关于吸入用硫酸沙丁胺醇溶液的药理药动学介绍
一、药理毒理 沙丁胺醇是选择性β2-肾上腺素能受体激动剂，对可逆性气道阻塞是起效快(5分钟之内)、短效(4至6小时)的支气管扩张剂。在治疗剂量下，作用于位于支气管平滑肌上的β2-肾上腺素能受体，由于它起效迅速，故特别适合应用于治疗和预防哮喘急性发作。 二、药代动力学 静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时，部分通过肾脏清除，部分代谢为非活性的4'-O-硫酸酯(苯酚硫酸酯)，也主要从尿中排泄。小部分从粪便排除。无论是通过静脉给药，还是口服或吸入给药，大部分药物于72小时内排出体外。沙丁胺醇与血浆蛋白结合率为10%。 吸入沙丁胺醇后，10-20%药物到达下呼吸道，其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部，并自此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收并循环，但并不在肺部代谢。抵达循环系统时，可通过肝脏代谢，以原形或以苯酚硫酸酯形式排泄到尿中。 吞入的药物经肠道吸收后，通过肝脏首过效应代谢成苯酚硫酸酯，所有原形药物及结合......阅读全文
硫酸沙丁胺醇注射液
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液精密量取本品10ml,置25m量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取硫酸沙丁胺醇对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含96g的溶液色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.08mol/L磷酸二氢钠溶液(用磷酸调节pH值
关于复方磷酸可待因溶液(Ⅰ)的药理药动学介绍
一、复方磷酸可待因溶液(Ⅰ)的注意事项： 1．痰多粘稠不易咳出者不宜使用。 2．用药期间不宜驾驶车辆、管理机器及高空作业等。 二、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女慎用。 三、儿童用药：儿童慎用。 四、老年用药：老年人慎用。 五、复方磷酸可待因溶液(Ⅰ)的药物相互作用：不宜与优降
关于沙丁胺醇的药代动力学介绍
沙丁胺醇因不易被消化道内的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，故沙丁胺醇口服有效，作用持续时间较长。口服生物利用度为30%，服后15～30min生效，血浆药物浓度达峰时间为2～4h，作用持续6h以上。消除半衰期为2.7～5h。沙丁胺醇8mg控释药片经健康志愿者多次服用验证，90%药物以0
关于硫酸沙丁胺醇缓释片的简介
硫酸沙丁胺醇缓释片，用于治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。 成份：本品主要成份为硫酸沙丁胺醇，其化学名称为：1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐。 所属类别：化药及生物制品>>呼吸系统药物>>平喘药>>肾上腺素受体激动药 性状：本品为薄膜衣
关于硫酸沙丁胺醇注射液的简介
硫酸沙丁胺醇注射液，用于治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。 成份：硫酸沙丁胺醇。其化学名称为：1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐。 性状：本品为无色澄明液体。 规格：2ml：0.48mg(相当于沙丁胺醇0.4mg) 用法用量： 静脉给
简述硫酸沙丁胺醇缓释片的药理作用
本品为选择性的β2肾上腺素受体激动剂，其作用机制是通过对β肾上腺素能受体的作用而刺激细胞内的腺苷酸环化酶，提高环磷腺苷水平，使支气管平滑肌松弛，并抑制速发性超敏反应细胞（特别是肥大细胞）的介质释放。大多数严格控制的临床试验表明，沙丁胺醇对呼吸道的作用（松弛支气管平滑肌）强于剂量相当的异丙肾上腺素
硫酸沙丁胺醇吸入粉雾剂的性状及鉴别方法
性状本品为供吸入用的硬胶囊,内容物为白色粉末。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应(通则0301)。
关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的药物相互作用介绍
