概述利奈唑胺口服混悬液的药代动力学
口服给药后,本品迅速而完全吸收,Tmax为1~2h。生物利用度约100% ,Cmax 约为12mgL-1和18 mgL-1(口服375mg和625mg),口服或静脉给药的稳态Cmax 相似.故无需调整药量。高脂饮食可使Tmax 从l.5h推迟到2.2h,使Cmax降低17% ,但AUC不变 本品血浆蛋白结合率约为31% ,分布容积为40~50L。其代谢主要通过吗啉环的氧化,生成无活性的氨基乙氧乙酸(代谢物A)和羟乙甘氨酸(代谢物B)。细胞色素P450不参与本品代谢。本品为双通道排泄,即肾与非肾途径,尿中原形药约占30% ,代谢物B约占40% ,代谢物A约占l0% 粪便里无原形药,代谢物B约占6% ,代谢物A约占3% 其口服消除t1/2 为5.5h静脉给药为4.5h。 老年患者的药代动力学与年轻人无差异。女性体内分布容积比男性低,血浆浓度较高,但平均消除率和半衰期无显著差异,因此,不必调整剂量。本品药代动力学不因肾功能损伤而......阅读全文
使用利奈唑胺过量的相关介绍
用药过量时,建议应用支持疗法以维持肾小球的滤过,血液透析能加速利奈唑胺的清除。在i期临床研究中,给予利奈唑胺3小时后,通过3小时的血液透析,30%剂量的药物被清除。尚无腹膜透析或血液滤过清除利奈唑胺的资料。当分别给予3000mg/kg/天和2000mg/kg/天的利奈唑胺时,动物急性中毒的临床症
关于利奈唑胺的研究表明介绍
通常导致阳性细菌对作用于50S核糖体亚单位的抗菌药物产生耐药性的基因对利奈唑胺均无影响,包括存在修饰酶、主动外流机制以及细菌靶位修饰和保护作用。 利奈唑胺对甲氧西林敏感或耐药葡萄球菌、万古霉素敏感或耐药肠球菌、青霉素敏感或耐药肺炎链球菌均显示了良好的抗菌作用,对厌氧菌亦具抗菌活性。有关利奈唑胺
儿童使用利奈唑胺的相关介绍
利奈唑胺用于治疗儿童患者下列感染时的安全性和有效性已得到临床研究证实:院内感染的肺炎、复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎、对万古霉素耐药的屎肠球菌感染以及由对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤或皮肤软组织感染。 在经脑室腹膜分流术的儿童患者中得到的药代动力学资
利奈唑胺的注意事项介绍
1、为减少细菌对药物耐药的发生和保持利奈唑胺和其他抗菌药物的疗效,利奈唑胺应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。当获悉细菌培养和药物敏感性结果,应当考虑选择或调整抗菌治疗。如缺乏这些资料,当地的流行病学和药物敏感性状况可能有利于经验性治疗的选择。利奈唑胺的适应症不包括革兰氏阴性菌的治
关于利奈唑胺的药理毒理介绍
利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂,与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合,从而阻止形成70s始动复合物,前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。由于利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mrna与核糖体连接,从而抑制了细菌蛋白质的合成。 研究表明通常导致阳性细菌
简述利奈唑胺的适应症
用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染: 1、耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染,包括并发的菌血症; 2、院内获得性肺炎(hap),致病菌为金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠)或肺炎链球菌(包括多药耐药的菌株[mdrsp])。如果已证实或怀疑存在革兰氏阴性致病菌感染,临床上需要联合
利奈唑胺的相互作用介绍
通过细胞色素酶p450代谢的药物:在大鼠中,利奈唑胺不是细胞色素酶p450(cyp)的诱导剂。利奈唑胺既不能由人细胞色素酶p450代谢,也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1a2,2c9;2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以,预计利奈唑胺不会与由细胞色素酶p450诱导代谢的酶产生
孕妇使用利奈唑胺的相关介绍
利奈唑胺及其代谢产物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的药物浓度与母体的血浆药物浓度相似。利奈唑胺是否分泌至人类的乳汁中尚不明确。由于许多药物都能随人类的乳汁分泌,因此利奈唑胺应慎用于哺乳期妇女。 尚未在妊娠妇女中进行充分的、有对照的临床研究。只有潜在的益处超过对胎儿的潜在风险时,才建议妊娠妇
概述硫酸吗啡口服溶液的药代动力学
