关于水化氯醛的药代动力学介绍

消化道或直肠给药均能迅速吸收, 1小时达高峰,维持4~8小时。脂溶性高,易通过血脑屏障,分布全身各组织。血浆t1/2为7~10小时。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35~40%,三氯乙醇t1/2约为4~6小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡,持续时间为4~8小时。三氯乙醇进一步与葡糖醛酸结合而失活,经肾脏排出,无滞后作用与蓄积性。本药可通过胎盘和分泌入乳汁。......阅读全文

关于水化氯醛的药代动力学介绍

  消化道或直肠给药均能迅速吸收, 1小时达高峰,维持4~8小时。脂溶性高,易通过血脑屏障,分布全身各组织。血浆t1/2为7~10小时。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35~40%,三氯乙醇t1/2约为4~6小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡,持续时间为4~8小时。三氯

关于水化氯醛的基本介绍

  水合氯醛,又名水合三氯乙醛、2,2,2-三氯-1,1-乙二醇,化学式为C2H3Cl3O2,是一种具有刺鼻的辛辣气味,味微苦的有机化合物,有毒。常用作农药、医药中间体,也用于制备氯仿、三氯乙醛。  2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,水合氯醛在2A类致

关于水合氯醛溶液的药代动力学介绍

  消化道或直肠给药均能迅速吸收, 1小时达高峰,维持4~8小时。脂溶性高,易通过血脑屏障,分布全身各组织。血浆T1/2为7~10小时。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35~40%,三氯乙醇T1/2约为4~6小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡,持续时间为4~8小时。三氯

关于水化氯醛的药典信息介绍

  一、基本信息  本品为2,2,2-三氯-1,1-乙 二醇,含C2H3Cl3O2不得少于99.0%。  二、性状  本品为白色或无色透明的结晶,有刺激性特臭。  在空气中渐渐挥发,本品在水中极易溶解,在乙醇、三氯甲烷或乙醚中易溶。  三、鉴别  取本品0.2g,加水2mL溶解后,加氢氧化钠试液2m

关于水化氯醛中毒的症状介绍

  水合氯醛是常用的镇静和解痉药,口服或灌肠,单次用量过大或短时间内重复用药过多,均可发生急性中毒,母亲中毒可导致胎儿或乳儿中毒。中毒量吸收后可抑制中枢神经系统、血管运动中枢及心脏等功能并损害肝、肾。  疾病名称:水合氯醛中毒;  所属部位:全身;  就诊科室:急诊科、消化内科;  症状体征:血尿、

关于水化氯醛的用法用量介绍

  1、适应症  治疗失眠,适用于入睡困难的患者。作为催眠药,短期应用有效,连续服用超过两周则无效。  麻醉前、手术前、CT及磁共振检查和睡眠脑电图检查前用药,可镇静和解除焦虑,使相应的处理过程比较安全和平稳。  抗惊厥,用于癫痫持续状态的治疗,也可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥。  2、用法

关于水合氯醛溶液的药代动力学

  消化道或直肠给药均能迅速吸收, 1小时达高峰,维持4~8小时。脂溶性高,易通过血脑屏障,分布全身各组织。血浆T1/2为7~10小时。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35~40%,三氯乙醇T1/2约为4~6小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡,持续时间为4~8小时。三氯

关于水化氯醛的物质检查介绍

  一、检查  1、酸度  取本品1.0g,加水10mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.0。  2、氯化物  取本品0.50g,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.010%)。  3、醇合三氯乙酯  取本品1.0g,加水4mL与

关于水化氯醛中毒的临床表现介绍

  急性中毒的主要征象为昏睡以至昏迷,脉弱,血压和体温降低,呼吸微弱、缓慢,或有节律不整,心动缓慢及其他心律异常,紫绀或苍白,瞳孔缩小(后期扩大),对光反射减弱或消失,肌肉松弛,反射消失等。部分病儿出现肺水肿和脑水肿,最后可导致呼吸或循环衰竭。内服大量水合氯醛后,可发生严重胃肠道刺激或腐蚀现象,出现

