关于单硝酸异山梨酯胶囊的药代动力学

在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。ISMN的蛋白结合率<5%,作用时间6小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,粪便中排出<1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。......阅读全文

关于单硝酸异山梨酯胶囊的药代动力学

  在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。ISMN的蛋白结合率

简述单硝酸异山梨酯缓释胶囊的药代动力学

  本品中的小丸在服药后迅速释放30%,其余70%以缓释方式释放。单硝酸异山梨酯口服吸收迅速且完全,服用本品25mg,生物利用度为速释制剂的80-90%。若与食物同时服用,吸收未受明显影响。表观分布容积大约为50L,消除半衰期为4-5小时。单硝酸异山梨酯广泛代谢为NO和山梨醇,前者为活性成分,后者为

关于单硝酸异山梨酯胶丸的药代动力学

  在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30-60分钟。ISMN的蛋白结合率

关于单硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍

  文献报道,单硝酸异山梨酯口服吸收迅速,服药后1小时血药浓度达峰值,单次服用本品20mg片剂的Cmax为360μg/L,食物对本品的吸收没有影响,无肝脏首过效应,生物利用度可达90-100%,半衰期为4-5小时,血浆蛋白结合率低(

关于单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理及药代动力学介绍

  药理毒理  静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。  药代动

关于单硝酸异山梨酯注射液的药代动力学介绍

  静脉注射后约9分钟内分布到总体液中,分布容积0.6~0.7L/kg。ISMN的蛋白结合率

关于单硝酸异山梨酯缓释片的药代动力学介绍

  单硝酸异山梨酯经口服后可迅速被完全吸收,生物利用度达90-100%。  单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢,代谢产物无生物活性。  血浆半衰期为4-5小时,肾功能不全者,血浆半衰期会延长。  单硝酸异山梨酯几乎全部以代谢产物的形式经肾排出体外,只有约2%的药物以原型经肾消除。

简述单硝酸异山梨醇酯的药代动力学

  含服吸收迅速,药物在口内2分钟内即可溶解。可提高儿童和老年人用药的顺应性。并且生物利用度高,无肝脏首过效应,有效血药浓度稳定,半衰期t1/2为5~6小时,作用维持时间较长。该药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。肾脏是该药主要排泄途径,其

简述注射用单硝酸异山梨酯的药代动力学

  经静脉给药,迅速分布至全身,在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。本品在肝脏几乎完全被代谢,本品脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)的形式经肾由尿中排出体外,此外25%以葡糖醛酸结合物形式排出,只有约2%的

单硝酸异山梨酯胶囊的简介

  单硝酸异山梨酯胶囊,1。冠心病的长期治疗;2。心绞痛的预防;3。心肌梗死后持续心绞痛的治疗;4。与洋地黄或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。  单硝酸异山梨酯。  化学名:1,4:3,6-二脱水D山梨醇-5-硝酸酯  分子式:C6H9NO6  分子量:191。14

关于硝酸异山梨酯的药代动力学介绍

  作用较持久,能维持4h以上。口服后经胃肠道吸收完全,不受食物的影响,服药后15~20min起效,30~120min血浆血药浓度达高峰。口服该药吸收后经肝代谢,脱硝基生成2和5-单硝基异山梨醇酯,代谢产物仍有活性,半衰期1。5~4h,有活性的代谢产物最终经肾脏排泄。舌下含化2。5~5mg,血药浓度

关于单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理介绍

  静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。

单硝酸异山梨酯胶囊的检查方法

硝酸异山梨酯与2-单硝酸异山梨酯照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的续滤液。对照品溶液取硝酸异山梨酯对照品与2-单硝酸异山梨酯对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1m1中各约含5g的混合溶液系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见单硝酸异山梨酯有关物质项下。测

单硝酸异山梨酯胶囊的基本介绍

  通用名: 单硝酸异山梨酯胶囊  化学名 1,4:3,6-二脱水D山梨醇-5-硝酸酯  成份 单硝酸异山梨酯  英文名: ISOSORBIDE MONONITRATE CAPSULES  拼音名: DANXIAOSUAN YISHANLIZHI JIAONANG  药品类别: 抗心绞痛药  适应症