本品口服易吸收,口服后存在系统前消除(即在肠道和肝脏中代谢),所以仅有大约给药剂量40%的药物到达中央室。它一经吸收就分布到骨骼肌、肾脏、肝脏、消化道、肺脏、脾脏和大脑中,也能穿过胎盘屏障通过乳汁分泌。本品主要经肝脏代谢,虽然仅有一小部分(不到5%)的吗啡脱甲基成为去甲基吗啡,但实际上所有的吗啡
关于利奈唑胺葡萄糖注射液的简介
利奈唑胺葡萄糖注射液,本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染:耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染,院内获得性肺炎,复杂性的皮肤和皮肤软组织感染,非复杂性的皮肤和皮肤软组织感染,社区获得性肺炎及伴发的菌血症。 适应症:本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染:耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染
利奈唑胺注射液的性状及适应症
性状 本品为无色至淡褐色的澄明液体,为即用型无菌等渗静脉输注剂。 适应症 本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染(见注意事项、儿童用量和用法用量)。 耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染,包括并发的菌血症(见临床研究)。 院内获得性肺炎,致病菌为金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌
关于头孢克肟干混悬剂的药代动力学介绍
据PDR57版:头孢克肟口服后,其绝对生物利用度为40~50%,不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg单剂口服,血浆峰浓度为3.7μg/ml,等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出25%~50%。头孢克肟200mg混悬液和400mg混悬液产生的平均峰浓度为3μg/ml和4.6μg/ml,口
氯替泼诺混悬滴眼液的药代动力学及贮藏
药代动力学 在健康志愿者身上进行的生物利用度研究结果发现,在所有的抽样时间点上,氯替泼诺和△1cortienic酸碳酸乙酯(PJ91)(氯替泼诺最初的没有活性的代谢产物)的血浆水平都低于定量检测限(1ng/ml)。这个结果是通过以下用法得到的:用0.5%的氯替泼诺在每只眼中滴一滴,每天八次持续
关于乙酰麦迪霉素干混悬剂的药代动力学介绍
1、乙酰麦迪霉素干混悬剂的药代动力学: 据文献报道乙酰麦迪霉素口服后迅速吸收。空腹口服30分钟后血药达到峰浓度,吸收后体内分布较广,用药2小时后,腮腺、咽部、软组织及肺、肝、肾等脏器药物浓度均较同期的血清浓度高,扁桃体及痰液中药物浓度也较高。本药主要在肝脏代谢,半衰期为1.3~1.5小时,成人
不同人群使用复方磺胺甲恶唑口服混悬液的简介
一、孕妇及哺乳期妇女用药: 1.复方磺胺甲恶唑口服混悬液可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。 2.复方磺胺甲恶唑口服混悬液可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对婴儿产生影响。复方磺胺甲恶唑口服混悬液在
肾功能不全使用泊沙康唑口服混悬液的介绍
单次服用400 mg口服泊沙康唑口服混悬液后,轻度(CLcr:50 ~ 80 ml/min/1.73m2,n = 6)和中度(CLcr:20~49 ml/min/1.73m2,n = 6)肾功能不全对于泊沙康唑的药代动力学不存在显著的影响,因此,在轻度至中度肾功能受损患者中,不需要进行剂量调整。
概述贝那普利的药代动力学
口服贝那普利0.5-1小时之内,血药浓度达峰值,由尿回收测定的吸收量至少达37%。食物对吸收没有明显影响。贝那普利主要在肝脏被酯解成活性代谢物—贝那普利拉。在禁食情况下,口服后1-2小时贝那普利拉血药浓度达峰值。不禁食情况下,口服后2-4小时贝那普利拉血药浓度达峰值。贝那普利的血清蛋白结合率大约
概述纳武利尤单抗注射液的药代动力学
1、全球患者数据: 纳武利尤单抗的药代动力学(PK)特征在0.1至10mg/kg的剂量范围内呈线性。根据群体PK分析,几何平均(% 变异系数[CV%])清除率(CL)、几何平均稳态分布容积(Vss)和几何平均消除半衰期(t1/2)分别为7.9 ml/h(46%)、6.6 L(24.4%)和25
使用利奈唑胺的不良反应介绍
利奈唑胺最常见的不良事件为腹泻、头痛和恶心。其他不良事件有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头晕、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味觉改变、舌变色、瘙痒。 利奈唑胺上市后见于报道的不良反应有骨髓抑制(包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少)、周围神经病和视神经病
