关于依托泊苷注射液的简介
依托泊苷注射液,适应症为主要用于治疗小细胞肺癌,恶性淋巴瘤,恶性生殖细胞瘤,白血病,对神经母细胞瘤,横纹肌肉瘤,卵巢癌,非小细胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定疗效。 本品主要成份为依托泊苷。其化学名称为9-[4,6-O-(R)-亚乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷]-4'-去甲基表鬼臼毒素。 分子式:C29H32O13 分子量:588.56 其辅料为聚山梨酯-80,聚乙二醇-400,苯甲醇,枸橼酸和无水乙醇。......阅读全文
简述依托泊苷的药理作用
足叶乙甙是鬼臼脂(Podophyllin)中分离出的木脂体类有效成份。VP-16是细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于晚S期或G2期,其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ,形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物,干扰DNA拓朴异构酶Ⅱ(DNA topoisomeraseⅡ),致使受损的DNA不能修复
简述依托泊苷的理化性质
1、基本信息 化学式:C29H32O13 分子量:588.557 CAS号:33419-42-0 EINECS号:251-509-1 2、理化性质 密度:1.55g/cm3 熔点:236-251℃ 沸点:798.1℃ 闪点:263.6℃
依托泊苷的性状及贮藏方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,有引湿性。本品在丙酮中略溶,在甲醇或三氯甲烷中微溶,在乙醇中极微溶,在水中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加三氯甲烷-甲醇(9:1)溶解并定量稀释制成每1m中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-110°至-118°。鉴别(1)取本品适量,加
关于依托泊苷的应用和注意事项介绍
一、临床应用 1、主要对小细胞肺癌,有效率达40%增至85%,完全缓解率为14%~34%。对小细胞肺癌,口服疗效较静脉注射为好。 2、对急性白血病、恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、膀胱癌、前列腺癌、胃癌、绒毛膜上皮癌、卵巢癌、恶性葡萄胎等也有效。 二、禁忌 1、有重症骨髓机能抑制的患者及对该品有重
关于注射用磷酸依托泊苷的基本介绍
注射用磷酸依托泊苷,适应症为本品适用于治疗下列肿瘤:难治性睾丸肿瘤——经合适手术,化疗及放疗后的难治性睾丸肿瘤患者,可用本品与其他获准使用的化疗药物联合治疗。小细胞肺癌——注射用磷酸依托泊苷联合其他获准使用的化疗药物作为小细胞肺癌患者的一线药物。 成份:本品主要成份是磷酸依托泊苷, 化学名称
关于依托泊苷胶囊的药理药动学介绍
1、药理毒理 阻碍DNA topoisomeraseⅡ的作用,与其结合形成稳定的DNA-TopoⅡ-Ep复合物,阻止了其联接DNA链的功能。从而使DNA双链结构断裂,呈断片化,显示明显的杀细胞作用。阻断细胞在G2期。 2、药代动力学 上述DNA-TopoⅡ-Ep复合物是可逆的,杀细胞作用
依托泊苷软胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取装量差异项下的内容物适量(约相当于依托泊苷20mg),精密称定,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见依托泊苷含量测定项下。
依托泊苷软胶囊的鉴别方法
(1)取本品内容物适量(约相当于依托泊苷40mg),加甲醇1ml溶解后,加10%a萘酚甲醇溶液数滴,混匀,小心沿壁加硫酸2ml,在两液层界面处产生紫褐色环。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
