关于氯贝丁酯胶囊的药代动力学介绍
本品从胃肠道吸收完全但缓慢。血浆蛋白结合率高,可达95%~97%。口服单次剂量后2~6小时血药浓度达峰值。降血脂作用在服药2~5日内出现,停药3周后作用消失。半衰期在正常人为6~25小时。口服后在肠道内迅速去酯化,并在肝脏内经首过代谢产生有活性的氯贝丁酸,口服剂量的95%~99%以游离型或结合型代谢物的形式经肾脏排泄,10%~20%为氯贝丁酸,60%为葡糖醛酸结合物。......阅读全文
关于氯氮平的药代动力学介绍
氯氮平口服吸收快而完全,食物对其吸收速率和程度无影响,吸收后迅速广泛分布到各组织,生物利用度个体差异较大,平均约50%~60%,有肝脏首过效应。服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度,消除半衰期(t1/2β)平均9小时(3.6~14.3小时),表观分布容积(Vd)4.04~13.78L/kg
关于氟氯西林的药代动力学介绍
氟氯西林口服不吸收。肌注1g后,血药峰浓度于0.8h后到达,为44.6mg/L,生物利用度89.5%。分布容积广,为20.6L。消除半减期1.9h。静脉推注1g(推注10min)的即刻血药浓度134mg/L:24h内约70%以原形由尿液排出,约1%~2%由粪排出。4h血透可清除本品,25%~50
简述氯贝丁酯的禁忌症
1.对氯贝丁酯过敏者禁用。 2.原发性胆汁性肝硬化的患者禁用,因本品可促进胆固醇排泄增多,使原已较高的胆固醇水平增加。 3.有肝肾功能不全的患者禁用,因为在肾功不全的患者服用本品有可能导致横纹肌溶解和严重高血钾。
氯贝丁酯的类别及贮藏方法
类别降血脂药贮藏遮光,密封保存制剂氯贝丁酯胶囊
使用氯贝丁酯的注意事项
1.下列情况慎用: (1)胆石症,本品可使胆道并发症增多; (2)肝功能不全,此时蛋白结合率减少但半衰期不变; (3)甲状腺机能亢进,本品可激发肌病; (4)溃疡病,可能促使其再活动; (5)肾功能不全,清除率降低使不良反应发生率增加,尤其是肌病; (6)对本品不耐受。 2.用药期
氯贝丁酯的性状鉴别检查方法
性状本品为无色至黄色的澄清油状液体,有特臭;遇光色渐变深。本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷、乙醚或石油醚中易溶,在水中几乎不溶。相对密度本品的相对密度(通则0601)为1.1381.144折光率本品的折光率(通则0622)为1.500~1.505鉴别(1)取本品的乙醚溶液(1→10)数滴,加盐酸羟胺的饱和
简述氯贝丁酯的不良反应
1.长期用本品使胆石症胆囊疾患加剧而需手术。 2.有增加周围血管病、肺栓塞、血栓性静脉炎、心绞痛、心律失常和间歇性跛行发生的危险。 3.临床上偶见胸痛、气短、心绞痛;血肌酸磷酸激酶和血清氨基转移酶增加,但并非由于心肌梗死。 4.临床上常见的不良反应有腹泻与恶心;较少见的不良反应有:(1)心
氯贝丁酯测定实验的操作步骤
取该品2g,精密称定,置锥形瓶中,加中性乙醇(对酚酞指示显中性)10mL与酚酞指示液数滴,滴加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显粉红色,再精密加氢氧化钠滴定液(0.5mol/L)20mL,加热回流1小时至油珠完全消失,放冷,用新沸过的冷水洗涤冷凝管,洗液并入锥形瓶,加酚酞指示液数滴,
简述氯沙坦钾胶囊的药代动力学介绍
本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3-4小时达到峰值。半衰期分别为2小时和6-9小时。氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%;血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。肾清除率
关于非诺贝特缓释胶囊的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 为氯贝丁酯类血脂调节剂,能抑制胆固醇和甘油三酯的合成,增加固醇类的排泄。此外,尚能降低血浆纤维蛋白原含量和血小板的粘性,减少血栓的形成。 药代动力学 一次给药后3~5小时左右血药浓度达峰值,表观分布容积为0.9L/kg,消除半衰期约为20小时。每日一次服用250mg,连服7天,稳
