盐酸洛哌丁胺的检查方法
含氯量取本品约15mg,精密称定,照氧瓶燃烧法(通则0703)进行有机破坏,以1mol/L氢氧化钠溶液2oml为吸收液,俟燃烧完毕后,强力振摇15分钟,用少量水冲洗瓶塞及铂丝,洗液并入吸收液中,加溴酚蓝指示液1滴用稀硝酸调节至溶液变为黄色后,再加稀硝酸1m、乙醇20与1%二苯偕肼乙醇溶液5~10滴,用硝酸汞滴定液(0.005mol/L)滴定,近终点时强力振摇,至溶液显淡玫瑰红色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml硝酸汞滴定液(0.005mo/L)相当于0.3545mg的Cl。含氯量应为13.52%~14.20%有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品0.1g,置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200mI量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.0lmol/L硫酸氢四丁基铵溶液-乙腈-甲醇(63:26:11)为流动相;检测......阅读全文
简述洛哌丁胺的合成方法
二苯乙腈和氨基钠作用后，再通入环氧乙烷反应。在反应得到产物中，加入36%溴化氢的冰乙酸溶液，得4-溴-2,2-二苯基丁酸。接着用氧化亚砜氯化酰氯，再在甲苯和水中，通入二甲胺进行酰化，最后和4-羟基-4-对氯苯基哌啶反应，即得洛哌丁胺。
关于洛哌丁胺的物质检查介绍
取本品0.1g，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L硫酸氢四丁基铵溶液－乙腈－甲醇（
关于盐酸洛哌丁胺颗粒的注意事项介绍
1.腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施。 2.对于急性腹泻，如服用本品48小时后，临床症状无改善，应停用本品，建议咨询医生。 3.艾滋病患者使用本品治疗腹泻时，如出现腹胀的早期症状，应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗治疗病毒及
关于盐酸洛哌丁胺胶囊的注意事项介绍
腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失。补充水和电解质是最重要的治疗措施。 对于急性腹泻，如服用本品48小时后，临床症状无改善。应停用本品，建议咨询医生。 艾滋病患者使用本品治疗腹泻时，如出现腹胀的早期症状。应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗病毒及细菌引起的传染性
简述盐酸洛哌丁胺胶囊的药物相互作用
洛哌丁胺(单剂量4mg)与伊曲康唑{为CYP3A4和P-糖蛋白抑制剂）合用可导致洛哌丁胺的血浆浓度增加3-4倍。在同样的实验中CYP2C8抑制剂吉非贝齐可导致洛哌丁胺的血浆浓度增加约2倍。与伊 曲康唑和吉非贝齐合用可导致洛哌丁胺血浆峰值增加4倍，总血浆暴 露增加13倍。通过意识活动测验，如主观嗜
简述盐酸洛哌丁胺颗粒的药物相互作用
1、药物相互作用 临床前资料显示洛哌丁胺是P-糖蛋白前体,洛哌丁胺(单剂量16mg)与奎尼丁,利托那韦等P-糖蛋白抑制剂合用可导致洛哌丁胺时,其与P-糖蛋白抑制剂的此种药动学互相作用的临床相关性尚不清楚。尚无本品与其他药物相互作用的报道。 2、药物过量 服用过量，可能出现嗜睡、便秘、肌
关于洛哌丁胺的含氯量检查介绍
取本品约15mg，精密称定，照氧瓶燃烧法（2010年版药典二部附录Ⅶ C）进行有机破坏，以1mol/L氢氧化钠溶液20ml为吸收液，俟燃烧完毕后，强力振摇15分钟，用少量水冲洗瓶塞及铂丝，洗液并入吸收液中，加溴酚蓝指示液1滴，用稀硝酸调节至溶液变为黄色后，再加稀硝酸1ml、乙醇20ml与1%二苯
简述盐酸洛哌丁胺颗粒的药代动力学
本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢，使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约40%，几乎全部进入肝脏代谢,原形药的血药浓度很低。Tmax为4～6小时，t1/2约为7～15小时，蛋白结合率97%。大部分经胆汁由肠道排泄，尿中排泄约占5%～10%。
简述盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学
吸收：洛哌丁胺大部分被肠壁吸收，但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺（硬脐囊，软胶囊，有 或无包衣的片剂，咀嚼片，口崩片，口服液）其吸收的速度和程度是生物等效的。 分布：研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力，易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白（
关于洛哌丁胺的含量测定介绍
1、干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。 2、炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2%。 3、重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二
简述洛哌丁胺的药动学
本品易为肠壁吸收，几乎全部进入肝脏代谢，由于它对肠壁的高亲和力和“首过代谢”，几乎不进入全身血液循环，原形药的血浓度很低，血浆达最高浓度是在口服胶囊后5h。作用持续24h以上。t1/2平均为10.8h。蛋白结合率97%。经胆汁和粪便排泄。尿中排泄约占5%～10% [3] 。
关于洛哌丁胺的药评介绍
1、药物相互作用 尚未发现本品与其他药物同时服用时有相互作用。 2、药物评价 临床应用本品治疗非细菌性感染引起的急、慢性腹泻有效率为100%，24h有效率可达70%，适用于急、慢性腹泻，有效率达80.87%，总有效率为98.25%，24h有效率为64.7%。
简述洛哌丁胺的药理作用
本品的化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶，但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类及地芬诺酯相似，可抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱，通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的
关于洛哌丁胺的用法用量介绍
一、不良反应 本品一般耐受良好，偶见口干、胃肠痉挛、便秘、恶心和皮肤过敏。 二、用法用量 口服： 1.急性腹泻起始剂量成人为每天2粒，5岁以上的儿童为1粒，以后每次腹泻后1粒。总量不超过每天8粒。 2.慢性腹泻起始剂量成人为2粒，5岁以上儿童为1粒，以后可调节剂量直到大便正常。一般维持
使用洛哌丁胺的注意事项介绍
