关于利奈唑胺片的药理毒理介绍
利奈唑胺属于新一类的合成抗生素-噁唑烷酮类抗生素,可用于治疗由需氧的革兰阳性菌引起的感染。利奈唑胺的体外抗菌谱还包括一些革兰阴性菌和厌氧菌。利奈唑胺通过与其他抗菌药物不同的作用机制抑制细菌的蛋白质合成,因此利奈唑胺与其他类别的抗菌药物间不太可能具有交叉耐药性。利奈唑胺与细菌50S亚基的23S核糖体RNA上的位点结合,从而阻止形成功能性70S始动复合物,后者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。时间一杀菌曲线研究的结果表明利奈唑胺为肠球菌和葡萄球菌的抑菌剂。利奈唑胺为大多数链球菌菌株的杀菌剂。 在临床研究中,6例感染屎肠球菌的患者中发生了对利奈唑胺的耐药(4例利奈唑胺的用药剂量为200mg q12h,低于推荐剂量;2例为600mg q12h)。在一项同情性应用项目中,8例屎肠球菌感染患者和1例粪肠球菌感染患者中,发生了对利奈唑胺的耐药。所有患者均带有未移除的假体装置或未引流的脓肿。在体外,利奈唑胺耐药的发生率为1×10-9到1......阅读全文
关于苯唑西林钠片的药理毒理介绍
一、苯唑西林钠片的药物相互作用: 1.丙磺舒可减少苯唑青霉素的肾小管分泌,延长本品的血清半衰期。 2.阿司匹林、磺胺药可减少本品在胃肠道中的吸收,并可抑制本品对血清蛋白的结合,提高本品的游离血药浓度。 二、苯唑西林钠片的药物过量:药物过量主要表现是中枢神经系统不良反应,应及时停药并予对症、
关于氯唑沙宗片的药理毒理介绍
1、药理毒理 本品为中枢性肌肉松弛剂,主要作用于脊髓和大脑皮质下区域而产生肌肉松弛效果。口服后1小时内起效,持续3-4小时。 2、药代动力学 本品经消化道吸收完全,1.5-2小时血药浓度达到峰值,分布于肌肉,肾、肝、脑和脂肪,至6小时药物浓度明显降低,本品在体内几乎全部分解代谢,消除半
关于西洛他唑片的药理毒理介绍
1.抗血小板作用 (1)体外(In Vitro) ·对于人体血小板可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素、凝血酶导致的血小板聚集。此外,还可抑制切应力诱导的血小板聚集。 ·对于人体血小板可抑制由ADP、肾上腺素导致的血小板一次聚集,还有解离由诱导因子导致的血小板聚集块的作用。 ·抑制
关于艾司唑仑片的药理毒理介绍
艾司唑仑片为苯二氮䓬类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。 1.具有抗焦虑、镇静催眠作用,作用于苯二氮䓬受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有
关于阿普唑仑片的药理毒理介绍
本品为苯二氮䓬类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。BZR受体分为Ⅰ型和Ⅱ型,据认为Ⅰ型受体兴奋可以解释
关于盐酸胺碘酮片的药理毒理介绍
本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α-及β-肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长,口服后
关于盐酸胺碘酮片的药理毒理介绍
本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α-及β-肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长,口服后
关于万古霉素的肠球菌感染使用利奈唑胺片的介绍
明确或怀疑为万古霉素耐药的肠球菌感染的成年患者入选至一个随机、多中心、双盲对照的研究中,以高剂量利奈唑胺(600 mg每12小时一次,口服或静注)或低剂量利奈唑胺(200 mg每12小时一次,口服或静注)治疗7-28天。患者可合并使用氨曲南或氨基苷类抗生素。79例患者随机进入高剂量组,66例患者
使用利奈唑胺注射液过量的介绍
在过量事件中,建议应用支持疗法以维持肾小球的滤过。血液透析能加速利奈唑胺的清除。在I期临床研究中,给予利奈唑胺3小时后,通过3小时的血液透析,30%剂量的药物被清除。尚无腹膜透析或血液滤过清除利奈唑胺的资料。当分别给予3000 mg/kg/天和2000 mg/kg/天的利奈唑胺时,动物急性中毒的
利奈唑胺注射液的用法用量介绍
