关于盐酸格拉司琼氯化钠注射液的药代动力学介绍
一、药物相互作用 1.格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢,诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。 2.格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统,可以和苯二氮䓬类、神经安定类和抗溃疡类药联合使用。 二、药代动力学 健康受试者静注本品20或40μg/kg体重后,平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8μg/L,血浆消除半衰期约为3.1~5.9小时。本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为 65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化芳香环氧化后再被共轭化。本品通过粪便和尿液排泄。......阅读全文
关于盐酸托烷司琼氯化钠注射液的用法用量介绍
1、儿童:一般不推荐用于儿童,如病情需要必须使用时,可参照下列剂量: (1)2岁以上儿童剂量0.1mg/kg,最高可达5mg/天。 (2)第1天静脉给药:将本品于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注,第2-6天可口服给药。 2、成人:成人推荐剂量为5毫克/天,每天一次,疗程为6天。 (1)第
概述注射用盐酸托烷司琼的药代动力学
健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼,消除半衰期(t1/2β)约为7.3~30.3小时,表观分布容积(V)约为400-600升,蛋白结合率为59~71%。 托烷司琼的代谢与司巴丁/多聚喹胍相关(细胞色素P450 2D6),高加索人种中约8%人缺乏这种酶。托脘司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的
关于格拉司琼的药物相互作用介绍
一、用药禁忌: 对本品或有关化合物过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。小儿、孕妇和哺乳期妇女禁用。 二、药物相互作用: 1.地塞米松可增强格拉司琼的药效,降低不良反应。 2.与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用,本品血药浓度减低,应适当增加剂量。 3.与甲氨蝶呤合用会导致毒性相加,有联合应用格
概述托烷司琼的药代动力学
盐酸托烷司琼片/注射用盐酸托烷司琼/盐酸托烷司琼注射液: 1、健康志愿者口服盐酸托烷司琼,血浆达峰时间约2小时,半衰期(t1/2)约为8小时左右。 2、托脘司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化,再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物,最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪便排出比例为5:1
简述昂丹司琼的药代动力学
昂丹司琼口服吸收迅速,生物利用度约为60%。单次口服8mg后1.5h血药浓度达峰值(30ng/mL)。口服后迅速分布到全身各组织,血浆蛋白结合率为70%~76%,表观分布容积(Vd)为140L,并可经乳汁分泌。药物经口服与静脉注射在体内的代谢相似,主要经肝脏代谢,半衰期β相约为3h。代谢产物主要
盐酸格拉司琼葡萄糖注射液的药理作用
盐酸格拉司琼葡萄糖注射液是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT3,5-HT3可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理,是通过拮抗中枢化学感受区及
盐酸格拉司琼的类别制剂及贮藏方法
类别抗肿瘤辅助药贮藏遮光,密封保存。制剂(1)盐酸格拉司琼片(2)盐酸格拉司琼注射液
盐酸格拉司琼片的类别及贮藏方法
类别同盐酸格拉司琼规格1mg(按C18H24N4O计)贮藏遮光,密封保存。
盐酸格拉司琼片的药物相互作用
对健康受试者研究表明,本品与西咪替丁或氯羟安定问没有明显的药物相互作用。临床研究中亦未观察到明显的药物相互作用。 对已麻醉患者虽未进行特殊的药物相互作用的研究,但常规剂量下本品与麻醉剂或与止痛剂合用是安全的。此外,对体外人微粒体研究表明本品对细胞色素P450的亚型3A4(参与一些主要的麻醉止痛
盐酸格拉司琼的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在甲醇中胳溶,在乙醇中微溶;在0.lmol/L盐酸溶液中略溶。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含10gg的溶液,照紫
盐酸格拉司琼片的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液使盐酸格拉司琼溶解并稀释制成每1ml中约含格拉司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302nm的波长处有最
简述盐酸格拉司琼片的药理作用
本品是一种高选择性的5HL3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5HT,并激活中枢或迷走神经的5HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5HT3受体,抑制恶心
关于盐酸司来吉兰片的药代动力学介绍
司来吉兰迅速被胃肠道吸收,口服半小时后达峰值。生物利用度低,仅平均百分之十的未变化的司来吉兰在循环系统内(个体差异大)·司来吉兰是亲脂性,略带碱性,迅速渗入各组织,包括脑,并迅速分布于人身体各部份,静注lOmg后,其分布体积约500公升,司来吉兰在治疗剂量下,约75-85%司来吉兰与血浆蛋白结合