1.本品不能单独用于伴有发热和便血的细菌性痢疾。 2.本品不能用于肝功能障碍者，以避免体内药物的相对过量。 3.腹泻病人在服药同时应适当地补水和补充电解质，若经1～2天治疗未见好转，或同时出现呕吐、发热、严重腹痛或便血者应立即就诊，以免延误病情。 4.若服用过量而出现肝功能障碍和中枢神经系
关于洛哌丁胺的基本信息介绍
洛哌丁胺（loperamide），别名盐酸氯哌拉米、罗宝迈，是一种白色或类白色粉末的化学品。化学名称4-对氯苯-4-羟基-N,N-二甲基-α,α-二苯-1-对哌啶基丁酰胺，分子式为C29H33ClN2O2，分子量为477.03800。洛哌丁胺为长效抗腹泻药，临床上主要治疗各种病因引起的急慢性腹泻
关于洛哌丁胺的物化性质介绍
中文名称：洛哌丁胺 中文别名：4-对氯苯-4-羟基-N,N-二甲基-α,α-二苯-1-对哌啶基丁酰胺；4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基哌啶-1-基]-N,N-二甲基-2,2-二苯基丁酰胺； 4-(4-氯苯基)-4-羟基-N,N-二甲基-α,α-二苯基-1-哌啶丁酰胺；氯苯哌丁胺； 英文名称
关于洛哌丁胺的分子结构数据介绍
一、毒理学数据 急性毒性。小鼠(mg/kg)：75皮下注射；105口服。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：185口服。 二、分子结构数据 1、 摩尔折射率：137.52 2、 摩尔体积（cm3/mol）：401.6 3、 等张比容（90.2K）：1067.1 4、 表面张力（dyn
简述洛哌丁胺的适应症和禁忌症
1、适应证 用于各种病因引起的急慢性腹泻，特别适于慢性腹泻的长期治疗。另可用于肛门直肠手术的病人。 2、禁忌证 本品不应用于不需抑制肠蠕动抑制的病人，尤其是肠梗阻、亚肠梗阻或便秘病人，也不可用于胃肠胀气的严重脱水的小儿、急性溃疡性结肠炎及广谱抗生素引起的假膜性肠炎患者。1岁以下儿童和孕妇忌
关于洛哌丁胺的计算机化学数据介绍
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:5 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:3 4.可旋转化学键数量:7 5.互变异构体数量:无 6.拓扑分子极性表面积43.8 7.重原子数量:34 8.表面电荷:0 9.复杂度:623 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心
沙丁胺醇的检查方法
旋光度取本品约0.50g,精密称定,置25ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,依法测定(通则0621),旋光度应为一0.10°至+0.10°。乙醇溶液的颜色取本品0.40g,加无水乙醇10ml,置温水浴中加热使溶解,如显色与同体积的比色液(取黄色贮备液0.5ml加无水乙醇10ml)(通则090
盐酸哌甲酯的检查方法
有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含0.1g的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1ml中含1.0mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,以三氯甲烷-甲醇浓氨溶液(19:1:0.1)为展开剂。测定法吸取供试品溶液与对照溶液
盐酸黄酮哌酯的检查方法
溶液的澄清度取本品0.10g,加热水20ml,振摇溶解后,放冷,溶液应澄清有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验溶剂三氯甲烷-甲醇(1:1)。供试品溶液取本品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中约含0.1m
盐酸哌替啶的检查方法
酸度取本品0.30g,加水10m1溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~5.5。溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加水5ml溶解后,溶液应澄清无色有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶
盐酸哌唑嗪的检查方法
酸度取本品0.30g,加水20ml,振摇,滤过,取滤液,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~4.5有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200m量瓶中用流动相稀释至刻度,摇匀。系统
盐酸普鲁卡因胺的检查方法
酸度取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~6.5干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.3%(通则0831)。炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二
关于易蒙停胶囊的基本介绍
易蒙停胶囊主要成分是盐酸洛哌丁胺，又名盐酸洛哌丁胺胶囊，内容物为白色或黄白色粉末。用于各种病因引起的急慢性腹泻。 用于回肠造瘘术病人可减少排便体积及次数，增加大便稠硬度。 通用名：洛哌丁胺 规格： 2mg*6粒 单位： 盒（(91)卫药准字X-209号） 性状：本品为内含白色粉末的绿、灰
盐酸依米丁的检查方法
酸度取本品0.10g,加水10ml溶解后,加甲基红指示液1滴,如显红色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.5ml,应变为黄色。吐根酚碱照薄层色谱法(通则0502)试验。避光操作供试品溶液取本品,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液对照品溶液取吐根酚碱对照品适量,加甲醇溶解并定
硫酸沙丁胺醇的检查方法
检查旋光度取本品约0.25g,精密称定,置25量瓶中,加水适量使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,依法测定(通则0621),旋光度为—0.10°至+0.10溶液的澄清度与颜色取本品0.50g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄色
关于易蒙停的药代动力学介绍
吸收：洛哌丁胺大部分被肠壁吸收，但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺（硬脐囊，软胶囊，有 或无包衣的片剂，咀嚼片，口崩片，口服液）其吸收的速度和程度是生物等效的。 分布：研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力，易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白（主要