本品治疗感染的推荐剂量见表1。 表1 利奈唑胺推荐剂量 感染* 剂量和给药途径 建议疗程 儿童患儿**(刚出生至11岁) 成人和青少年(12岁及以上) (连续治疗天数) 复杂的皮肤和皮肤软组织感染 社区获得性肺炎及伴发的菌血症 每8小时,10mg/kg静注或口服*** 每12小时,600mg静注
关于利奈唑胺口服混悬液的注意事项介绍
1、不良反应 对2046例患者的应用表明,有2.8%~11.0%出现腹泻,0.5%~11.3%感觉头痛,3.4%~9.6%感到恶心。另外,还有口腔念珠菌、阴道念珠菌感染,低血压、消化不良、局部腹痛、瘙痒和舌变色等。 2、注意事项 ① 对本品过敏者禁用。 ② 孕妇与哺乳期妇女慎用。 ③
关于利奈唑胺口服混悬液的临床试验介绍
一组随机多中心双盲研究显示:用高剂量(600mg)与低剂量(200mg)利奈唑胺治疗耐万古霉素肠球菌,iv,q12h。患者可同时使用氨曲南或氨基糖苷类抗菌药,结果高剂量组治愈率67% ,高于低剂量组的52%。用600mg利奈唑胺与1g万古霉素治疗医院获得性肺炎,iv,q12h,结果在57%的可评
简述利奈唑胺的适应症
用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染: 1、耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染,包括并发的菌血症; 2、院内获得性肺炎(hap),致病菌为金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠)或肺炎链球菌(包括多药耐药的菌株[mdrsp])。如果已证实或怀疑存在革兰氏阴性致病菌感染,临床上需要联合
关于奈韦拉平的药理毒理介绍
在致癌性研究中,奈韦拉平增加小鼠(剂量达750 mg/kg/日)和大鼠(剂量达35 mg/kg/日)的肝肿瘤的发生率。但是,这些发现很可能与奈韦拉平是一个较强的肝酶诱导剂有关,但不会产生基因毒性。 在以下一系列体内和体外试验基因的毒理分析中,奈韦拉平未显示出基因突变或诱变的活性。这些试验包括:
关于盐酸咪达普利片的药理毒理介绍
1.药理本品 为血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。口服后,在体内转换成活性代谢物咪达普利拉,后者可抑制ACE的活性,阻止血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ,使外周血管舒张,降低血管阻力,产生降压作用。 2.毒理(致癌、致突变和生殖毒性) 大鼠和小鼠分别长期口服本品(每日10mg/kg和每日30
关于盐酸贝那普利片的药理毒理介绍
本品是一种前体药,水解后成活性物质贝那普利拉,可抑制血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素I转化成血管紧张素II。这样就可以减少由于血管紧张素II而引发的一系列症状,即血管收缩和生成醛固酮(后者将导致肾小管对钠和水的重吸收以及提高心输出血量)。洛汀新®减少血管舒张导致的反射性交感兴奋性的心率
关于盐酸氟桂利嗪片的药理毒理介绍
1.药理作用 本品是一种钙通道阻断剂。能防止隐缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。 2、本品具有: 缓解血管痉挛,对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用,尤其对基地动脉和颈内动脉明显,其作用比脑益嗪强15倍; 前庭抑制作用,能增强耳蜗小动脉血流量,改善前庭器官
关于普卢利沙星片的药理毒理介绍
1、普卢利沙星片的药理作用: 普卢利沙星片对革兰阳性菌以及革兰阴性菌有广谱抗菌,特别表现出对绿脓杆菌、肠杆菌等革兰氏阴性菌较强的抗菌力。本品的抗菌力与诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、托舒沙星、氟罗沙星、司帕沙星等比较,其体外试验显示同等优越或超过。特别是对肠内菌群中MIC90(μg/
关于复方磺胺甲噁唑片的药理毒理介绍
本品为磺胺类抗菌药,是磺胺甲噁唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色
关于盐酸安他唑啉片的药理毒理介绍