依托泊苷软胶囊的基本性状
本品为软胶囊,内容物为无色至淡黄色的澄清黏稠液体。
使用依托泊苷胶囊的不良反应
1. 血液 白细胞减少,血小板减少,出血和贫血。 2. 肝脏 有时出现COP,GPT,AL-P胆红素升高。 3. 肾脏 有时出现BUN升高。 4. 消化 有时出现恶心呕吐,食欲不振,口腔炎,腹痛,腹泻,便秘等。 5. 过敏 有时出现红疹,红斑,瘙痒。 6. 皮肤 有时出现严重的脱毛。
依托泊苷软胶囊的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于依托泊苷40mg),加甲醇1ml溶解后,加10%a萘酚甲醇溶液数滴,混匀,小心沿壁加硫酸2ml,在两液层界面处产生紫褐色环。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定
使用依托泊苷的不良反应介绍
一、用法用量 静脉滴注:每日60~100mg/m2,加生理盐水500mL,静脉滴注,连用3~5日。常用每次50~100mg,静脉滴注,连用5日,3周重复。 口服:软胶囊剂,每次50mg,每3次,连用5日。21~28日为1周期,至少治疗2周期。 二、不良反应 1、骨髓抑制:白细胞和血小板减
关于注射用磷酸依托泊苷的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 由于依托泊苷的致畸性试验结果为阳性,故磷酸依托泊苷可能也具有致畸性,孕妇应在充分权衡利弊后决定是否使用本品,育龄妇女使用本品期间应采取有效避孕措施,对在使用本品期间怀孕的妇女,医生应及时向其说明药物对胎儿的可能影响。 目前尚不清楚本品是否能泌入乳汁,哺乳期妇女应充
关于依托泊苷软胶囊的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ,形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转,使损伤的DNA得到修复,降低了细胞毒作用。因此,延长药物的给药时间,可能提高抗肿瘤活性。 2、药代动力学 本品口服吸收后,在
关于注射用磷酸依托泊苷的用法用量介绍
1、依托泊苷合并其他认可的化疗药治疗睾丸癌患者的常用剂量为50~100mg/㎡/日,连续5天,或50~100mg/㎡/日,第1、3、5天给药。应据此使用磷酸依托泊苷等效剂量。 2、依托泊苷与其他认可的化疗药合并用于小细胞肺癌的常用剂量是从35mg/㎡/日连续4天至50mg/㎡/日连续5天。磷酸
关于注射用磷酸依托泊苷的注意事项介绍
1、本品的多数不良反应如及时发现、及时治疗均是可逆性的,严重不良反应发生时应立即减量或停药,并视病情采取相应治疗措施,重新用药前应权衡利弊,严密监测,高度警惕可能发生的不良反应。 2、血浆蛋白水平低下的患者更易发生不良反应。 3、每个疗程开始前应进行血液学检查,血小板计数
关于注射用磷酸依托泊苷的药物相互作用
1、由于本品有明显的骨髓抑制作用,故与其他抗肿瘤药物联用时应密切注意骨髓抑制的情况。 2、因本品具有免疫抑制作用,故可能影响预防接种的效果。 3、停止使用本品后3个月内不宜接种病毒疫苗。 4、由于本品与血浆蛋白的结合率高,故影响血浆蛋白结合率的药物可影响本品的清除率。 5、与大剂量环孢菌
依托泊苷软胶囊的类别及贮藏方法
类别同依托泊苷。规格501贮藏遮光,密封,在冷处保存。
使用依托泊苷胶囊的注意事项介绍
注意事项:本药可引起骨髓机能抑制,应经常进行血液,肝肾功能检查,随时调节药物剂量或停药。因长期服用有呈迁延性倾向,应慎重给药。对儿童及生殖年龄的患者给药时,应考虑到对性腺的影响。由于本药主要通过肝脏器排泄,所以有肝肾功能障碍及老年人应慎用本药。 孕妇及哺乳期妇女用药:动物实验表明有致畸出现,因
关于依托泊苷的计算机化学数据介绍
