关于沙丁胺醇的药代动力学介绍

沙丁胺醇因不易被消化道内的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏,故沙丁胺醇口服有效,作用持续时间较长。口服生物利用度为30%,服后15~30min生效,血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续6h以上。消除半衰期为2.7~5h。沙丁胺醇8mg控释药片经健康志愿者多次服用验证,90%药物以0.8mg/h的稳定速率释出。药物恒定释出,避免了血药浓度的波动。药物释出率不受酸碱度、胃肠蠕动及食物量影响。气雾吸入时大部分吸入剂量被吞咽,然后由胃肠道吸收。气雾剂的生物利用度为10%,吸入后1~5min生效,1h达高峰。沙丁胺醇大部分在肠壁和肝脏代谢,进入血液循环的原形药物少于20%。沙丁胺醇口服或吸入后,80%在3天内由尿液中排出。......阅读全文

关于沙丁胺醇的药代动力学介绍

  沙丁胺醇因不易被消化道内的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏,故沙丁胺醇口服有效,作用持续时间较长。口服生物利用度为30%,服后15~30min生效,血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续6h以上。消除半衰期为2.7~5h。沙丁胺醇8mg控释药片经健康志愿者多次服用验证,90%药物以0

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的药代动力学

  静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时,部分通过肾脏清除,部分代谢为非活性的4'-0-磺酸盐(酚磺酸盐),也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便中排除。吸入沙丁胺醇后,10-20%药物到达气道下部,其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部,由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环,

关于硫酸沙丁胺醇缓释胶囊的药代动力学介绍

  1、硫酸沙丁胺醇缓释胶囊的药代动力学:  本品口服由胃肠道吸收。健康成人空腹一次口服本品8mg,血药浓度达峰时间(Tmax)约为4.6小时,血药浓度峰值(Cmax)约为15.34ng/ml,消除半衰期(tl/2)约为5.38小时。本品经肝脏转化作用生成无活性的代谢物,原形药与其代谢物的比是1∶4

关于硫酸沙丁胺醇控释胶囊的药代动力学介绍

  硫酸沙丁胺醇控释胶囊是一种控释制剂,单剂量试验证明口服8mg硫酸沙丁胺醇控释胶囊(按沙丁胺醇计)后,药物缓慢吸收,峰浓度为14.6ng/ml,该峰值浓度较口服8mg普通片(按沙丁胺醇计)的峰浓度31.0ng/ml要低,平均达峰时间为4.5小时,比普通片1.8小时要长,表明硫酸沙丁胺醇控释胶囊具有

关于硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的药代动力学介绍

  静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时,部分通过肾脏清除,部分代谢为非活性的4'-0-磺酸盐(酚磺酸盐),也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便中排除。吸入沙丁胺醇后,10-20%药物到达气道下部,其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部,由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环,

复方硫酸沙丁胺醇气雾剂的药代动力学介绍

  硫酸沙丁胺醇对彼此的全身吸收均无显著影响。异丙托溴铵:吸入异丙托溴铵后的支气管扩张作用主要是局部的、位点特异性作用,而不是全身作用。在粪便排泄试验中显示吞咽下大部分的给药剂量。异丙托溴铵为四价铵;血药浓度及肾排泄研究证实,它很难从肺表面或胃肠道吸收进入全身血液循环。异丙托溴铵的血药浓度低于检测方

简述硫酸沙丁胺醇气雾剂的药代动力学

  静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时,部分通过肾脏清除,部分代谢为非活性的4'-0-磺酸盐(酚磺酸盐),也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便中排除。吸入沙丁胺醇后,10-20%药物到达气道下部,其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部,由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环,

概述硫酸沙丁胺醇控释胶囊的药代动力学

  硫酸沙丁胺醇控释胶囊是一种控释制剂,单剂量试验证明口服8mg硫酸沙丁胺醇控释胶囊(按沙丁胺醇计)后,药物缓慢吸收,峰浓度为14.6ng/ml,该峰值浓度较口服8mg普通片(按沙丁胺醇计)的峰浓度31.0ng/ml要低,平均达峰时间为4.5小时,比普通片1.8小时要长,表明本品具有明显的控释特征。

茶碱沙丁胺醇缓释片的药代动力学

  本品含两种活性成分,茶碱和沙丁胺醇。本品单剂口服后(茶碱30mg,沙丁胺醇4mg),沙丁胺醇3.8小时血药浓度达到峰值,Cmax为5.17ng/ml,T1/21为2.7-5小时,约76%随尿排出,一日内大部分排出,60%为代谢物,约4%随粪便排出;茶碱4.9小时血药浓度达到峰值,Cmax为3.9

