简述盐酸格拉司琼分散片的药代动力学
本品口服吸收迅速与完全，绝对生物利用度约为90%。本品分布广泛，分布容积为174～258 L，在癌症患者中为154～231 L（按70 kg体重计），血浆蛋白结合率约为65%。健康志愿者血浆消除半衰期为3～6小时，癌症患者的消除半衰期显著延长为9.8～11.6小时。健康志愿者口服本品，约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中排泄，其余的部分以代谢物形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。本品的代谢由肝微粒体P-450 3A介导，主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。......阅读全文
简述斯达舒分散片的药代动力学
氢氧化铝仅少量自肠内吸收，大部分自粪便排出。本品起效缓慢，在胃内时效的长短与胃排空的快慢有关。空腹服药作用可持续20～30分钟，餐后1～2小时服药时效可能延长到3小时。颠茄浸膏口服自胃肠道吸收迅速。代谢主要由肝细胞水解酶分解。峰值作用时间1～2小时，作用时间持续4小时，经肾排泄。
简述马来酸依那普利分散片的药代动力学
马来酸依那普利是前药，在肝脏被激活成为有活性的依那普利拉。药物的吸收（大约50-70%），不受同时进食的影响。口服后3-4小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率约50%。依那普利拉主要经肾脏排泄，重复给药后累积半衰期（有效半衰期）为11小时，依那普利拉的清除半衰期为35小时。肾功能受损的病人，依那普
甲磺酸托烷司琼片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用 本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT 3)受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺(5-HT)，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品能选择性地阻断该反射中外周神经原突触前5-HT3受体的兴奋，在中枢神经系
简述奥司他韦的药代动力学参数
由于形成前药，奥司他韦有较好的药代动力学性质，在口服30分钟后被吸收，有75%以碳酸盐的形式进入循环，而未成盐的只有5%进入循环。2～3小时后血药浓度达峰，其在体内可以定向分布至肺部、支气管、鼻窦、中耳等部位。奥司他韦在体内经肾以羧酸原药的形式排泄，清除半衰期6-10小时。
关于盐酸司来吉兰片的药代动力学介绍
司来吉兰迅速被胃肠道吸收，口服半小时后达峰值。生物利用度低，仅平均百分之十的未变化的司来吉兰在循环系统内（个体差异大)·司来吉兰是亲脂性，略带碱性，迅速渗入各组织，包括脑，并迅速分布于人身体各部份，静注lOmg后，其分布体积约500公升，司来吉兰在治疗剂量下，约75-85%司来吉兰与血浆蛋白结合
司帕沙星分散片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理学本品为喹诺酮类抗菌药。系广谱抗菌药，对革兰阳性细菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌有明显抗菌作用；对革兰阴性菌大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属（淋病奈瑟菌等）亦
使用盐酸格拉司琼葡萄糖注射液的不良反应
一、不良反应：人体研究显示，盐酸格拉司琼葡萄糖注射液具有良好的耐受性。与其他同类药物一样，常见的不良反应仅为头痛和便秘，但大多数为轻至中度。偶有过敏反应，个别较重（如过敏性休克）。其他过敏反应还包括出现轻微皮疹。临床试验中还发现肝转氨酶一过性升高，但仍在正常范围。 二、盐酸格拉司琼葡萄糖注射液
关于盐酸格拉司琼氯化钠注射液的药理毒理介绍
药理作用 本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗 及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末
简述盐酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学
据国外资料报道：健康成人单次口服左氧氟沙星胶囊0.2g（以C18H20FN3O4计）后0.67±0.15小时可达血药峰浓度。Cmax2.92±0.54ug/ml，消除半衰期为6小时，国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。 左氧氟沙星0.3g静注（n=8）和口
简述盐酸氟西汀的药代动力学
吸收：口服吸收良好，进食不影响药物的生物利用度。 代谢：氟西汀具有非线性的药代动力学特征，首先通过肝脏效应。 通常在服用后6到8小时达到最大血浆浓度。氟西汀通过多态脢CYP2D6广泛的代谢。主要通过肝脏代谢，去甲基产生活性代谢产物诺氟西汀(去甲氟西汀)。 排泄：氟西汀的消除半衰期4~6天，
关于格拉司琼的药物相互作用介绍
一、用药禁忌： 对本品或有关化合物过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。小儿、孕妇和哺乳期妇女禁用。 二、药物相互作用： 1.地塞米松可增强格拉司琼的药效，降低不良反应。 2.与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用，本品血药浓度减低，应适当增加剂量。 3.与甲氨蝶呤合用会导致毒性相加，有联合应用格
简述二氟尼柳分散片的药代动力学
二氟尼柳口服后吸收迅速，2～3小时内可达到血浆峰值，与食物同进时，该药的吸收略有延缓，但并不减少。二氟尼柳显示剂量依赖性非线性药代动力学。即剂量加倍时血浆浓度并不加倍，单剂500mg的清除率是8ml/min，血浆半衰期为8～12小时，大约90％的二氟尼柳转换成两种可溶性葡萄糖苷酸结合物形式，由尿
简述氨酚维C分散片的药代动力学
对乙酰氨基酚口服后吸收迅速而完全，吸收后在体内分布均匀。口服后0.5～2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为25%～50%。本品90%～95%在肝脏代谢，主要代谢产物为葡糖醛酸及硫酸结合物。主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24小时内约有3%以原形随尿排出。其血浆半衰期为l～3小时，肾功能
