简述盐酸格拉司琼分散片的药代动力学
本品口服吸收迅速与完全，绝对生物利用度约为90%。本品分布广泛，分布容积为174～258 L，在癌症患者中为154～231 L（按70 kg体重计），血浆蛋白结合率约为65%。健康志愿者血浆消除半衰期为3～6小时，癌症患者的消除半衰期显著延长为9.8～11.6小时。健康志愿者口服本品，约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中排泄，其余的部分以代谢物形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。本品的代谢由肝微粒体P-450 3A介导，主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。......阅读全文
盐酸格拉司琼注射液的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含格拉司琼80g的溶液对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见盐酸格拉司琼含量测定项下。测定法见盐酸格拉司琼含量测定项下,并将结果乘以0.8955。
使用盐酸格拉司琼片的注意事项介绍
一、不良反应： 常见的不良反应仅为头痛、便秘、无力、腹泻、腹痛、消化不良，但多数为轻至中度，一般无需特殊处理。偶有过敏反应，个别较重(如过敏性休克)。其它过敏反应还包括出现轻微皮疹，临床试验中还发现肝转氨酶一过性升高。 二、禁忌： 1.对本品或有关化合物过敏者禁用。 2.胃肠道梗阻者禁用
盐酸格拉司琼注射液的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品,用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1m中约含格拉司琼10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302mm的波长处有最大吸收,在251nm的波长处有最小吸收(3)本品显氯
盐酸格拉司琼片的适应症及规格
适应症 用于预防和治疗由放疗、细胞毒类药物化疗所致的恶心和呕吐。 规格 1mg(以C18H24N4O计)
盐酸格拉司琼片的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液使盐酸格拉司琼溶解并稀释制成每1ml中约含格拉司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302nm的波长处有最
盐酸托烷司琼氯化钠注射液的药代动力学
健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期（t1/2β)约为7.3-30.3小时，表现分布容积(V)约为400一600升，蛋白结合辜约为59-71%。 托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出（代谢物经尿和粪捧出比例为5：1）。
甲磺酸托烷司琼片的药代动力学
甲磺酸托烷司琼口服血浆药时曲线符合一级吸收二室模型，吸收半衰期约30分钟，达峰时间(t max)约为2.5小时，口服6mg时，其高峰浓度(C max)约为20ng/ml，消除半衰期(t 1/2β)约为10小时；连续5天口服24mg，药物在体内的处置没有改变，血浆中的药物也没有出现蓄积作用。绝对生
简述盐酸伐昔洛韦分散片的药代动力学
文献资料：本药口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦，血中阿昔洛韦达峰时间为0.88〜1.75小时。口服生物利用度为67±13%，是阿昔洛韦的3〜5倍。本药进入体内后可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓度最低。本药在体内全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除
简述盐酸伊托必利分散片的药代动力学
本品口服后吸收迅速，给药后约30分钟可达峰值血药浓度，半衰期约为6小时。多次口服给药时，血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5％、其他代谢物约75％从尿中排泄。多次给药时，排泄率与单次给药无明显差异。据文献报道，动物口服吸收后主要分布在肝脏、肾脏及消化系统，较少在中枢神经系统分布；十
服用盐酸格拉司琼片有哪些不良反应
口服。通常成人用量为1mg/次，2次/日，首次给药于化疗和放疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用。老年人和肝、肾功能不全患者无需调整剂量。 日最大用量：24小时内不超过9 mg。
盐酸格拉司琼注射液的类别及贮藏方法
类别同盐酸格拉司琼规格按CH24N4O计(1)1ml:1mg(2)3ml:3mg贮藏遮光,密闭保存
盐酸格拉司琼葡萄糖注射液的简介
盐酸格拉司琼葡萄糖注射液，适应症为用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐的预防与治疗。 1、盐酸格拉司琼葡萄糖注射液的成份：盐酸格拉司琼葡萄糖注射液主要成份及其化学名称为：盐酸格拉司琼，1-甲基-N-〔内向-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基〕-1H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。
盐酸格拉司琼注射液的性状鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品,用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1m中约含格拉司琼10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302mm的波长处有最大吸收,在251nm的波长处有最小吸收(3)本品显氯
简述盐酸格拉司琼葡萄糖注射液的药物相互作用
1、盐酸格拉司琼葡萄糖注射液的药物相互作用： 对健康受试者研究表明，本品与西咪替丁或氟羟安定间没有明显的药物相互作用。临床研究中亦未观察到明显的药物相互作用。 对已麻醉患者虽未进行特殊的药物相互作用的研究，但常规剂量下本品与麻醉剂或止痛剂合用是安全的。此外，对体外人微粒体研究表明本品对细胞色
司帕沙星分散片的药代动力学
健康成人空腹单次口服本品0.4g，服药后4小时左右达血药峰浓度(Cmax)，血消除半衰期(t1/2?)约为16小时左右，口服后主要在小肠吸收，在胃内几乎不吸收。本品血浆蛋白结合率为42%～44%。高龄者单次口服150mg，血药峰浓度（Cmax）为1.72μg/mL，平均血消除半衰期(t1/2?)