利奈唑胺的不良反应有哪些
利奈唑胺最常见的不良事件为腹泻、头痛和恶心。其他不良事件有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头晕、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味觉改变、舌变色、瘙痒。 利奈唑胺上市后见于报道的不良反应有骨髓抑制(包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少)、周围神经病和视神经病
概述非那雄胺的药代动力学
吸收:非那雄胺(5mg)单剂口服,生物利用度为63%(34~108%),其生物利用度不受食物影响。血药浓度于服药后1~2小时达峰值,cmax为37ng/mL(范围为27~49ng/mL)。 分布:平均稳态分布容积为76L(范围44~96L),血浆蛋白结合率约为90%。多剂量口服后有少量缓慢蓄积
简述伊曲康唑口服液的一般药代动力学
对健康受试者、特殊人群和患者进行了单剂量和多剂量给药,以研究伊曲康唑的药代动力学特性。一般情况下,伊曲康唑的吸收良好,口服后2.5 小时内可达血浆浓度峰值。伊曲康唑主要在肝脏代谢,生成多种代谢产物。主要代谢产物为羟基伊曲康唑,其血浆浓度为原形药物的2 倍。伊曲康唑重复给药的半衰期大约40小时。伊
简述右旋布洛芬口服混悬液的药理毒理
1、药物过量: 右旋布洛芬口服混悬液过量服药可引起头痛、呕吐、倦睡、低血压等,一般症状在停药后即可自行消失。服药超量时应作紧急处理,包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸药或(和)利尿药,并给予监护及其它支持疗法。 2、右旋布洛芬口服混悬液的药理毒理: 右旋布洛芬系布洛芬的有效成分。通过抑制前列
硫糖铝口服混悬液的检查方法
检查相对密度本品的相对密度(通则0601)应为030~1.090(10%规格)或1.120~1.200(20%规格)。制酸力取本品适量(约相当于硫糖铝0.5g),精密称定,硫糖铝项下的方法检查。根据本品的相对密度计算,每1g糖铝消耗盐酸滴定液(0.1mol/L)不得少于120mlH值应为4.5~6.
右旋布洛芬口服混悬液的不良反应
1、消化道症状包括消化不良,胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐,出现于16%长期服用者;停药上述症状消失,不停药者大部分亦可耐受。少数(≦1%)出现胃溃疡和消化道出血,亦有因溃疡穿孔者。2、神经系统症状如头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣少见,出现在1%-3%患者。3、肾功能不全很少见,多发生在有潜在性肾病变者;但
概述盐酸多奈哌齐片的药代动力学
1.吸收:口服大约3-4小时后达到最高血浆浓度。血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态。稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。 饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。 2.分布:约95%的
简述地氯雷他定干混悬剂的药代动力学
地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后可达血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5 mg~20 mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%~
简述复方头孢克洛干混悬剂的药代动力学
本品口服后迅速从肠道吸收,分布于全身组织中。口服本品2粒头孢克洛的血药峰浓度(Cmax)约为13.44 mg/L,达峰时间(tmax)约0.56小时,血浆消除半衰期(t1/2β)为0.57小时。本品在中耳脓液中可达到足够的浓度;在唾液和泪液中浓度高。血清蛋白结合率约为25%。给药量的约15%在体
关于头孢泊肟酯干混悬剂的药代动力学介绍
1、吸收 该品口服后经胃肠道吸收,在体内去酯化转变为具活性的头孢泊肟进入血液循环。本品口服100mg,200mg,400mg后2~3小时血药浓度可达峰值,平均达峰血药浓牙分别为1.4mg/L,2.3mg/L,3.9mg/L。半衰期为2.09-2.84小时,与食物同服会增加AUC和峰值浓牙;抗酸
关于复方磺胺甲恶唑口服混悬液的药品鉴别介绍
(1)取复方磺胺甲恶唑口服混悬液3ml,加稀硫酸5ml,搅拌,滤过,滤液加碘试液0.5… [详细] (2)取复方磺胺甲恶唑口服混悬液3ml,加稀硫酸5ml,搅拌,滤过,滤液加碘试液0.5ml,即产生棕褐色沉淀。 (3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品主峰的保留时间应分别与相应对照品主峰的