简述复方曲尼司特胶囊的药代动力学
曲尼司特： 口服给药后2～3小时血药浓度达峰值，半衰期约为8.6小时，24小时血药浓度明显降低，48小时后在检出限度以下。本品主要在肝脏代谢，代谢物为4位脱甲基产物并与硫酸及葡萄糖醛酸结合，主要由尿排泄。 硫酸沙丁胺醇：口服后由胃肠道吸收，30分钟后作用开始，最大作用时间为2～3小时，持续6小
简述赛氏他克莫司的药代动力学
口服后赛氏他克莫司在胃肠道的吸收不完全，且差异较大。口服后有些患者吸收迅速，在0.5小时内达峰。在某些患者，药物似乎是在一较长时间内连续吸收，或多或少地呈现出平台吸收效应。他克莫司胶囊的平均生物利用度在肝移植患者中约为21.8%，肾移植患者约为20.1%，健康自愿者为14.4-17.4%。胆汁对
简述地奥司明/橙皮苷的药代动力学
地奥司明/橙皮苷口服吸收良好，其微粒化制剂与小肠的接触面积较非微粒化制剂增加20倍，吸收能力增加4倍，临床疗效增加30%以上。单剂口服地奥司明/橙皮苷微粒化制剂1g后1h起效，治疗1周后静脉张力的增加可维持24h。吸收后分布在各组织中，无蓄积的危险性。其代谢产物为酚酸和马尿酸。经一次肠肝循环后，
关于盐酸氟西汀分散片的药代动力学介绍
盐酸氟西汀分散片的药代动力学： 吸收 --氟西汀口服后从胃肠道吸收良好。进食不影响其生物利用度。 分布 --氟西汀与血浆蛋白大量结合（约95%），分布广泛（表观分布容积20～40 l/kg）。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4～5周时相似。 代谢 --氟西汀符合有
盐酸倍他司汀口服液的药代动力学
口服后在人体内很快被吸收，大部分以代谢物形式在尿中排出，犬口饲后尿中曾检出代谢物（2－吡啶基）乙酸。LD50大鼠（口服）3.04g/kg。
司帕沙星分散片的药代动力学及适应症
药代动力学 健康成人空腹单次口服本品0.4g，服药后4小时左右达血药峰浓度(Cmax)，血消除半衰期(t1/2?)约为16小时左右，口服后主要在小肠吸收，在胃内几乎不吸收。本品血浆蛋白结合率为42%～44%。高龄者单次口服150mg，血药峰浓度（Cmax）为1.72μg/mL，平均血消除半衰期
贝乐司的药代动力学
巴柳氮钠到达结肠后，肠道细菌产生的偶氮还原酶将其裂解，释放出分子中的治疗活性部分5-氨基水杨酸和载体分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸。 吸收：在健康受试者中，原形巴柳氨钠的全身吸收非常低且有个体差异。单次口服1.5克或2.25克1-2小时后达到平均Cmax。 分布：人体血浆蛋白结合率≥99
关于盐酸格拉司琼氯化钠注射液的注意事项介绍
不良反应：常见的副作用为头疼、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状肝转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理即可恢复。 一、禁忌： 1．胃肠道梗阻者禁用。 2．对本品过敏中禁用。 二、注意事项： 1. 由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。 2. 本品不应与
盐酸昂丹司琼
杂质质IH3CCH2C14H13NO211.26 甲基-3-亚甲基-2,3-二氢-1H-咔唑-4(9H)-酮性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在丙酮中微溶;在lmol/L盐酸溶液中略溶。熔点取本品,以五氧化二磷为干燥剂干燥30分钟后,依法测定(通则0612),熔点
盐酸托烷司琼
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶。鉴别(1)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm和284nm的波长处有最大吸收,在223nm和262nm
简述盐酸酚苄明胶囊的药代动力学
口服后约20%～30%的盐酸酚苄明在胃肠道以活性形式吸收，口服用药的半衰期(t1/2β)尚不清楚，口服后数小时开始作用，持续3～4天。本品在肝内代谢，多数药物24小时内从肾及胆汁排出，少量在体内保留数天。
简述盐酸莫索尼定片的药代动力学
本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2（消除半衰期）为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
简述盐酸曲马多片的药代动力学
本品吸收迅速、完全，生物利用度高，口服给药后吸收可达剂量的90%，口服100mg后，20～30分钟起效，tmax为2小时，Cmax为279.8±49.0ng/ml，作用持续6小时，在肺、脾、肝和肾分布含量高，在肝内代谢，24小时约有80%的本品及代谢产物从肾排出，t1/2为6小时。
简述注射用盐酸阿糖胞苷的药代动力学
阿糖胞苷口服无效。它迅速而广泛地分布到组织中。阿糖胞苷通过血脑屏障的量非常有限，但可明显通过胎盘。快速静脉输注后，阿糖胞苷的血浆浓度以双相方式消减，初始的分布相半衰期为10分钟，消除相半衰期为1-3小时。 阿糖胞苷代谢迅速，主要在肝脏变为无活性的代谢物1-β-D-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。应用剂量
简述盐酸多巴胺注射液的药代动力学
盐酸多巴胺注射液口服无效，静脉滴入后在体内分布广泛，不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效，持续5～10分钟，作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚－氧位－甲基转移酶(COMT)的作用，在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右，在肾上腺神经末梢代谢成去甲
简述盐酸替罗非班的药代动力学
在0.01-25μg/ml的浓度范围内，替罗非班与血浆蛋白结合率不高，其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况，表明其放射性主要来自未改变的替罗非班，循
简述盐酸左氧氟沙星滴眼液的药代动力学介绍
国外产品QUIXINTM滴眼液(0.5%的左氧氟沙星)研究资料介绍，15名健康成人志愿者进行15天疗程的治疗，测定不同时间点左氧氟沙星血浆浓度。用药后1小时左氧氟沙星平均血药浓度从第1天的0.86ng/ml变化到第15天的2.05ng/ml。头2天每2小时滴QUIXINTM滴眼液一次，每天共8次