关于特非那丁的药代动力学介绍
本品口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h达血药浓度峰值;作用持续12h,血浆蛋白结合率为97%,t1/2为16~23h;不易通过血-脑脊液屏障;经肝脏代谢,代谢物具抗组胺药理活性,由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出现在血浆中,tmax为2h,
关于沙丁胺醇的药代动力学介绍
沙丁胺醇因不易被消化道内的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏,故沙丁胺醇口服有效,作用持续时间较长。口服生物利用度为30%,服后15~30min生效,血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续6h以上。消除半衰期为2.7~5h。沙丁胺醇8mg控释药片经健康志愿者多次服用验证,90%药物以0
关于阿莫西林双氯西林钠胶囊的药代动力学介绍
阿莫西林和双氯西林在胃酸条件下稳定,口服吸收良好。食物对阿莫西林吸收无任何影响,但能减少双氯西林的吸收。口服后1~2小时内血药浓度均可达到峰值,半衰期为0.5~1.5小时。阿莫西林的蛋白结合率较低,约为20%;而双氯西林的蛋白结合率可达97%以上。两者可广泛分布于组织和体液中,但极少进入脑脊液。
关于非诺贝特缓释胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 一次给药后3~5小时左右血药浓度达峰值,表观分布容积为0.9L/kg,消除半衰期约为20小时。每日一次服用250mg,连服7天,稳态峰浓度约为12μg/ml。吸收后在肝、肾、肠道中分布多,其次为肺、心和肾上腺,睾丸、脾、皮肤内有少量。在肝内与肾组织内代谢,代谢产物以葡糖醛酸化产物占
丁溴东莨菪碱胶囊的药代动力学
本品口服不易吸收,不易通过血-脑脊液屏障,口服20~30分钟产生药效,维持时间约2~6小时。
概述加巴喷丁胶囊的药代动力学
据文献报道,服用加巴喷丁后所有的药理学作用都来自于其母体化合物的活性,加巴喷丁在人体的代谢是不明显的。 口服生物利用度:加巴喷丁的生物利用度与剂量不成比例,当剂量增加时,生物利用度下降。在每日分三次给予剂量为900、1200、2400、3600和4800 mg加巴喷丁时,其生物利用度分别约为6
关于硝酸异山梨酯的药代动力学介绍
作用较持久,能维持4h以上。口服后经胃肠道吸收完全,不受食物的影响,服药后15~20min起效,30~120min血浆血药浓度达高峰。口服该药吸收后经肝代谢,脱硝基生成2和5-单硝基异山梨醇酯,代谢产物仍有活性,半衰期1。5~4h,有活性的代谢产物最终经肾脏排泄。舌下含化2。5~5mg,血药浓度
关于苯扎贝特片的药代动力学介绍
1、苯扎贝特片的药代动力学: 苯扎贝特片口服后吸收迅速,接近完全。口服后2小时血药浓度达峰值。本品血浆蛋白结合率为95%。主要经肾排出,50%为原形,其余为代谢产物;少量经大便排出。T1/2为1.5~2小时,在肾病腹膜透析病人可长达20小时。 2、贮藏:密封保存。 3、包装:铝铝包装,10
关于环孢素软胶囊的药代动力学介绍
一、环孢素软胶囊的药代动力学: 环孢素主要分布于血管外的全身各组织中,脂肪内浓度最高,其次为肝、肾上腺和胰脏。血液中33~47%的环孢素存在于血浆中,4~9%存在于淋巴细胞中,5~12%在粒细胞中,41~58%在红细胞中,血浆中90%的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白)结合。 环孢素经肝脏代谢,已
关于尼群地平胶囊的药代动力学介绍
本品口服吸收良好,达90%以上。蛋白结合率>90%。口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟舒张压开始下降,降压作用在口服后1~2小时最大,持续6~8小时。本品口服后约1.5小时血药浓度达峰值。生物利用度约30%。t1/2为2小时。在肝内代谢,70%经肾排泄,8%随粪便排出。