疏水参数计算参考值(XlogP):0.6 氢键供体数量:3 可旋转化学键数量:5 互变异构体数量:4 拓扑分子极性表面积(TPSA):161 重原子数量:42 表面电荷:0 复杂度:969 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:10 不确定原子立构中心数量:0 确定化学
简述注射用磷酸依托泊苷的药理毒理
本品为影响蛋白质合成的细胞周期特异性抗肿瘤药物,在体内磷酸依托泊苷需经去磷酸化转化成活性形式(依托泊苷)后发挥作用。磷酸依托泊苷的作用机制与依托泊苷相同,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ,形成稳定的药物-酶-DNA可逆性复合物,阻碍DNA修复。在体外试验中磷酸依托泊苷的细胞毒性显著低于依托泊苷。
依托泊苷软胶囊的性状及鉴别方法
性状本品为软胶囊,内容物为无色至淡黄色的澄清黏稠液体鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于依托泊苷40mg),加甲醇1ml溶解后,加10%a萘酚甲醇溶液数滴,混匀,小心沿壁加硫酸2ml,在两液层界面处产生紫褐色环。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间
关于注射用磷酸依托泊苷的药代动力学介绍
静脉注射磷酸依托泊苷后药物在血液中迅速地完全转化为依托泊苷。临床研究表明,磷酸依托泊苷和依托泊苷具有生物等效性,静脉注射等摩尔的磷酸依托泊苷和依托泊苷,二者的生物利用度之间无显著性差异。 静脉注射依托泊苷的分布半衰期约为1.5小时,稳态平均分布容积为8~29L/㎡或7~17L/㎡,终末消除半衰
使用注射用磷酸依托泊苷的不良反应介绍
最常见的临床不良反应是白细胞和中性粒细胞减少: 1、血液系统的毒性:磷酸依托泊苷的骨髓抑制效应呈剂量相关性,对白细胞的抑制效应在用药后第15~22天达峰,对中性粒细胞的抑制效应在用药后第12~19天达峰,对血小板的抑制效应在用药后第10~15天达峰。骨髓相通常于用药后第21天恢复正常,尚未见药
关于丙泊酚注射液的简介
丙泊酚注射液,适应症为适用于诱导和维持全身麻醉,也用于加强监护病人接受机械通气时的镇静,以及用于麻醉下实行无痛人工流产手术。 1、丙泊酚注射液的成份: 化学名称:2,6-二异丙基苯酚 分子式:C12H18O 分子量:178.27 辅料:大豆油(供注射用),丙二醇,泊洛沙姆。 2、丙泊
关于肌苷注射液的简介
1、肌苷注射液的成份:本品主要成份为肌苷。 化学名称:9β-D-核糖次黄嘌呤。 分子式:C10H12N4O5 分子量:268.23 辅料为:氢氧化钠、氯化钠、无水亚硫酸钠、注射用水。 2、肌苷注射液的性状:本品为无色或几乎无色的澄明液体。 3、肌苷注射液的适应症:临床用于白细胞或血小
关于静安丙泊酚注射液的简介
丙泊酚对中枢神经系统的作用机制系通过激活γ-氨基丁酸(CABA)受体-氯离子复合物,临床用量时,丙泊酚增加氯离子传导,大剂量时使GABA受体脱敏感,从而抑制中枢抑制系统。 1、静安丙泊酚注射液的药 动 学:静注后迅速分布于全身,t1/2α为1.8min~8.3min;t1/2β为34min~6
关于肌苷葡萄糖注射液的简介
1、肌苷葡萄糖注射液,适应症为辅酶类药,具有改善机体代谢的作用。用于各种原因所致的白细胞减少和血小板减少、心力衰竭、心绞痛、肝炎等的辅助治疗。也可用于视神经萎缩、中心性视网膜炎的辅助治疗。 2、肌苷葡萄糖注射液的性状:本品为无色或几乎无色的澄明液体。 3、肌苷葡萄糖注射液的适应症: 辅酶类
关于去乙酰毛花苷注射液的简介
西地兰是快速强心药,能加强心肌收缩,减慢心率与传导,但作用快而蓄积性小,治疗量与中毒量之间的差距较大于其他洋地黄类强心甙。口服在肠中吸收不完全,服后2小时见效,经3—6日作用消失。
关于丙泊酚中长链脂肪乳注射液的简介
丙泊酚中长链脂肪乳注射液,用于 全身麻醉诱导和维持及重症监护患者辅助通气治疗时的镇静。 一、丙泊酚中长链脂肪乳注射液的成份: 本品主要成份为丙泊酚,其化学名称为2,6-二异丙基苯酚 分子式:C12H18O 分子量:178.3 所用辅料包括大豆油、中链甘油三酯、纯化卵磷脂、甘油、油酸、氢