概述贝那普利的药代动力学

口服贝那普利0.5-1小时之内,血药浓度达峰值,由尿回收测定的吸收量至少达37%。食物对吸收没有明显影响。贝那普利主要在肝脏被酯解成活性代谢物—贝那普利拉。在禁食情况下,口服后1-2小时贝那普利拉血药浓度达峰值。不禁食情况下,口服后2-4小时贝那普利拉血药浓度达峰值。贝那普利的血清蛋白结合率大约是96.7%,贝那普利拉大约是95.3%,根据体外研究,蛋白结合率不受年龄、肝功能障碍或浓度(在0.24-23.6μmol/L的浓度范围内)的影响。 贝那普利几乎全部代谢成贝那普利拉(贝那普利拉抑制ACE的活性大于贝那普利),贝那普利和贝那普利拉的葡萄糖醛酸结合物。在尿液中只有微量的贝那普利,大约有20%的药物以贝那普利拉、4%的药物以贝那普利葡萄糖苷酸、8%的药物以贝那普利拉葡萄糖苷酸经尿排除。 在10—80mg剂量范围内,贝那普利的药代动力学存在剂量比例。在多次给药时,贝那普利拉的效应半衰期是10-11小时;每天一次,给药2-......阅读全文

概述贝那普利的药代动力学

  口服贝那普利0.5-1小时之内,血药浓度达峰值,由尿回收测定的吸收量至少达37%。食物对吸收没有明显影响。贝那普利主要在肝脏被酯解成活性代谢物—贝那普利拉。在禁食情况下,口服后1-2小时贝那普利拉血药浓度达峰值。不禁食情况下,口服后2-4小时贝那普利拉血药浓度达峰值。贝那普利的血清蛋白结合率大约

概述盐酸贝那普利片的药代动力学

  1、吸收和血浆浓度  至少37%的口服盐酸贝那普利被吸收。该前体药会快速地转换成为具备药理活性的代谢产物贝那普利拉。在空腹服用盐酸贝那普利以后的30分钟和60、90分钟,贝那普利和贝那普利拉的血浆浓度分别达到其峰值。  在口服盐酸贝那普利后的贝那普利拉的绝对生物利用度为静脉注射代谢物后利用度的2

概述赖诺普利片的药代动力学

  赖诺普利是一种口服有效的不含巯基的ACE抑制剂。  吸收:  口服赖诺普利后血浆峰值浓度一般在服药后7小时左右出现。但在急性心肌梗塞病人血浆峰值浓度出现时间有轻微的滞后趋势。在尿回收率试验所用的剂量范围( 5-80mg)内,赖诺普利的平均吸收程度大约为25%,存在个体差异(6 -60%):心衰患

概述洛匹那韦利托那韦片的药代动力学

  人们已对洛匹那韦与利托那韦合并给药时在健康成年志愿者和HIV感染患者的药代动力学特性进行了研究;这两组人群间没有明显差异。洛匹那韦基本上全部由肝脏CYP3A代谢。利托那韦抑制肝脏CYP3A对洛匹那韦的代谢,从而提高洛匹那韦的血浆浓度。在不同试验中,HIV感染患者服用本品400/100 mg每日两

概述贝那普利与其它药物的相互作用

  1.与其他降压药同用时降压作用加强,其中与引起肾素释放或影响交感活性的药物同用呈较大的相加作用,与β-受体阻滞药同用不会加强其降压效应。  2.与利尿药同用降压作用增大,可引起严重低血压。在开始贝那普利治疗前原利尿药应停用或减量,贝那普利开始剂量宜小,以后再根据血压情况逐渐调整。  3.与其他扩

概述苯甲酸利扎曲普坦片的药代动力学

  本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1~1.5小时(Tmax)。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响,但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2~3hr,其曲

关于盐酸贝那普利片的简介

  盐酸贝那普利片,适应症为各期高血压充血性心力衰竭作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分级Ⅱ-Ⅳ)的辅助治疗。   警告 一经检测出怀孕时,应尽快停止使用本品。在妊娠的第二和第三阶段(第四-第九月),肾素-血管紧张素系统的药物会导致胎儿的损伤甚至死亡。详见【孕妇及哺乳期

