关于他克莫司注射液的简介
他克莫司注射液，适应症为预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。 推荐的目标全血谷浓度： 给药剂量主要基于对每位患者排斥反应和耐受性的临床评估。他克莫司属于治疗窗狭窄的药物，治疗剂量和中毒剂量相当接近，且个体间和个体内差异大，因此，移植术后应该监测他克莫司的全血谷浓度。 目前有一些免疫测定方法用于测定他克莫司全血浓度包括半自动微粒酶免疫测定法(MEIA)，以优化给药。将临床测得的个体浓度值与文献发表的浓度值比较时，应慎重并考虑所选的测定方法。在目前临床实践中，用免疫测定方法来监测全血浓度。 口服给药时，应在给药后约12小时左右即在下次给药前测定谷浓度。全血谷浓度监测频率根据临床需要而定。由于普乐可复为低清除率药物，调整剂量并维持数日，直至血药浓度达稳态方可进行下一次调整。 肝移植患者：临床实践中理想的监测时间为开始服用后的第2天或第3天，移植术后的......阅读全文
关于他克莫司注射液的简介
他克莫司注射液，适应症为预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。 推荐的目标全血谷浓度： 给药剂量主要基于对每位患者排斥反应和耐受性的临床评估。他克莫司属于治疗窗狭窄的药物，治疗剂量和中毒剂量相当接近，且个体间和个体内差异大
关于他克莫司缓释胶囊的简介
他克莫司缓释胶囊，本品适用于预防肾脏移植术后的移植物排斥反应预防肝脏移植术后维持期的移植物排斥反应 本品用于治疗肾脏或肝脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应 [1]. 1、他克莫司缓释胶囊的成份：他克莫司。化学名：17-烯丙基-1,14-二羟基-12-[2-(4-羟基-3-甲
关于赛氏他克莫司的信息简介
他克莫司（acrolimus）又名FK506，是从链霉菌属（streptomyces tsukubaensis）中分离出的发酵产物，其化学结构属23元大环内酯类抗生素。为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（L-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。近年
关于他克莫司注射液的药理毒理介绍
药物治疗学分类：钙调神经磷酸酶抑制剂。 1、作用机理和药效学作用 在分子水平，他克莫司的作用通过其与胞浆蛋白(FKBP12)的结合介导，胞浆蛋白的作用是使他克莫司在细胞内聚集。FKBP12-他克莫司复合物可特异性和竞争性的与钙调神经磷酸酶结合并抑制钙调神经磷酸酶，导致T细胞内钙依赖性信号传导
关于他克莫司注射液的注意事项介绍
本品应由有免疫抑制治疗和器官移植病人管理经验的医师处方。服用本品的患者应由配备足够实验室设备和医护人员的医疗机构进行随访。负责维持治疗的医师应掌握进行随访所需的全部信息。 移植术后早期应对下列参数进行常规监测：血压、心电图、神经和视力状态、空腹血糖、电解质(特别是血钾)、肝肾功能检查、血液学参
关于他克莫司注射液的药物相互作用
1、代谢相互作用 他克莫司经肝脏CYP3A4酶代谢。也有证据表明通过肠壁中的CYP3A4酶进行胃肠代谢。与其他已知能抑制或诱导CYP3A4酶的药物或草药合用可能影响他克莫司的代谢，从而增加或降低他克莫司的血浓度。因此，若与能潜在改变CYP3A4酶代谢的药物合用时，推荐监测他克莫司的血药浓度，调
关于他克莫司胶囊的基本介绍
他克莫司胶囊，适应症为预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。 由于免疫抑制，发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤，尤其是皮肤癌的风险增加；对细菌、病毒、真菌和原虫感染包括机会感染在内的易感性增加．本品应由有免疫抑制治疗和器官移植病人管理
关于他克莫司软膏的基本介绍
他克莫司软膏，适应症为本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。 本品主要成分及其化学名称为：他克莫司，
他克莫司的用法用量
下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标，本药的实际剂量应依据个别病人的需要而加以调整，建议剂量只有起始剂量，因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。口服给药每日剂量分两次投予。最好是在空腹或至少进食前1h或进食后2-3h服用胶囊，以达到最大吸收量。口服胶囊时，通常须
他克莫司的功能特点
他克莫司（Tacrolimus），又名FK506，是从链霉菌属中分离出的发酵产物，是一种大环内酯类抗生素，为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（IL-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市。临
他克莫司软膏的介绍
他克莫司软膏，适应症为本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。
关于他克莫司软膏的注意事项
在动物研究中持续全身性使用钙调磷酸酶抑制剂以产生持续的免疫抑制，以及移植病人接受全身性给药，均可增加感染、淋巴瘤以及皮肤恶性肿瘤的危险性。这些危险性与免疫抑制的强度和时间有关。 基于以上信息以及作用机理，外用钙调磷酸酶抑制剂、包括普特彼软膏的潜在危险性应引起注意。 虽然因果关系并未建立，、但
关于他克莫司软膏的药理毒理介绍
在为期26周的大鼠实验和为期28天的家兔实验中，每天外用他克莫司软膏（0.03% -1%）后，在显微镜下观察到皮肤变化（增生、表皮空泡形成、棘层肥厚、浅表炎症）。由于这些皮肤变化与他克莫司浓度不相关，也见于赋形剂组，而空白对照组极少见，因而被认为与赋形剂有关而与他克莫司本身无关。在大鼠中外用高
关于他克莫司的不良反应介绍
由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物，常很难确定与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示，下列许多药物不良反应是可逆转的，并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比，口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。心血管系统 -经常性