使用盐酸格拉司琼葡萄糖注射液的不良反应
一、不良反应:人体研究显示,盐酸格拉司琼葡萄糖注射液具有良好的耐受性。与其他同类药物一样,常见的不良反应仅为头痛和便秘,但大多数为轻至中度。偶有过敏反应,个别较重(如过敏性休克)。其他过敏反应还包括出现轻微皮疹。临床试验中还发现肝转氨酶一过性升高,但仍在正常范围。 二、盐酸格拉司琼葡萄糖注射液
盐酸格拉司琼片的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液使盐酸格拉司琼溶解并稀释制成每1ml中约含格拉司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302nm的波长处有最
盐酸格拉司琼片的性状及适应症
性状 本品为白色或类白色片。 适应症 用于预防和治疗由放疗、细胞毒类药物化疗所致的恶心和呕吐
盐酸格拉司琼片的适应症及规格
适应症 用于预防和治疗由放疗、细胞毒类药物化疗所致的恶心和呕吐。 规格 1mg(以C18H24N4O计)
简述盐酸格拉司琼片的药物相互作用
1、药物相互作用 对健康受试者研究表明,本品与西咪替丁或氯羟安定问没有明显的药物相互作用。临床研究中亦未观察到明显的药物相互作用。 对已麻醉患者虽未进行特殊的药物相互作用的研究,但常规剂量下本品与麻醉剂或与止痛剂合用是安全的。此外,对体外人微粒体研究表明本品对细胞色素P450的亚型3A4(
简述盐酸格拉司琼分散片的药理毒理
药理作用 本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等副作用。 毒理研究 急性毒性:小鼠和大鼠单次静脉注射本品的半数致死剂量(LD50)分别为17~25 mg/kg和14~16
关于氧氟沙星氯化钠注射液的药代动力学介绍
1、氧氟沙星氯化钠注射液的药代动力学: 氧氟沙星氯化钠注射液给药后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品尚可通过胎盘屏障。蛋白结合率为20%~25%。 氧氟沙星氯化钠注射液主要以原形自肾排泄,少量(3%)在肝内代谢。尿中代谢物很少。本品以原形自粪便中排出少量,给
关于盐酸纳洛酮注射液的药代动力学介绍
【药代动力学】 盐酸纳洛酮注射液口服无效,均须注射给药。静注后1~3分钟即产生最大效应,持续45分钟;肌注后5~10分钟产生最大效应,持续2.5~3小时。本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆t1/2为30~78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出。 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明
关于盐酸雷尼替丁注射液的药代动力学介绍
本品一次给药后作用时间可持续12小时。在体内分布广泛,且可通过血脑屏障。30%经肝代谢,50%以原形随尿排出,t1/2为2~3小时。肾清除率为489~512ml/min,肾功能不全时降低,t1/2延长,剂量应减半。对肝脏微粒体药酶抑制作用不明显,很少影响其他药物代谢。
简述盐酸格拉司琼葡萄糖注射液的药物相互作用
1、盐酸格拉司琼葡萄糖注射液的药物相互作用: 对健康受试者研究表明,本品与西咪替丁或氟羟安定间没有明显的药物相互作用。临床研究中亦未观察到明显的药物相互作用。 对已麻醉患者虽未进行特殊的药物相互作用的研究,但常规剂量下本品与麻醉剂或止痛剂合用是安全的。此外,对体外人微粒体研究表明本品对细胞色
甲磺酸托烷司琼片的药代动力学
甲磺酸托烷司琼口服血浆药时曲线符合一级吸收二室模型,吸收半衰期约30分钟,达峰时间(t max)约为2.5小时,口服6mg时,其高峰浓度(C max)约为20ng/ml,消除半衰期(t 1/2β)约为10小时;连续5天口服24mg,药物在体内的处置没有改变,血浆中的药物也没有出现蓄积作用。绝对生
服用盐酸格拉司琼片有哪些不良反应
口服。通常成人用量为1mg/次,2次/日,首次给药于化疗和放疗前1小时服用,第二次于第一次服药后12小时服用。老年人和肝、肾功能不全患者无需调整剂量。 日最大用量:24小时内不超过9 mg。
关于卡莫司汀注射液的药代动力学介绍
静脉注射人血后迅速分解。半衰期5分钟,生物半衰期15~30分钟。本品可通过血-脑脊液屏障。由肝脏代谢,代谢物可在血浆中停留数日,造成延迟骨髓毒性。可能有肝肠循环。96小时有60%~70%由肾排出(其中原形不到l%),l%由粪排出,10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。由于脂溶性好,可通过血-脑脊液屏
关于他克莫司注射液的药代动力学介绍
1、吸收 研究表明他克莫司在男性体内整个胃肠道内均可吸收。口服本品后约1-3小时他克莫司血药浓度达峰值。在有些患者中,他克莫司的吸收持续时间较长,因而呈现出一种相对平缓的吸收曲线。他克莫司平均口服生物利用度的范围为20~25%。 肝脏移植患者口服本品(0.3mg/kg/日)后,大多患者在给药
简述注射用盐酸格拉司琼的药物相互作用
1、药物相互作用 本品不会影响或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统。目前,还没有一项明确的关于本品与其他药物之间药理或药代相互作用的研究。因为格拉司琼是经肝脏的细胞色素P-450药物代谢酶而代谢,任何影响或抑制这种酶的物质都将影响格拉司琼的代谢和消除半衰期。 2、药物过量 目前对于盐酸格
关于甲硝唑氯化钠注射液的药代动力学介绍
静脉给药后迅速达峰值。蛋白结合率
关于乳酸环丙沙星氯化钠注射液的药代动力学介绍
1、吸收 静脉给药时,在输注结束时刻环丙沙星平均血清药物浓度达到最大值。静脉给药时,在最大剂量400mg以下,环丙沙星药代动力学呈线性。 比较每日2次和每日3次静脉给药,药代动力学参数未显示环丙沙星及其代谢产物药物蓄积的证据。 环丙沙星每12小时1次静脉输注200mg(60分钟)和口服25