0. 通常情况下，不能将沙丁胺醇和非选择性β—受体阻滞剂如：普萘洛尔合用。 与其它拟交感药物联合使用时，应注意过度的拟交感作用的产生。 动物研究表明，大量的沙丁胺醇可与丙咪嗪、利眠宁和氯丙嗪产生相互作用，但对于人类的实际意义尚待确立。 药物过量： 过量使用本品最常见的体征和症状是一过性的
关于复方硫酸沙丁胺醇气雾剂的注意事项介绍
1、矛盾性支气管痉挛：本品可产生威胁生命的矛盾性支气管痉挛。如果发生此症，应立即停药并换用其他治疗方法。应当认识到，经常在一个新罐首次使用时发生与吸入剂有关的矛盾性支气管痉挛。 2、心血管作用：本品含有硫酸沙丁胺醇，与其他β-肾上腺素能激动剂相同，在测定脉搏、血压和/或症状时，一些患者可产生临
关于硫酸沙丁胺醇缓释片的毒理研究介绍
动物试验标明，本品静脉注射，可部分地穿过小鼠的血脑屏障。小型猪、鼠类和犬同时服用β受体激动剂和甲基黄嘌呤，可产生心律不齐和猝死（组织学检查可见心肌坏死）。但这些发现的临床意义尚不清楚。 1、遗传毒性 本品Ames试验、人外周淋巴细胞基因突变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。 2、生殖毒性
关于乙酰唑胺片的药理药动学介绍
1、药理毒理： 本品为碳酸酐酶抑制剂，能抑制房水生成，降低眼压。房水流出易度则不改变。乙酰唑胺能抑制睫状体上皮碳酸酐酶的活性，从而减少房水生成(50%～60%)，使眼压下降。 2、药代动力学： 口服容易吸收。与蛋白结合率高。口服乙酰唑胺500mg后1～1.5小时降低眼压作用开始；2～4小时
硫酸沙丁胺醇片的检查方法
鉴别(1)取本品20片,研细,加水20ml使硫酸沙丁胺醇溶解,滤过,滤液照硫酸沙丁胺醇项下的鉴别(1)、(2)(5)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
硫酸沙丁胺醇的含量测定方法
含量测定取本品约0.4g,精密称定,加冰醋酸10ml,微温使溶解,放冷,加醋酐15ml与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相当于57.67mg的(C3H21NO3)2·H2SO4。
硫酸沙丁胺醇片的检查方法
鉴别(1)取本品20片,研细,加水20ml使硫酸沙丁胺醇溶解,滤过,滤液照硫酸沙丁胺醇项下的鉴别(1)、(2)(5)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
硫酸沙丁胺醇的基本性状
性状本品为白色或类白色的粉末;无臭本品在水中易溶,在乙醇中极微溶解,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶
硫酸沙丁胺醇的鉴别方法
鉴别(1)取本品约20mg,加水2ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,振摇,溶液显紫色;加碳酸氢钠试液即生成橙黄色浑浊。(2)取本品约10mg,加0.4%硼砂溶液20ml使溶解,加3%4-氨基安替比林溶液1ml与2%铁氰化钾溶液1ml,加三氯甲烷10ml振摇,放置使分层,三氯甲烷层显橙红色。(3)取本品
硫酸沙丁胺醇胶囊的检查方法
检查干燥失重取本品的内容物,置五氧化二磷的干燥器中,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过7.0%(通则0831)。含量均匀度取本品1粒的内容物,研细,分次用流动相转移至25ml量瓶中,振摇使硫酸沙丁胺醇溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液,照含量测定项下的方法测定含量,应符
硫酸沙丁胺醇的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约20mg,加水2ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,振摇,溶液显紫色;加碳酸氢钠试液即生成橙黄色浑浊。(2)取本品约10mg,加0.4%硼砂溶液20ml使溶解,加3%4-氨基安替比林溶液1ml与2%铁氰化钾溶液1ml,加三氯甲烷10ml振摇,放置使分层,三氯甲烷层显橙红色。(3)取本品
简述硫酸沙丁胺醇气雾剂的药代动力学