单硝酸异山梨酯缓释胶囊的禁忌

  对本品中任一成分过敏者;  急性循环衰竭(休克,血管性虚脱);  心源性休克(除采用适当措施保证舒张末期压足够高外);  严重低血压(收缩压低于90mmHg);  硝酸盐治疗期间,不能使用西地那非;  急性心肌梗塞伴低充盈压(除非在有持续血液动力学监护条件下的监护病室使用)。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊的简介

  单硝酸异山梨酯缓释胶囊,适应症为冠心病的长期治疗;心绞痛(包括心肌梗塞后)的长期治疗和预防;与洋地黄及/或利尿剂合用治疗慢性充血性心力衰竭。  化学名称:1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯  分子式:C6H9NO6  分子量:191.14

关于硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍

  ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)约25%,口服30%,舌下40%~60%,肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时,一次用药作用持续2~4小时。吸收后的分布容积为2~4L/kg,清除率为2~4L/min,半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%~25%)和5-单硝酸酯(

关于单硝酸异山梨酯胶囊的注意事项介绍

  低充盈压的急性心急梗死患者,应避免收缩压低于90 mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。  孕妇及哺乳期妇女用药: 动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应,也不清楚ISMN是否经乳汁排泌,但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验,故需慎用。  儿童用药: 这类药物的研究均在成

关于单硝酸异山梨酯缓释胶囊的用法用量介绍

  除另有医嘱,否则每日一次,每次1粒(50mg),用适量温水整粒吞服(不可咀嚼)。对循环不稳定的患者,首次服药可能引起血管性虚脱症状,也可能产生硝酸盐性头痛。可在开始治疗时服用非长效制剂-单硝酸异山梨酯(如艾复咛20mg)早晚各半片以明显减少上述症状。

单硝酸异山梨酯胶囊的基本性状

本品的内容物为白色或类白色粉末。

单硝酸异山梨酯胶囊的鉴别方法

(1)取本品内容物细粉适量(约相当于单硝酸异山梨酯60mg),加三氯甲烷10ml,充分振摇,滤过,滤液置水浴上蒸干。取残渣约20mg,置试管中,加水1ml与浓硫酸2ml,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3ml,使成两液层,接界面显棕色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保

单硝酸异山梨酯胶囊的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20粒,精密称定,计算平均装量取内容物混合均匀,精密称取适量(约相当于单硝酸异山梨酯25mg),置25ml量瓶中,加流动相适量,振摇约20分钟使单硝酸异山梨酯溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀

单硝酸异山梨酯胶囊的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品内容物细粉适量(约相当于单硝酸异山梨酯60mg),加三氯甲烷10ml,充分振摇,滤过,滤液置水浴上蒸干。取残渣约20mg,置试管中,加水1ml与浓硫酸2ml,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3ml,使成两液层,接界面显棕色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的

简述单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理

  单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其他有机硝酸酯一样,主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静

关于单硝酸异山梨酯的基本介绍

  单硝酸异山梨酯,可分为5-单硝酸异山梨酯和2-单硝酸异山梨酯,目前使用较多的是5-单硝酸异山梨酯,收录在药典中的也是5-单硝酸异山梨酯,其化学名称为3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯,为白色针状结晶或结晶性粉末,无臭,在甲醇或丙酮中易溶,在三氯甲烷或水中溶解,在己烷中几乎不溶,受热或受到撞

简述单硝酸异山梨酯胶囊的适应症

  1。冠心病的长期治疗;  2。心绞痛的预防;  3。心肌梗死后持续心绞痛的治疗;  4。与洋地黄或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。

使用单硝酸异山梨酯胶囊过量的症状介绍

  与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡,无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用,用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利,处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。

简述单硝酸异山梨酯缓释胶囊的药理毒理

  1、药理作用  单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血容量,减少回心血量,降低心脏前后负荷,从而减少心肌耗氧量;同时还可以通过促进心肌血流重新分布,改善缺血区血流供应,可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。  2、毒性研究  大鼠和犬分别服用单硝酸异山

单硝酸异山梨酯胶囊的类别及贮藏方法

类别同单硝酸异山梨酯。规格(1)10mg(2)20mg贮藏遮光,密封保存

使用单硝酸异山梨酯胶囊的不良反应

  用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续服用数日后,症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。