关于双氯西林的药代动力学介绍

  双氯西林在胃酸条件下稳定,口服吸收良好。食物对阿莫西林的吸收无任何影响,但能减少双氯西林的吸收。口服1~2小时内血药浓度均可达到高峰值,半衰期为0.5-1.5小时。阿莫西林的蛋白结合率较低,约为20%;而双氯西林的蛋白结合率可达97%以上。两者可广泛分布于组织和体液中,但极少进入脑脊液。两者体内

关于氯氮卓的药代动力学介绍

  口服易吸收且完全,血药浓度个体差异较大。生物利用度约86%,总清除率1L/h,表观分布容积28L,蛋白结合率96%。口服0.5~2小时血药浓度达峰值,血药浓度达到稳态需5~14日。经肝脏代谢,先去甲基进而脱氨基氧化,先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮䓬和去甲地西泮。半衰期t1/2为5~30小时

关于氟氯西林的药代动力学介绍

  氟氯西林口服不吸收。肌注1g后,血药峰浓度于0.8h后到达,为44.6mg/L,生物利用度89.5%。分布容积广,为20.6L。消除半减期1.9h。静脉推注1g(推注10min)的即刻血药浓度134mg/L:24h内约70%以原形由尿液排出,约1%~2%由粪排出。4h血透可清除本品,25%~50

关于-氯巴占的药代动力学介绍

  口服易于吸收,1-4h可达血药峰值,85%与血浆蛋白结合。在肝内通过,脱甲基和羟基化作用进行代谢。原药和活性代谢物N-去甲基氯巴占的平均t1/2分别为18h和42h。氯巴占高度亲脂,迅速透过血-脑脊液屏障。原药和代谢物主要随尿排出。  一、适应证  适用于焦虑症和难治性癫痫的治疗。对癫痫复杂性发

关于氯氮平的药代动力学介绍

  氯氮平口服吸收快而完全,食物对其吸收速率和程度无影响,吸收后迅速广泛分布到各组织,生物利用度个体差异较大,平均约50%~60%,有肝脏首过效应。服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度,消除半衰期(t1/2β)平均9小时(3.6~14.3小时),表观分布容积(Vd)4.04~13.78L/kg

简述水化氯醛的药理毒理

  本品为催眠药、抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡,催眠作用温和,不缩短REMS睡眠,无明显后遗作用。催眠机理可能与巴比妥类相似,引起近似生理性睡眠,无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用,可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢,导致死亡。曾作

水合氯醛溶液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为催眠药、抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡,催眠作用温和,不缩短REMS睡眠时间,无明显后遗作用。催眠机理可能与巴比妥类相似,引起近似生理性睡眠,无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用,可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢

关于珠氯噻醇的药代动力学介绍

  口服片剂后的达峰时间为4h,一般在2~7天出现疗效。肌内注射短效针剂后4h起效,24~48h血浆浓度达峰值。肌内注射长效针剂后第一周即出现疗效,最高血清浓度维持7天左右,生物利用度为44%。吸收后原形药物经血液分布于脑、脊髓、肺、肝、肠道、肾脏及心脏,可少量通过胎盘屏障,并可分泌入乳汁中。经肝脏

关于珠氯噻吨的药代动力学介绍

  口服片剂后的达峰时间为4h,一般在2~7天出现疗效。肌内注射短效针剂后4h起效,24~48h血浆浓度达峰值。肌内注射长效针剂后第一周即出现疗效,最高血清浓度维持7天左右,生物利用度为44%。吸收后原形药物经血液分布于脑、脊髓、肺、肝、肠道、肾脏及心脏,可少量通过胎盘屏障,并可分泌入乳汁中。经肝脏

关于氯硫二苯胺的药代动力学介绍

  口服吸收慢而不规则,肌内注射吸收迅速。治疗精神分裂症时的有效药物浓度为100~300ng/ml。肌内注射后的血药浓度是口服的4~10倍。不同患者之间的血药浓度、临床效应存在较大个体差异。达峰时间口服为2.8h,肌内注射为1~4h,静脉给药为2~4h。单次口服药效持续时间为6h左右。口服的生物利用

关于噻氯匹定的药代动力学介绍

  口服后易吸收,在服用后1~2小时达到血药峰浓度,其血浆半衰期为6小时左右。服用后较快速地产生显著的抑制血小板聚集作用。第4至6天达最大作用。血药峰值与其最大效应间有24~48小时延迟。其药效作用不与血药浓度相关,其作用时间与血小板存活半衰期(7日)相关,故停药之后,抑制血小板聚集作用尚持续数日。