简述硫酸沙丁胺醇缓释片的药代动力学

  本品为缓释片,药物按零级动力学释放被人体吸收,每天服药两次就可以使血药浓度稳定到治疗水平。本品口服由胃肠道吸收。健康成人空腹一次口服本品8mg。血药浓度达峰时间Tmax为4.16小时,T1/2=10.5±2.5h,Cmax=10.121±3.93ng/ml,表现分布容积为156±38L,多次给药

关于沙丁胺醇中毒的介绍

  沙丁胺醇(喘乐宁、舒喘灵、羟甲叔丁肾上腺素)的支气管扩张作用与异丙基肾上腺素相等,作用持续时间较长;增加心率作用仅为异丙基肾上腺素的1/10。用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛,口服或气雾吸入给药。口服的生物利用度约30%,15~30min起效,维持6h以上;气雾吸入的生

关于沙丁胺醇的用途介绍

  用于治疗喘息型支气管炎、支气管哮喘、肺气肿所致的支气管痉挛由对羟基苯乙酮经氯甲基化、酯化、溴化、胺化后再经水解、中和、氢化制得。  在现代猪肉养殖中被用作瘦肉精,来提高生猪的瘦肉产量。2002年始,被列为养殖行业违禁药物,不得在畜禽养殖中添加。注意的是,目前沙丁胺醇未被药监局批准用于减肥。  在

关于沙丁胺醇的性状介绍

  1、基本信息  本品为1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇,按干燥品计算,含C13H21NO3不得少于98.5%。  2、性状  本品为白色结晶性粉末;无臭。  本品在乙醇中溶解,在水中略溶,在乙醚中不溶。  3、熔点  本品的熔点(通则0612)为154~158℃,熔融时同时

关于碘克沙醇的药代动力学介绍

  碘克沙醇在体内快速分布,平均分布半衰期约为21分钟。表观分布容积与细胞外液量(0.26 l/kg 体重)相同,这表明碘克沙醇仅分布在细胞外液。  没有检测到代谢物。蛋白结合率低于2%。  平均排泄半衰期约为2小时。碘克沙醇主要由肾小球滤过经肾脏排泄。健康志愿者经静脉注射后,约80%的注射量在4小

关于沙丁胺醇的鉴别测定介绍

  1、取本品约20mg,加水2mL溶解后,加三氯化铁试液2滴,振摇,溶液显紫色,加碳酸氢钠试液,溶液变为橙红色。  2、取本品,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1mL中约含0.08mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在276nm的波长处有最大吸收。  3、本品的红外光吸收图谱应

关于硫酸沙丁胺醇的基本介绍

  硫酸沙丁胺醇,中文别名:硫酸舒瑞灵;硫酸嗽必妥;1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐;等。 [2] 一般用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿患者的支气管痉挛。  英文别名  [1] (+-)-Salbutamol sulfate;(R,S)-Salbutamol s

关于沙丁胺醇的用法用量介绍

  1、急性或间歇用药:每次吸入1~2喷;维持性或预防性用药:每次2喷,每天3~4次;预防运动性哮喘:于运动前吸入2喷。儿童剂量减半。  2、息喘气雾剂:用法及用量同上。  3、喘乐宁片:成人每次2~4mg,每天3~4次。儿童2~6岁,每次1~2mg;6~12岁,每次2mg,每天3~4次;大于12岁

茶碱沙丁胺醇缓释片的药理作用及药代动力学

  药理作用  本品为茶碱和沙丁胺醇的复方制剂。茶碱通过松弛支气管平滑肌和抑制肥大细胞释放过敏性介质,解除多种原因引起的支气管痉挛。并有舒张冠状动脉、外周血管和胆管、增加心肌收缩力和轻微的利尿作用。沙丁胺醇为选择性较强的β2受体激动剂,对心脏的兴奋作用比异丙肾上腺素小,在骨骼肌上的扩张作用约为异丙肾

关于硫酸沙丁胺醇控释片的药理药动学介绍

  1、药理毒理:  β2-肾上腺素受体激动剂。本品能选择性作用于支气管平滑肌β2-肾上腺素受体,其作用机理部分是通过激活腺苷酸环化酶,增加细胞内cAMP的合成,从而松弛平滑肌。在治疗哮喘剂量下,对心脏的激动作用较弱。  2、药代动力学:  本品是一种控释制剂,单剂量试验证明口服8mg硫酸沙丁胺醇控