静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时，部分通过肾脏清除，部分代谢为非活性的4'-0-磺酸盐(酚磺酸盐)，也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便中排除。吸入沙丁胺醇后，10-20%药物到达气道下部，其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部，由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环，
使用复方硫酸沙丁胺醇气雾剂过量的介绍
由于异丙托溴铵在吸入或口服给药后全身吸收不好，不可能产生急性药物过量，因此推测药物过量的作用主要与硫酸沙丁胺醇有关。沙丁胺醇药物过量的临床症状包括心绞痛、高血压、低血钾症、心动过速（每分钟心跳200次），详见【不良反应】。与所有拟交感类气雾剂相同，药物滥用可引起心脏停搏甚至死亡。透析不适合治疗沙
硫酸沙丁胺醇气雾剂的注意事项介绍
哮喘的控制应常规按照阶梯治疗原则进行，并通过临床和肺功能试验监测患者的治疗反应。支气管扩张剂不应该作为患有严重哮喘及不稳定性哮喘患者的唯一的或主要的治疗药物。在哮喘控制中出现突然的和进行性的恶化提示有生命危险的可能时，应考虑使用或增加激素用量，被认为有危险的患者应监测其每日峰流速。医生应该考虑给
使用硫酸沙丁胺醇的注意事项介绍
妊娠C类。心血管功能不全、高血压、甲亢、糖尿病及妊娠患者慎用。增加使用吸入的短效b2-受体激动剂以控制症状，显示对哮喘的控制力衰减，若有此情况出现，应重新评估对病人的治疗方法。对哮喘的控制力突然和逐渐衰减，病人的生命可能有危险，应考虑开始施行或增加皮质类固醇治疗。若病人有此危机，应每天施行最大潮
简述沙丁胺醇的药理作用
对气道平滑肌β2受体有较高选择性，对儿茶氧甲基转换酶和单胺氧化化酶的抗力增加，作用时间延长, 对心脏的兴奋作用很小。体外实验，对气道平滑肌和心肌作用所需等强度浓度比较，求得药物的选择性指数，以沙丁胺醇最高为250，特布他林为138，异丙肾上腺上腺上腺素为1.4。通过患者观察，比较静脉注射沙丁胺醇
关于沙丁胺醇的鉴别测定介绍
1、取本品约20mg，加水2mL溶解后，加三氯化铁试液2滴，振摇，溶液显紫色，加碳酸氢钠试液，溶液变为橙红色。 2、取本品，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1mL中约含0.08mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在276nm的波长处有最大吸收。 3、本品的红外光吸收图谱应
关于沙丁胺醇的用法用量介绍
1、急性或间歇用药：每次吸入1～2喷；维持性或预防性用药：每次2喷，每天3～4次；预防运动性哮喘：于运动前吸入2喷。儿童剂量减半。 2、息喘气雾剂：用法及用量同上。 3、喘乐宁片：成人每次2～4mg，每天3～4次。儿童2～6岁，每次1～2mg；6～12岁，每次2mg，每天3～4次；大于12岁
关于苯扎溴氨溶液的药理药动学介绍
1、苯扎溴氨溶液的药理毒理： 苯扎溴氨溶液，使菌体胞浆物质外渗，阻碍其代谢而起杀灭作用。对革兰阳性细菌作用较强，但对绿脓杆菌、抗酸杆菌和细菌芽孢无效。能与蛋白质迅速结合，遇有血、棉花、纤维素和有机物存在，作用显著降低。对0。1%以下浓度皮肤无刺激性。 2、苯扎溴氨溶液的药代动力学： 用法用
关于多烯紫杉醇的药理药动学介绍
1、简介： 【药品名称】 商品名称：泰索帝 Taxotere 英文名称：Docetaxel Injection 汉语拼音：Duoxitasai zhusheye ★泰素帝（多西他赛）：广泛用于乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌 ★泰素帝（多西他赛）：水溶性好、抑制微管蛋白解聚作用能力强
关于硫酸沙丁胺醇口腔崩解片的性状及规格介绍
性状 本品为白色或类白色片,在口腔内遇唾液迅速崩解、无沙砾感、口感良好。 规格 0.6mg（相当于沙丁胺醇0.5mg）
关于硫酸特布他林的药理药动学介绍
【药理毒理】该品是一种肾上腺素能激动剂。可选择性激动β2-受体，而舒张支气管平滑肌、抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿，提高支气管粘膜纤毛上皮廓清能力，也可舒张子宫平滑肌。 【药代动力学】口服后30min起效，2～4h达最大效应，可持续5～8h，皮下注射可维持1.5～4h，气雾吸
关于葡胺注射液的药理药动学介绍
1、药理毒理：葡胺注射液是一种用于磁共振成像的顺磁性造影剂，进入体内后能缩短组织中质子的T1及T2 驰豫时间，从而增强图像的清晰度和对比度。 2、药代动力学：葡胺注射液经静脉注射后迅速分布于细胞外液，约1分钟血和组织中浓度已达到高峰，消除半衰期约20～100分钟，24小时内约90%以原形由尿排