关于氯氮卓片的药代动力学介绍

  口服易吸收且完全,血药浓度个体差异较大。生物利用度约86%,总清除率(CL)1L/h,表观分布容积(Vd)28L,蛋白结合率96%。口服0.5~2小时血药浓度达峰值,血药浓度达到稳态需5~14日。经肝脏代谢,先去甲基进而脱氨基氧化,先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮䓬和去甲地西泮。半衰期(t1

关于氯沙坦钾的药代动力学介绍

  吸收:本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物。生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3-4小时达到峰值。本品与食物同服时,氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。  分布:氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%,主要是与白蛋白结合。氯沙坦

关于氯普唑仑的药代动力学介绍

  口服起效时间约30min,持续时间为6~8h。口服后约1~2h血药浓度达峰值。曲线下面积为每小时每毫升25.5~144ng。口服1~2mg的氯硝唑仑,其曲线下面积与剂量相关(有个体差异)。口服片剂的生物利用度(F)为80%。总蛋白结合率为80%。主要活性代谢产物哌嗪-氮-氧化物占氯硝唑仑代谢物的

关于双氯芬酸的药代动力学介绍

  使用双氯芬酸口服液、直肠栓剂,或通过肌内注射双氯芬酸均可迅速被吸收。当使用肠溶片时,尤其与食物同服时,吸收则趋于缓慢。尽管口服双氯芬酸吸收迅速且完全,2h可达血药峰值,但首过代谢明显,进入全身循环的药物仅达50%。双氯芬酸也经皮吸收。在治疗浓度时,蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中,一直可以保

使用水化氯醛的不良反应介绍

  1、不良反应  对胃黏膜有刺激,易引起恶心、呕吐。  大剂量能抑制心肌收缩力,缩短心肌不应期,并抑制延髓的呼吸及血管运动中枢。  对肝、肾有损害作用。  偶有发生过敏性皮疹,荨麻疹。  长期服用,可产生依赖性及耐受性,突然停药可引起神经质、幻觉、烦躁、异常兴奋,瞻妄、震颤等严重撤药综合症。  禁

简述水化氯醛的理化性质

  1、理化性质:  密度:1.91g/cm3  熔点:57℃  沸点:96.3℃  闪点:16℃  折射率:1.546  蒸汽压:25.6±0.3 mmHg at 25°C  外观:白色结晶性粉末  溶解性:溶于水、醇、醚、氯仿、丙酮及甲乙酮,微溶于松节油、石油醚、四氯化碳、苯和甲苯 [52]  

关于氯唑西林钠颗粒的药代动力学介绍

  空腹口服氯唑西林钠颗粒500mg,于1小时达血药峰浓度(Cmax),为9.1mg/ml。口服吸收约35%。食物影响本品在胃肠道的吸收,进食后服药者血药浓度仅为空腹服用者一半。本品血清蛋白结合率为94%,能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓液和关节腔积液中,在胸腔积液中也有较高浓度。亦能透过胎盘进入胎

关于地氯雷他定的药代动力学介绍

  1、文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致,地氯雷他定的血药浓度及AUC在5mg-20mg范围内与剂量成正比。  2、地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度

关于氯贝丁酯胶囊的药代动力学介绍

  本品从胃肠道吸收完全但缓慢。血浆蛋白结合率高,可达95%~97%。口服单次剂量后2~6小时血药浓度达峰值。降血脂作用在服药2~5日内出现,停药3周后作用消失。半衰期在正常人为6~25小时。口服后在肠道内迅速去酯化,并在肝脏内经首过代谢产生有活性的氯贝丁酸,口服剂量的95%~99%以游离型或结合型

关于氯硝西泮片的药代动力学介绍

  口服吸收快而完全,约81.2%~98.1%,1~2小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为80%,表观分布容积为1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通过血脑屏障,口服30~60分钟生效,作用维持6~8小时。几乎全部在肝脏内代谢,代谢产物以游离或结合形式经尿排出,在24小时内仅有小于口服量的0.5%以原