关于硫酸沙丁胺醇的测定方法介绍

  方法名称: 硫酸沙丁胺醇—硫酸沙丁胺醇的测定—非水溶液滴定法  应用范围: 本方法采用非水溶液滴定法测定硫酸沙丁胺醇((C13H21NO3)2·H2SO4)的含量。  本方法适用于硫酸沙丁胺醇的含量测定。  方法原理: 供试品加冰醋酸微温溶解后,放冷,加醋酐15mL与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的性状介绍

  本品为一采用定量压缩装置给药的气雾剂,其内容为白色至类白色混悬液。

关于沙丁胺醇的物质检查介绍

  1、旋光度  取本品约0.50g,精密称定,置25mL量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,依法测定(通则0621),旋光度应为-0.10°至+0.10°。  2、乙醇溶液的颜色  取本品0.40g,加无水乙醇10mL,置温水浴中加热使溶解,如显色与同体积的比色液(取黄色贮备液0.5mL加无水乙

关于沙丁胺醇的基本信息介绍

  沙丁胺醇(salbutamol),是一种有机化合物,化学式为C13H21NO3,是一种短效β2肾上腺素能受体激动剂,用作平喘药,能有效地抑制组胺等致过敏性物质的释放、防止支气管痉挛。 添加微量沙丁胺醇于牲畜饲料内,可以增加牲畜的瘦肉量及换肉率、减少脂肪,但是其毒性远高于具有相同功能的莱克多巴胺。

硫酸沙丁胺醇

性状本品为白色或类白色的粉末;无臭本品在水中易溶,在乙醇中极微溶解,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶鉴别(1)取本品约20mg,加水2ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,振摇,溶液显紫色;加碳酸氢钠试液即生成橙黄色浑浊。(2)取本品约10mg,加0.4%硼砂溶液20ml使溶解,加3%4-氨基安替比林溶液1ml

沙丁胺醇试剂

  一、概要   沙丁胺醇(Salbutamol ,SAL) 属于β-2兴奋剂的一种。β-2兴奋剂中最常作为促生长剂使用的是克伦特罗(Clenbuterol ,CL),但随着对CL 检测力度的加大,非法使用者开始转向其他替代品。由于SAL与CL 的促生长作用相差不大,其在动物体内的消除时间比克伦特

关于双嘧啶哌胺醇的药代动力学介绍

  双嘧啶哌胺醇口服后迅速吸收,在肝内与葡萄糖醛酸结合后排入胆汁,在进入小肠后被再吸收入血,所以作用较持久。双嘧啶哌胺醇的血药浓度波动较大,普通制剂难以维持较稳定的有效抑制血小板聚集的血药浓度。正常人每天口服双嘧啶哌胺醇200mg,其血药浓度波动于1.8~5.6μmol/L之间。双嘧啶哌胺醇在血液中

沙丁胺醇的药理

 本品化学结构与异丙肾上腺素近似,作用较异丙肾上腺素相当或略强。其在气管内吸收较慢,而且不易被体内的硫酸酶破坏,所以作用较强而持久。本品能有效地抑制组胺和致过敏性迟缓反应物质的释放,防止支气管痉挛。   沙丁胺醇为选择性β2受体激动剂,能选择性激动支气管平滑肌的β2受体,有较强的支气管扩张作用。于哮

关于吸入用硫酸沙丁胺醇溶液的药理药动学介绍

  一、药理毒理  沙丁胺醇是选择性β2-肾上腺素能受体激动剂,对可逆性气道阻塞是起效快(5分钟之内)、短效(4至6小时)的支气管扩张剂。在治疗剂量下,作用于位于支气管平滑肌上的β2-肾上腺素能受体,由于它起效迅速,故特别适合应用于治疗和预防哮喘急性发作。  二、药代动力学  静脉注射沙丁胺醇的半衰

丁胺卡那霉素的药代动力学的介绍

  肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液,正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10~20%,当脑膜有炎症时,则可达同期血药浓度的50%,但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低;5~15%的药量重新分布到各种组织,可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄。穿过胎盘,尿中浓度高,滑膜液中

关于沙丁胺醇的计算化学数据介绍

  疏水参数计算参考值(XlogP):无  氢键供体数量:4  氢键受体数量:4  可旋转化学键数量:5  互变异构体数量:3  拓扑分子极性表面积(TPSA):72.7  重原子数量:17  表面电荷:0  复杂度:227  同位素原子数量:0  确定原子立构中心数量:0  不确定原子立构中心数量