关于贝那普利中毒的基本介绍

  贝那普利(苯那普利、洛汀新)为一种长效、不含巯基的血管紧张素转换酶抑制剂,主要用于高血压和充血性心衰的治疗。本药口服后30min血药浓度达峰值,半衰期为10~11h。在肝内代谢,经肾脏和胆汁排出,肾功能不全者有一定蓄积作用。  常用量10~20mg,1/d,最大剂量40mg/d,口服。

简述贝那普利的禁忌症

  1、对贝那普利有过敏反应及有血管神经性水肿患者禁用。  2、孕妇禁用,哺乳期妇女禁用。  3、孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。

简述贝那普利的适应症

  1、用于各类高血压。 (用于中轻度高血压病的治疗,疗效与卡托普利、依那普利、硝苯地平、尼群地平、普奈洛尔等药物用常用量治疗时相同。治疗高血压病为二线药物。)  2、充血性心力衰竭,作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分级Ⅱ-Ⅳ)的辅助治疗。

简述贝那普利的物化性质

  密度:1.26g/cm3  熔点:133-135°C(lit.)  沸点:691.2ºC at 760 mmHg  闪点:371.8ºC  折射率:1.607  储存条件:Store in original container in a cool dark place.  蒸汽压:4.69E-2

简述贝那普利的药理作用

  贝那普利是一个前体药物,在肝内水解成有活性的代谢产物贝那普利拉。后者是一种不含巯基的血管紧张素转换酶(ACE)抑制药,能抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ,结果使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活肾素活性增高。也可抑制缓激肽的降解,降低血管阻力,使血压下降。心力衰竭时贝那普利能扩张动脉与静

关于贝那普利的用法用量介绍

  1.高血压:  未用利尿剂者开始治疗时每日推荐剂量为10mg,每天1次,若疗效不佳,可加至每日20mg。对某些日服一次的患者,在给药间隔末期,降压作用可能减弱,此类病人,每日总的剂量应均分成两次服用,或加用利尿剂,本品治疗高血压的每日最大推荐量为40mg,一次或均分为两次服用,如单独服用盐酸贝那

关于米那普仑的药代动力学介绍

  米那普仑口服吸收迅速,生物利用度为85%,达峰时间(Tmax)为0.5~4h,血浆蛋白结合率约为13%,按每次25~100mg每日2次给药时,其血药浓度与给药剂量呈线性关系。主要通过葡萄糖醛酸结合而代谢,90%经肾脏排出(其中50%~60%为药物原形),经粪便排出量不足5%。 [2]  尚无中国

关于利普妥的药代动力学介绍

  1、利普妥的药代动力学:  利普妥口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。本品蛋

概述非那雄胺的药代动力学

  吸收:非那雄胺(5mg)单剂口服,生物利用度为63%(34~108%),其生物利用度不受食物影响。血药浓度于服药后1~2小时达峰值,cmax为37ng/mL(范围为27~49ng/mL)。  分布:平均稳态分布容积为76L(范围44~96L),血浆蛋白结合率约为90%。多剂量口服后有少量缓慢蓄积

概述培哚普利吲达帕胺片的药代动力学

  1、与百普乐相关:  联合使用培哚普利和吲达帕胺与分别单独使用相比,无药代动力学的改变。  2、与培哚普利相关:  培哚普利口服后吸收迅速。吸收量为服用量的65  -70%。  培哚普利水解成为一种特异性的血管紧张素转化酶抑制剂-培哚普利拉。  培哚普利拉生成量受饮食的影响。血浆培哚普利拉达峰浓

概述赖诺普利氢氯噻嗪片的药代动力学

  同时服用赖诺普利及氢氯噻嗪,生物利用度仅轻微改变或不受影响。赖诺普利氢氯噻嗪片与两种药物同时分开服用是等效的。  1、赖诺普利药代动力学  口服赖诺普利,大约7小时达到血药浓度峰值。赖诺普利直接以原形药的形式从尿中排除。根据尿回收率计算,服用赖诺普利剂量5-80mg,吸收程度大约为25%,但个体

老年人使用贝那普利的介绍

  贝那普利用于老年患者的安全性和有效性与成人患者无明显差别,但不排除个别老年患者敏感性增高。贝那普利和贝那普利拉主要经肾脏排泄。由于老年患者更可能伴有肾脏功能降低,应注意剂量选择并监测肾功能。  与所有降压药一样,老年患者及其伴心衰、冠状动脉及脑动脉硬化患者使用时均应注意。血压的突然降低可引起重要

