含量测定方法

含量测定取本品2g,精密称定,置锥形瓶中,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)10ml与酚酞指示液数滴,滴加氢氧化钠滴定液(0.1mo/L)至显粉红色,再精密加氢氧化钠滴定液(0.5mo/L)20ml,加热回流1小时至油珠完全消失,放冷,用新沸过的冷水洗涤冷凝管,洗液并入锥形瓶中,加酚酞指示液数滴,用盐

氯贝丁酯的鉴别方法

鉴别(1)取本品的乙醚溶液(1→10)数滴,加盐酸羟胺的饱和乙醇溶液与氢氧化钾的饱和乙醇溶液各2~3滴,置水浴上加热约2分钟,冷却,加稀盐酸使成酸性,加1%三氯化铁溶液1~2滴,即显紫色。(2)取本品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1m1中约含10mg的溶液(1)与每1ml中约含10mg的溶液(2),照

氯贝丁酯的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品的乙醚溶液(1→10)数滴,加盐酸羟胺的饱和乙醇溶液与氢氧化钾的饱和乙醇溶液各2~3滴,置水浴上加热约2分钟,冷却,加稀盐酸使成酸性,加1%三氯化铁溶液1~2滴,即显紫色。(2)取本品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1m1中约含10mg的溶液(1)与每1ml中约含10mg的溶液(2),照

维胺酯胶囊的药代动力学

  本品口服后大部分经肠道吸收,经肝、胆代谢后由尿、便排出。健康男性空腹单次口服本品10mg,达峰时间为2.612小时±0.778小时,血药峰浓度为17.496ug/ml±8.992ug/ml,半衰期(t1/2)为2.378小时±0.871小时。

黄酮哌酯胶囊的药代动力学

  据文献报道,本品脂溶性较高,口服吸收很快,一次口服0.2g,2小时左右血药浓度即达高峰,它与血浆蛋白结合很少,其水溶性代谢产物3-甲基黄酮-8-羧酸与血浆蛋白结合率高,一次口服后血中T1/2为50分钟,其主要经尿排泄,T1/2约为24小时。代谢产物有3-甲基黄酮-8-羧酸、哌啶醇及羟化产物,原形

贝诺酯颗粒剂的药代动力学

   本品为对乙酰氨基酚与阿司匹林的酯化物,属非甾体抗炎解热镇痛药,其作用机制主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎和解热作用。对胃肠道的刺激性小于阿司匹林。疗效与阿司匹林相似,作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。

非诺贝特胶囊的药代动力学

  非诺贝特在血浆中未发现原型存在,主要代谢产物为非诺贝特酸。 通常服药后5小时可达最大血浆浓度。每天服用力平之200mg微粒化胶囊一粒后的平均血药浓度为15ug/ml。 同一病人连续治疗,其血药浓度水平是稳定的。 非诺贝特酸与血浆白蛋白结合紧密,可从蛋白结合部位取代维生素K拮抗剂,加强抗凝效果(详

关于醋氯芬酸肠溶胶囊的药代动力学介绍

  1.吸收:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度几乎达100%,血药浓度达峰时间为用药后1.25~3小时。与食物同服达峰时间延长,但吸收不受食物影响。  2.分布:醋氯芬酸蛋白结合率高(>99.7%),醋氯芬酸透进滑膜液,其浓度达血浆药物浓度的60%,分布容积近30L。  3.排泄:平均血浆

关于单硝酸异山梨酯胶囊的药代动力学

  在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。ISMN的蛋白结合率

怎样治疗氯贝丁酯中毒?

  氯贝丁酯中毒的治疗要点为:  1.立即停药;误服者给予洗胃、催吐、导泻。  2.补液给予维生素C 2.5g加入5%葡萄糖液300ml中静滴。  3.保肝治疗,可给予肌苷、护肝片、甘利欣等。  4.抗过敏及其他对症治疗。

关于环丙沙星胶囊的药代动力学介绍

  健康人口服盐酸环丙沙星0.2g或0.5g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%。血消除半衰期(T1/2β)为4小时。可在肝脏部分代谢,代

关于卡托普利胶囊的药代动力学介绍

  卡托普利胶囊口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1-1.5小时达血药峰浓度。持续6-12小时。血循环中本品的25%-30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%-50%

关于辛伐他汀胶囊的药代动力学介绍

  1、代动力学:  本品口服吸收良好,吸收后肝内的浓度高于其他组织,在肝内经广泛首关代谢,水解为代谢产物,以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为1.3~2.4小时,t1/2β为3小时。60%从粪便排出,13%从尿排出。治疗2周可见疗效,4~6周达

关于诺氟沙星胶囊的药代动力学介绍

  空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2β)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服本品400mg

关于非诺贝特的药代动力学介绍

  口服后迅速吸收,体内分布符合二室模型,服药后4~7h血药浓度达峰值(20~30μg/mL),α相半衰期为4.9h,β相半衰期为26.6h。体内迅速被组织和血浆酶分解,形成与蛋白紧密结合的游离酸,仅10%为原形。80%所服剂量在94h内排出体外,6天内大于90%的代谢产物由尿排出,小部分随粪排出。

关于苯扎贝特的药代动力学介绍

  苯扎贝特口服后从胃肠道吸收迅速而完全。缓释片血浆峰浓度相当普通片的76%,普通片的消除半衰期为1.6h,缓释片为26h。健康人服药(单剂300mg)后约2h,血浆药物浓度达高峰,95%与蛋白质结合,24h内94%的药物由肾脏排出,其中以原药从尿中排出占40%以上。肾功能不全者应注意调整剂量,以防

关于水化氯醛的药代动力学介绍

  消化道或直肠给药均能迅速吸收, 1小时达高峰,维持4~8小时。脂溶性高,易通过血脑屏障,分布全身各组织。血浆t1/2为7~10小时。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35~40%,三氯乙醇t1/2约为4~6小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡,持续时间为4~8小时。三氯

关于双氯西林的药代动力学介绍

  双氯西林在胃酸条件下稳定,口服吸收良好。食物对阿莫西林的吸收无任何影响,但能减少双氯西林的吸收。口服1~2小时内血药浓度均可达到高峰值,半衰期为0.5-1.5小时。阿莫西林的蛋白结合率较低,约为20%;而双氯西林的蛋白结合率可达97%以上。两者可广泛分布于组织和体液中,但极少进入脑脊液。两者体内

关于-氯巴占的药代动力学介绍

  口服易于吸收,1-4h可达血药峰值,85%与血浆蛋白结合。在肝内通过,脱甲基和羟基化作用进行代谢。原药和活性代谢物N-去甲基氯巴占的平均t1/2分别为18h和42h。氯巴占高度亲脂,迅速透过血-脑脊液屏障。原药和代谢物主要随尿排出。  一、适应证  适用于焦虑症和难治性癫痫的治疗。对癫痫复杂性发

关于氟氯西林的药代动力学介绍

  氟氯西林口服不吸收。肌注1g后,血药峰浓度于0.8h后到达,为44.6mg/L,生物利用度89.5%。分布容积广,为20.6L。消除半减期1.9h。静脉推注1g(推注10min)的即刻血药浓度134mg/L:24h内约70%以原形由尿液排出,约1%~2%由粪排出。4h血透可清除本品,25%~50