关于赛氏他克莫司的基本介绍
赛氏他克莫司是一种处方药，需要按医生的严格监控下使用，可以用于预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应等。 1、赛氏他克莫司的适应症： 预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。 治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。 2、赛氏他克莫司的不良反应： 与静脉给药
关于他克莫司软膏的药代动力
综合对49例成年特应性皮炎患者进行的两项药代动力学研究的结果表明，局部应用0.1%浓度的本品后，他克莫司会被吸收。单次或多次应用0.1%浓度的本品后，血中他克莫司峰浓度介于检测不出至20 ng/ml之间，49例患者中有45例血药峰浓度值低于5 ng/ml。对20例儿童特应性皮炎患者(年龄6-13
关于他克莫司的药理作用介绍
在分子水平，他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质（FKBP12）相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在
关于他克莫司胶囊的药理毒理介绍
药物治疗学分类：钙调神经磷酸酶抑制剂。 1、作用机制和药效学作用 在分子水平，他克莫司的作用通过其与胞浆蛋白(FKBP12)的结合介导，胞浆蛋白的作用是使他克莫司在细胞内聚集。FKBP12-他克莫司复合物可特异性和竞争性的与钙调神经磷酸酶结合并抑制钙调神经磷酸酶，导致T细胞内钙依赖性信号传导
关于他克莫司软膏的用法用量介绍
成人 0.03%和0.1%他克莫司软膏 在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次。 儿童 0.03%他克莫司软膏 在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次。 本品应采用能控制特应性皮炎症状和体征的最小量，当特应性皮炎的症状和体征消失时应停止使用。本品不
关于他克莫司的基本信息介绍
他克莫司（Tacrolimus），又名FK506，是从链霉菌属中分离出的发酵产物，是一种大环内酯类抗生素，为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（IL-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市
关于他克莫司软膏的毒理作用介绍
在为期26周的大鼠实验和为期28天的家兔实验中，每天外用他克莫司软膏（0.03% -1%）后，在显微镜下观察到皮肤变化（增生、表皮空泡形成、棘层肥厚、浅表炎症）。由于这些皮肤变化与他克莫司浓度不相关，也见于赋形剂组，而空白对照组极少见，因而被认为与赋形剂有关而与他克莫司本身无关。在大鼠中外用高
关于他克莫司软膏的用法用量介绍
1、成人 0.03%和0.1%他克莫司软膏 在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次。 2、儿童 0.03%他克莫司软膏 在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次。 本品应采用能控制特应性皮炎症状和体征的最小量，当特应性皮炎的症状和体征消失时应停止使用
关于他克莫司胶囊的用法用量介绍
他克莫司胶囊的治疗需要在配备有充足实验设备和人员的条件下密切监测。只有在免疫抑制治疗和移植患者管理方面有经验的医师才可处方本品和改变免疫抑制治疗方案。 不慎、无意或在无监督下的他克莫司胶囊和他克莫司缓释胶囊之间的转换是不安全的。这可能导致移植物排斥或增加不良反应发生．包括由于他克莫司全身暴露的
关于他克莫司注射液的药代动力学介绍
1、吸收 研究表明他克莫司在男性体内整个胃肠道内均可吸收。口服本品后约1-3小时他克莫司血药浓度达峰值。在有些患者中，他克莫司的吸收持续时间较长，因而呈现出一种相对平缓的吸收曲线。他克莫司平均口服生物利用度的范围为20～25%。 肝脏移植患者口服本品（0.3mg/kg/日）后，大多患者在给药
他克莫司的适应症
肝脏、心脏、肾脏及骨髓移植患者的首选免疫抑制药物，移植后排斥反应对传统免疫抑制方案耐药者，也可选用该药物。不良反应与环孢霉素相似。
他克莫司的计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无氢键供体数量：3 氢键受体数量：12 可旋转化学键数量：7 互变异构体数量：5 拓扑分子极性表面积：178 重原子数量：57表面电荷：0 复杂度：1480 同位素原子数量：0确定原子立构中心数量：14 不确定原子立构中心数量：0 确定化学键立构中心数量：2 不确
他克莫司软膏的基本介绍
他克莫司软膏是一种免疫抑制类外用药，主要用于治疗中到重度特应性皮炎。 这种药物通过抑制T淋巴细胞的作用来治疗一些免疫性疾病，如特应性皮炎、系统性红斑狼疮、肝肾移植后免疫排斥用药等。 在使用他克莫司软膏时，请注意以下几点： 只涂抹在患处，避免接触到眼睛和口腔。 使用后建议洗手，以减少药物吸收
他克莫司的计算化学数据
摩尔折射率：214.13 摩尔体积（cm3/mol）：673.1 等张比容（90.2K）：1801.4 表面张力（dyne/cm）：51.2 极化率（10 -24cm 3）：84.88
他克莫司软膏的成分介绍
本品主要成分及其化学名称为：他克莫司， [3S-[3R*[E(1S*，3S*，4S*)]，4S*，5R*，8S*，9E，12R*，14R*，15S*，16R*，18S*，19S*，26aR*]]-5，6，8，11，12，13，14，15，16，17，18，19，24，25，26，26a-十六氢
他克莫司的计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无氢键供体数量：3 氢键受体数量：12可旋转化学键数量：7 互变异构体数量：5 拓扑分子极性表面积：178 重原子数量：57 表面电荷：0 复杂度：1480 同位素原子数量：0 确定原子立构中心数量：14 不确定原子立构中心数量：0 确定化学键立构中心数量：2 不确