具有抗心律失常作用,其作用机制是干扰心肌细胞膜对钠、钾离子的渗透,减慢了心肌的传导;同时有轻度的交感神经阻滞作用,从而增加周围血管的阻力及降低心排血量,对血压和心率无影响,作用时间可维持4~6小时。
关于复方氯唑沙宗片的药理毒理介绍
氯唑沙宗为一种中枢性骨骼肌松弛剂,主要通过作用于脊髓和大脑皮层下中枢,抑制致肌肉痉挛有关的多突触反射而产生肌松作用,缓解痉挛所致疼痛并增加受累肌肉的灵活性。 对乙酰氨基酚为非甾体类解热镇痛药,可能主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、解热作用。 小鼠攀网法肌松作用研究表明,复方氯唑沙宗呈明显
关于麦角胺咖啡因片的药理毒理介绍
麦角胺常用其酒石酸盐,作用机理主要是通过对平滑肌的直接收缩作用,使扩张的颅外动脉收缩,或与激活动脉管壁的5-羟色胺受体有关,使脑动脉血管的过度扩张与搏动恢复正常,从而使头痛减轻。与咖啡因合用疗效比单用麦角胺好,副作用也较轻。
关于乙酰唑胺片的药理药动学介绍
1、药理毒理: 本品为碳酸酐酶抑制剂,能抑制房水生成,降低眼压。房水流出易度则不改变。乙酰唑胺能抑制睫状体上皮碳酸酐酶的活性,从而减少房水生成(50%~60%),使眼压下降。 2、药代动力学: 口服容易吸收。与蛋白结合率高。口服乙酰唑胺500mg后1~1.5小时降低眼压作用开始;2~4小时
利奈唑胺注射液的成分及性状介绍
成份 本品主要成分为利奈唑胺。 化学名称:(S)-N[[3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基]-乙酰胺。 化学结构式: 分子式 :C 16H 20FN 3O 4 分子量 :337.35 辅料为:枸橼酸钠、枸橼酸、葡萄糖和水。钠离子含量为0.38 mg/mL(相当
利奈唑胺注射液的相互作用介绍
与5-羟色胺类药物潜在的相互作用 除非密切观察患者5-羟色胺综合征的体征和/或症状,否则利奈唑胺不应用于类癌综合征的患者和/或使用任何以下药物的患者:5-羟色胺再摄取抑制剂,三环类抗抑郁药,5-羟色胺5-HT1 受体激动剂(曲普坦类药物)、哌替啶或丁螺环酮
关于利奈唑胺注射液的药代动力学介绍
吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。 利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟至2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标AU
关于利奈唑胺葡萄糖注射液的用法用量介绍
复杂的皮肤和皮肤软组织感染,社区获得性肺炎及伴发的菌血症,院内感染的肺炎,11岁以下儿童每8小时,10mg/kg,静注或口服,成人每12小时,600mg静注或口服,疗程10-14天,万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症,11岁以下儿童每8小时,10mg/kg静注或口服,成人每12小时,600
革兰阳性微生物所致的感染使用利奈唑胺片的介绍
一项临床研究提供了利奈唑胺用于治疗儿童患者革兰阳性菌所致感染,包括甲氧西林耐药和敏感的金黄色葡萄球菌和万古霉素耐药的屎肠球菌引起的院内获得性肺炎、复杂性皮肤和皮肤软组织感染、导管相关性菌血症、原因不明的菌血症和其他感染的安全性和有效性经验。儿童患者的年龄从刚出生至11岁,所患的感染已证实或怀疑由
利奈唑胺注射液的药效如何?
利奈唑胺注射液是一种抗生素药物,主要用于治疗由敏感菌引起的各种感染。它属于恶唑烷酮类抗生素,具有广谱抗菌活性,对许多革兰氏阳性和阴性菌都有抑制作用。 利奈唑胺注射液的药效主要通过抑制细菌蛋白质合成来实现。它能够结合到细菌的50S核糖体亚单位上,阻止氨基酸链的延长,从而抑制蛋白质的合成。这种作用
利奈唑胺的不良反应有哪些
利奈唑胺最常见的不良事件为腹泻、头痛和恶心。其他不良事件有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头晕、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味觉改变、舌变色、瘙痒。 利奈唑胺上市后见于报道的不良反应有骨髓抑制(包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少)、周围神经病和视神经病