关于扑尔敏控释胶囊的药代动力学介绍
本品采用薄膜包衣后控制药物释放,与普通扑尔敏片不同。口服后,血药浓度上升较慢,约4小时血药浓度达峰值,药效持续12小时。吸收后约72%的药物与血浆蛋白结合。主要以肝脏代谢为无活性代谢产物,24小时内经肾脏排出。
关于甲硝唑胶囊的药代动力学介绍
本品口服吸收良好,生物利用度80%以上。口服0.25g、0.5g和2g后的血药峰浓度(Cmax)分别为6mg/L、12mg/L和40mg/L,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布于各组织和体液中,且能通过血-脑脊液屏障。唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等中药物的浓度均与同期
关于盐酸环丙沙星胶囊的药代动力学介绍
健康人口服盐酸环丙沙星0.2g或0.5g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%。血消除半衰期(T1/2)为4小时。可在肝脏部分代谢,代谢
关于利福平异烟肼胶囊的药代动力学介绍
本品口服吸收良好,服药后1~2小时异烟肼达血药峰浓度(Cmax),1.5~4小时利福平达血药峰浓度(Cmax)。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。吸收后分布于全身大部分组织和体液
关于氨苄西林胶囊的药代动力学介绍
1、药代动力学: 氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期(t1/2β)为1~1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%~60%,大部分以
关于珠氯噻吨的药代动力学介绍
口服片剂后的达峰时间为4h,一般在2~7天出现疗效。肌内注射短效针剂后4h起效,24~48h血浆浓度达峰值。肌内注射长效针剂后第一周即出现疗效,最高血清浓度维持7天左右,生物利用度为44%。吸收后原形药物经血液分布于脑、脊髓、肺、肝、肠道、肾脏及心脏,可少量通过胎盘屏障,并可分泌入乳汁中。经肝脏
关于珠氯噻醇的药代动力学介绍
口服片剂后的达峰时间为4h,一般在2~7天出现疗效。肌内注射短效针剂后4h起效,24~48h血浆浓度达峰值。肌内注射长效针剂后第一周即出现疗效,最高血清浓度维持7天左右,生物利用度为44%。吸收后原形药物经血液分布于脑、脊髓、肺、肝、肠道、肾脏及心脏,可少量通过胎盘屏障,并可分泌入乳汁中。经肝脏
关于氯氮卓片的药代动力学介绍
口服易吸收且完全,血药浓度个体差异较大。生物利用度约86%,总清除率(CL)1L/h,表观分布容积(Vd)28L,蛋白结合率96%。口服0.5~2小时血药浓度达峰值,血药浓度达到稳态需5~14日。经肝脏代谢,先去甲基进而脱氨基氧化,先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮䓬和去甲地西泮。半衰期(t1
关于氯普唑仑的药代动力学介绍
口服起效时间约30min,持续时间为6~8h。口服后约1~2h血药浓度达峰值。曲线下面积为每小时每毫升25.5~144ng。口服1~2mg的氯硝唑仑,其曲线下面积与剂量相关(有个体差异)。口服片剂的生物利用度(F)为80%。总蛋白结合率为80%。主要活性代谢产物哌嗪-氮-氧化物占氯硝唑仑代谢物的
关于氯沙坦钾的药代动力学介绍
吸收:本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物。生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3-4小时达到峰值。本品与食物同服时,氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。 分布:氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%,主要是与白蛋白结合。氯沙坦