关于贝那普利的毒理学介绍

  大鼠和小鼠每天给予贝那普利150mg/kg(以体重计,相当人体最大推荐剂量的110倍;以体表面积计,分别相当于人体最大推荐剂量的18倍和9倍),连续给药2年,未发现致癌性的证据。  Ames试验(有或无代谢激活)、体外培养的哺乳动物细胞致突变试验或细胞核异常试验未发现致突变活性。  贝那普利50

关于-贝那普利的基本信息介绍

  贝那普利,化学名为(3s)-3-{[((1s)-1-乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基}-2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮卓-1-乙酸,熔点148-149℃。[α]D-159°(C=1.2,乙醇)。作为前体药物,吸收迅速,主要在肝脏中转换为有活性的代谢物贝那普利拉而发挥抑制血管紧张素

使用贝那普利的不良反应介绍

  在高血压病人中所见:  在6000例高血压患者中,对贝那普利的安全性进行了评价,其中700多例患者使用贝那普利治疗至少一年,贝那普利组和安慰剂组总的不良反应发生率相似,不良反应是轻微和短暂的,不良反应与年龄、疗程、总剂量无关。  最常见的停药原因是头痛(0.6%)和咳嗽(0.5%)。在美国进行的

关于贝那普利的注意事项介绍

  1.过敏反应和可能相关的反应  由于血管紧张素转换酶抑制剂影响类花生酸和多肽(包括内源性缓激肽)的代谢,使用ACE抑制剂(包括盐酸贝那普利)的病人可能发生多种不良反应,有的是严重不良反应。  2.血管性水肿  在使用ACE抑制剂的病人,已有脸部、手足、嘴、唇、舌、声门和喉部血管性水肿的报道。在美

使用盐酸贝那普利片过量的介绍

  1、症状和体征:  虽未有本品过量的先例,但主要的症状可能是明显的低血压。  2、处理:  若服药后不久,则应催吐,尽管其活性代谢物贝那普利拉只能少量透析,对于严重肾功能受损的病人,透析仍可作为正常消除的辅助方法。血压显著降低时,应静注生理盐水。

关于贝那普利的基本信息介绍

  中文名称:贝那普利  中文别名:(3s)-3-{[((1s)-1-乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基}-2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮卓-1-乙酸;[S-(R^^,R^^)]-3-[[1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基]-2,3,4,5-四氢-2-氧-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸

关于贝那普利中毒的治疗要点介绍

  1.出现药物不良反应者,应立即停药。口服大剂量者,则应迅速催吐,洗胃,输液,加速药物排泄。  2.出现低血压,应补充血容量,纠正低血钠,同时给予多巴胺等升压药物。  3.高血钾者用5%碳酸氢钠溶液100~200ml静滴,或25%~50%葡萄糖溶液100ml静脉注射,10%葡萄糖液500ml,按3

简述贝那普利中毒的临床表现

  1.不良反应如头痛、头晕、乏力、疲劳、肌肉痛、咳嗽、恶心、腹泻、鼻炎、咽炎、咽痛、偶见血红蛋白浓度下降、白细胞减少、罕见血钾升高。  2.中毒表现  (1)低血压、休克。  (2)已有肾衰病人可加重或诱发肾衰竭。  (3)神经性水肿并发喉水肿,窒息而致命。  (4)咳嗽、呼吸困难、呼吸窘迫。

概述扎来普隆的药代动力学

  据国外文献报道,在500多名健康人(包括年轻和年老的)、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人,进行了扎来普隆的药代动力学研究。在健康受试者中,进行了单量给药60mg和一天一次给药15mg、30mg共10天的药代动力学研究,扎来普隆很快地被吸收,达峰浓度时间大约为1小时,消除半衰期(t1/2)大约为1小时

概述立普妥药品的药代动力学

  1、药代动力学和药物代谢  吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首

概述普瑞巴林胶囊的药代动力学

  在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。  1、吸收:  空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且与剂量无关。多剂给药后,24至48小时内可达稳态。与食物一起服用时,普瑞