简述法莫替丁分散片的药代动力学
国内健康志愿者口服40mg分散片后2.4±0.5小时血药浓度达高峰，达峰浓度为157.99±34.97。半衰期为3.17±1.76h。口服可维持有效血药浓度12h。文献报道，大鼠口服或静注C-Famotidine后放射性在消化道、肝、肾、腭下腺及胰腺中较高。80%以原形从尿中排泄，本品对肝药酶的
简述盐酸艾司洛尔注射液的药代动力学
本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr，大于心输出量，所以本品的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响。本品的分布半衰期（t1/2β）约2分钟，消除半衰期（t1/2β）约9分钟。经适当的负荷量，继以0.05-0.3mg/kg
盐酸格拉司琼注射液的性状及鉴别方法
性状本品为无色或几乎无色的澄明液体检查pH值应为4.5~7.0(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,用流动相稀释制成每1ml中约含格拉司琼0.5mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每ml中含格拉司琼5μg的溶液系统适用性溶液、色谱条
关于盐酸格拉司琼氯化钠注射液的简介
盐酸格拉司琼氯化钠注射液，适应症为用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。 成份： 本品的主要成份是盐酸格拉司琼，其化学名称为1-甲基-N-[内向-9-甲基-9-氮杂双环(3，3，1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。 分子式：C18H24N4O·HCI 分子量：348.
盐酸格拉司琼葡萄糖注射液的毒理研究
1、盐酸格拉司琼葡萄糖注射液的生殖毒性：盐酸格拉司琼葡萄糖注射液皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积计算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天，(54mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静
简述阿司咪唑片的药代动力学
1、药代动力学： 人体药代动力学研究表明：本品口服吸收快，服药后1～2小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首关代谢和组织分布。达稳态时，阿司咪唑加上其活性代谢产物——去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3～5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1～2天，去甲基阿司咪唑则为9～13天。本品代谢产物主要
简述曲尼司特的药代动力学
口服后在胃肠道吸收迅速，血浆药物浓度达峰时间为2～3h，广泛分布在所有的脏器和组织中，以支气管、肺浓度最高，肝、肾、小肠次之。血浆半衰期为5～8.6h，至24h血药浓度明显降低，48h后难于检出。在肝脏代谢，给药后主要从尿液中排出，体内代谢产物有曲尼司特的4位脱甲基产物以及硫酸和葡萄糖醛酸的结合
简述乌司他丁的药代动力学
乌司他丁静注后血浆浓度迅速下降，主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所有组织中消除，生物半衰期约为24min，消除半衰期约40min。给药6h后以低分子代谢物从尿中排泄，排泄量24%。连续给药7天未见蓄积。[3]
简述盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的药代动力学
本品口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素，吸收率约90%，吸收不受食物影响。约1小时达血药浓度峰值(按克林霉素计，儿童每次口服2-4mg/kg，每6小时一次，血药浓度约可达2-4mg/L；成人每次150-300mg，血药浓度约可达2.5-4mg/L)，药物与血浆蛋白结合率较高，达60%以上，
甲磺酸托烷司琼片的药代动力学及贮藏
药代动力学 甲磺酸托烷司琼口服血浆药时曲线符合一级吸收二室模型，吸收半衰期约30分钟，达峰时间(t max)约为2.5小时，口服6mg时，其高峰浓度(C max)约为20ng/ml，消除半衰期(t 1/2β)约为10小时；连续5天口服24mg，药物在体内的处置没有改变，血浆中的药物也没有出现蓄
甲磺酸托烷司琼片的药代动力学及包装
药代动力学 甲磺酸托烷司琼口服血浆药时曲线符合一级吸收二室模型，吸收半衰期约30分钟，达峰时间(t max)约为2.5小时，口服6mg时，其高峰浓度(C max)约为20ng/ml，消除半衰期(t 1/2β)约为10小时；连续5天口服24mg，药物在体内的处置没有改变，血浆中的药物也没有出现蓄
简述盐酸普鲁卡因片的药代动力学
1、盐酸普鲁卡因片的药代动力学： 普鲁卡因进入体内吸收迅速，很快分布，维持药效约30～60分钟，大部分与血浆蛋白结合，并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内，当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解，生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80%以原形和结合型，后者仅有3
关于格拉司琼的注意事项介绍
1、临床应用 口服：1mg/次，2次/日。静注：3～6mg/次，于放疗或化疗前用。每日最高剂量不应超过9mg。 2、不良反应 患者对本品耐受性较好，主要不良反应为头痛，发生率为10%～15%；其他少见的不良反应有便秘、嗜睡、腹泻、AST和ALT暂时性升高等；也曾观察到血压变化，但停药即消失
关于格拉司琼的基本信息介绍
格拉司琼（Granisetron）是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感
盐酸格拉司琼葡萄糖注射液的药理作用
盐酸格拉司琼葡萄糖注射液是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT3，5-HT3可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及