简述洛哌丁胺的药动学
本品易为肠壁吸收，几乎全部进入肝脏代谢，由于它对肠壁的高亲和力和“首过代谢”，几乎不进入全身血液循环，原形药的血浓度很低，血浆达最高浓度是在口服胶囊后5h。作用持续24h以上。t1/2平均为10.8h。蛋白结合率97%。经胆汁和粪便排泄。尿中排泄约占5%～10% [3] 。......阅读全文
简述洛哌丁胺的药动学
本品易为肠壁吸收，几乎全部进入肝脏代谢，由于它对肠壁的高亲和力和“首过代谢”，几乎不进入全身血液循环，原形药的血浓度很低，血浆达最高浓度是在口服胶囊后5h。作用持续24h以上。t1/2平均为10.8h。蛋白结合率97%。经胆汁和粪便排泄。尿中排泄约占5%～10% [3] 。
关于洛哌丁胺的药评介绍
1、药物相互作用 尚未发现本品与其他药物同时服用时有相互作用。 2、药物评价 临床应用本品治疗非细菌性感染引起的急、慢性腹泻有效率为100%，24h有效率可达70%，适用于急、慢性腹泻，有效率达80.87%，总有效率为98.25%，24h有效率为64.7%。
简述盐酸洛哌丁胺颗粒的药代动力学
本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢，使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约40%，几乎全部进入肝脏代谢,原形药的血药浓度很低。Tmax为4～6小时，t1/2约为7～15小时，蛋白结合率97%。大部分经胆汁由肠道排泄，尿中排泄约占5%～10%。
简述盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学
吸收：洛哌丁胺大部分被肠壁吸收，但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺（硬脐囊，软胶囊，有 或无包衣的片剂，咀嚼片，口崩片，口服液）其吸收的速度和程度是生物等效的。 分布：研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力，易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白（
盐酸洛哌丁胺
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;几乎无臭本品在乙醇或冰醋酸中易溶,在水中黴溶鉴别(1)取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含0.4mg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在265nm、259nm与253nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集125
简述洛哌丁胺的药理作用
本品的化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶，但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类及地芬诺酯相似，可抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱，通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的
简述洛哌丁胺的合成方法
二苯乙腈和氨基钠作用后，再通入环氧乙烷反应。在反应得到产物中，加入36%溴化氢的冰乙酸溶液，得4-溴-2,2-二苯基丁酸。接着用氧化亚砜氯化酰氯，再在甲苯和水中，通入二甲胺进行酰化，最后和4-羟基-4-对氯苯基哌啶反应，即得洛哌丁胺。
简述盐酸洛哌丁胺颗粒的药理毒理
本品化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶，但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类相似。可抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱，通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用，直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收，抑制
盐酸洛哌丁胺胶囊
性状本品内容物为白色或类白色粉末。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查含量均匀度取本品1粒,将内容物与囊壳置同一50ml具塞锥形瓶中,精密加甲醇20ml,振摇30分钟,离心,取上清液作为供试品溶液,照含量测定项下的方法测定,应符合规定(通则
简述更昔洛韦的药动学
本药主要是通过肾小球滤过作用以原型排出。肾功能正常的患者，以5 mg/kg体重的剂量持续注射1 hr后，其半衰期为2.9 hr，平均清除率为3.64 mL/分/kg体重。以5 mg/kg体重的剂量，每日注射2次，14天后未引起药物积蓄。肾功能不全的患者，血肌酐含量分别为
简述度洛西汀的药动学
本药口服治疗抑郁症3周内起效，达峰时间为4～6h，多剂量给药作用可持续7天以上。血药浓度达峰时间为6～10h。本药口服生物利用度高于70%，总蛋白结合率高于95%，表观分布容积为1640L。在肝脏代谢，代谢产物为去甲基度洛西汀、羟化代谢产物。本药肾脏排泄率为77%，主要以代谢产物的形式排出；15
盐酸洛哌丁胺的检查方法
含氯量取本品约15mg,精密称定,照氧瓶燃烧法(通则0703)进行有机破坏,以1mol/L氢氧化钠溶液2oml为吸收液,俟燃烧完毕后,强力振摇15分钟,用少量水冲洗瓶塞及铂丝,洗液并入吸收液中,加溴酚蓝指示液1滴用稀硝酸调节至溶液变为黄色后,再加稀硝酸1m、乙醇20与1%二苯偕肼乙醇溶液5~10滴,
简述盐酸洛哌丁胺胶囊的药物相互作用
洛哌丁胺(单剂量4mg)与伊曲康唑{为CYP3A4和P-糖蛋白抑制剂）合用可导致洛哌丁胺的血浆浓度增加3-4倍。在同样的实验中CYP2C8抑制剂吉非贝齐可导致洛哌丁胺的血浆浓度增加约2倍。与伊 曲康唑和吉非贝齐合用可导致洛哌丁胺血浆峰值增加4倍，总血浆暴 露增加13倍。通过意识活动测验，如主观嗜
简述盐酸洛哌丁胺颗粒的药物相互作用
1、药物相互作用 临床前资料显示洛哌丁胺是P-糖蛋白前体,洛哌丁胺(单剂量16mg)与奎尼丁,利托那韦等P-糖蛋白抑制剂合用可导致洛哌丁胺时,其与P-糖蛋白抑制剂的此种药动学互相作用的临床相关性尚不清楚。尚无本品与其他药物相互作用的报道。 2、药物过量 服用过量，可能出现嗜睡、便秘、肌
哌唑嗪的药动学
口服吸收完全，生物利用度50-85%，蛋白结合率高达97%。半衰期为2-3小时，心力衰竭时可长达6-8小时。本品口服后2小时起降压作用,血药浓度达峰时间为1-3小时，持续作用10小时。主要在肝内代谢，随胆汁与粪便排泄，尿中仅占6-10%，5-11%以原形排出，其余以代谢产物排出。心力衰竭时清除率
关于洛哌丁胺的含量测定介绍
1、干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。 2、炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2%。 3、重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二
关于盐酸洛哌丁胺颗粒的简介
盐酸洛哌丁胺颗粒，止泻药。用于各种病因引起的急慢性腹泻。用于回肠造瘘术病人可减少排便体积及次数，增加大便稠硬度。 一、性状： 本品为白色或类白色颗粒。 二、适应症： 止泻药。用于各种病因引起的急慢性腹泻。用于回肠造瘘术病人可减少排便体积及次数，增加大便稠硬度。 三、用法用量 本品适用
使用盐酸洛哌丁胺胶囊的禁忌
禁用于已知对本品过敏者。 本品不应作为以下疾病的主要治疗方法： ·主要症状为高热和脓血便的急性细菌性痢疾 ·急性溃疡性结肠炎 ·沙门菌属、志贺菌属或弯曲杆菌属等侵入性病原体引起的细菌性小肠结肠炎 ·使用广谱抗菌素引起的伪膜性肠炎 一般情况下，由于抑制肠蠕动可能导致肠梗阻、巨结肠和中毒
盐酸洛哌丁胺的基本性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末;几乎无臭本品在乙醇或冰醋酸中易溶,在水中黴溶。
盐酸洛哌丁胺的鉴别方法
(1)取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含0.4mg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在265nm、259nm与253nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1257图)一致。
盐酸洛哌丁胺胶囊的检查方法
含量均匀度取本品1粒,将内容物与囊壳置同一50ml具塞锥形瓶中,精密加甲醇20ml,振摇30分钟,离心,取上清液作为供试品溶液,照含量测定项下的方法测定,应符合规定(通则0941)。溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定溶出条件以pH4.7醋酸盐缓冲液(取1mol/L醋酸溶液200m
盐酸洛哌丁胺的含量测定方法
取本品约0.4g,精密称定,加乙醇50ml与0.0lmol/L盐酸溶液5.oml,振摇使溶解。照电位滴定法(通则0701),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,记录两个突跃点消耗滴定液的体积差,每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于51.35mg的C23H3CIN2O2·HCl
关于盐酸洛哌丁胺胶囊的简介
盐酸洛哌丁胺胶囊，止泻药，用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。 一、成份 活性成份：盐酸洛哌丁胺。 化学名称：N，N－二甲基－α，α－ 二苯基－4－（对氯苯基）－4－羟基－1－ 哌啶丁酰胺盐酸盐。 分子式:C29H33ClN2O2·HCl
关于洛哌丁胺的用法用量介绍
一、不良反应 本品一般耐受良好，偶见口干、胃肠痉挛、便秘、恶心和皮肤过敏。 二、用法用量 口服： 1.急性腹泻起始剂量成人为每天2粒，5岁以上的儿童为1粒，以后每次腹泻后1粒。总量不超过每天8粒。 2.慢性腹泻起始剂量成人为2粒，5岁以上儿童为1粒，以后可调节剂量直到大便正常。一般维持
盐酸洛哌丁胺的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含0.4mg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在265nm、259nm与253nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1257图)一致。检查含氯量取本品约15mg,精密称定,照氧瓶燃烧法(通则0703)进
简述洛哌丁胺的适应症和禁忌症
1、适应证 用于各种病因引起的急慢性腹泻，特别适于慢性腹泻的长期治疗。另可用于肛门直肠手术的病人。 2、禁忌证 本品不应用于不需抑制肠蠕动抑制的病人，尤其是肠梗阻、亚肠梗阻或便秘病人，也不可用于胃肠胀气的严重脱水的小儿、急性溃疡性结肠炎及广谱抗生素引起的假膜性肠炎患者。1岁以下儿童和孕妇忌
关于盐酸洛哌丁胺药典标准介绍
1、中文名 盐酸洛哌丁胺 2、 汉语拼音 Yansuan Luopaiding'an 3、英文名 Loperamide Hydrochloride 4、分子式与分子量 C29H33ClN2O2·HCl 513.51 5、 来源（名称）、含量（效价） 本品为N,N-二甲基
盐酸洛哌丁胺胶囊的基本性状
本品内容物为白色或类白色粉末。
盐酸洛哌丁胺胶囊的鉴别方法
在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
盐酸洛哌丁胺胶囊的鉴别检查方法
鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查含量均匀度取本品1粒,将内容物与囊壳置同一50ml具塞锥形瓶中,精密加甲醇20ml,振摇30分钟,离心,取上清液作为供试品溶液,照含量测定项下的方法测定,应符合规定(通则0941)。溶出度照溶出度与释放度