简述地氯雷他定干混悬剂的药代动力学
地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后可达血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5 mg~20 mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%~87%)。每日一次服用地氯雷他定(5 mg~20 mg)14天,未见有临床相关意义的药物蓄积。 尚未确立地氯雷他定代谢对酶的依赖性,因不完全排除其与其他药物间的相互作用。与CYP3A4和CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明,这些酶在地氯雷他定的代谢中并不重要。地氯雷他定不抑制CYP3A4或CYP2D6,而且也不是P-糖蛋白的底物或抑制剂。 在一项服用7.5毫克地氯雷他定的单剂量交叉试验中,片剂和糖浆剂是生物等效的,食物(高脂肪、高热量早餐)对地氯雷他定的分布无影响。在另一研究中,葡萄柚汁对地氯雷他定的分布无影响。 几项独立的......阅读全文
简述地氯雷他定干混悬剂的药代动力学
地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后可达血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5 mg~20 mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%~
简述地氯雷他定干混悬剂的药理作用
本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药,为氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果表明,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。
关于地氯雷他定干混悬剂的简介
地氯雷他定干混悬剂,适应症为用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。 一、成份 本品主要成份为地氯雷他定。 化学名称:8-氯-6,11-二氢-11-(4-哌啶亚基)-5H-苯并-[5,6]环庚烷[1,2-b]吡啶。 分子式:C19H19ClN2 分子量:310.8
简述地氯雷他定干混悬剂的药物相互作用
临床试验中未发现地氯雷他定存在有临床相关意义的相互作用。地氯雷他定在与阿奇霉素、酮康唑、红霉素、氟西汀和西咪替丁的多剂量药物相互作用试验中,血浆浓度未出现有临床相关意义的改变。然而地氯雷他定的代谢酶尚未确定,因此与其他药物的相互作用尚不能完全排除。 地氯雷他定与其他抗交感神经药或有中枢神经系统
关于地氯雷他定干混悬剂的毒理研究
急性毒性:本品经口给药剂量达250 mg/kg时出现死亡(按AUC计算,地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍),小鼠经口给药LD50为353 mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250 mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他
关于地氯雷他定干混悬剂的使用禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料,怀孕期内使用地氯雷他定的安全性尚未确定,除非潜在的益处超过可能的风险,怀孕期内不应使用地氯雷他定。 地氯雷他定可经乳汁排泌,因此不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。 给予34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定,未发现对大鼠的总体生育
关于地氯雷他定干混悬剂的用法用量介绍
(1)0.5 g:2.5 mg 1~5岁儿童:口服,每日一次,每次半袋(1.25 mg)。 6~11岁儿童:口服,每日一次,每次1袋(2.5 mg)。 成人和青少年(12岁或12岁以上):口服,每日一次,每次2袋(5 mg)。 溶于水中,服用前搅拌均匀,地氯雷他定可与食物同时服用。 (
关于地氯雷他定干混悬剂的注意事项介绍
1)由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应,因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时,应停止使用本品; 2)严重肾功能不全患者慎用; 3)肝损伤、膀胱颈阻塞、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。
使用地氯雷他定干混悬剂过量的介绍
服药过量时应考虑采取标准治疗措施去除未吸收的活性物质。建议进行对症及支持治疗。 在一项对成人和青少年进行的多剂量临床试验中,受试者接受高达45 mg的地氯雷他定(临床实际用量的9倍),未见临床相关不良反应。 地氯雷他定不能通过血液透析排除,能否通过腹膜透析排除尚不明确。
简述地氯雷他定片的药代动力学
文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg~20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合
简述地氯雷他定胶囊的药代动力学
文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg~20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合
简述枸地氯雷他定片的药代动力学
在I期临床试验中,男女各5名健康志愿者口服本品,每日一次,每次一片。其药代动力学参数如下,Cmax分别为3.172±0.648ng/mL和3.167±0.398ng/mL,Tmax分别为2.5±0.3h和2.7±0.2h,Ka分别为0.486±0.085h-1和0.518±0.097h-1,T1
使用地氯雷他定干混悬剂的不良反应介绍
在患儿的临床试验中,246例6个月至11岁的患儿服用地氯雷他定糖浆,2~11岁年龄组其不良事件的总发生率与安慰剂相似。在6个月至2岁年龄组,最常见的并且高于安慰剂组的不良事件为腹泻(3.7%)、发热(2.3%)和失眠(2.3%)。 在一系列以过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中,患
关于地氯雷他定的药代动力学介绍
1、文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致,地氯雷他定的血药浓度及AUC在5mg-20mg范围内与剂量成正比。 2、地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度
氯雷他定颗粒的药代动力学
氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收,健康成人一次口服10、20、40mg,1~1.5小时后,本品的血药浓度分别为5、11和26μg/L。本品在体内广泛代谢,其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很强的抗H 受体作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和18小时。本品与血浆蛋白的结合率为9
简述复方头孢克洛干混悬剂的药代动力学
本品口服后迅速从肠道吸收,分布于全身组织中。口服本品2粒头孢克洛的血药峰浓度(Cmax)约为13.44 mg/L,达峰时间(tmax)约0.56小时,血浆消除半衰期(t1/2β)为0.57小时。本品在中耳脓液中可达到足够的浓度;在唾液和泪液中浓度高。血清蛋白结合率约为25%。给药量的约15%在体
概述盐酸氯雷他定胶囊的药代动力学
本品口服迅速吸收。健康成年人每天一次/10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。用药10天内,大约80%的药物以其代
氯雷他定颗粒的药代动力学与贮藏
药代动力学 氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收,健康成人一次口服10、20、40mg,1~1.5小时后,本品的血药浓度分别为5、11和26μg/L。本品在体内广泛代谢,其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很强的抗H 受体作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和18小时。本品与血浆蛋
概述头孢氨苄干混悬剂的药代动力学
空腹口服本品500mg,约1小时达血药峰浓度(Cmax),约为18mg/L。幼儿乳糜泻和小肠憩室患者对本品的吸收可增加;在克隆病和肺囊性纤维化患者则延缓和减少;老年人的血药浓度较青年人持久;新生儿喂奶后2小时口服本品15mg/kg,平均血药峰浓度于6小时后达到,约为4.5mg/L。每6小时口服本
简述头孢克肟干混悬剂的特殊人群药代动力学
1、特殊人群药代动力学 老年患者:稳态时平均AUCs比正常成年人约有40%的升高。 肾功能不全受试者:肌酐清除率为20~50ml/min时,头孢克肟平均血清半衰期延长至6.4小时;肌肝清除率为5~20ml/min时,头孢克肟平均血清半衰期延长至11.5小时。 血液透析和腹膜透析:头孢克肟不
关于头孢克肟干混悬剂的药代动力学介绍
据PDR57版:头孢克肟口服后,其绝对生物利用度为40~50%,不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg单剂口服,血浆峰浓度为3.7μg/ml,等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出25%~50%。头孢克肟200mg混悬液和400mg混悬液产生的平均峰浓度为3μg/ml和4.6μg/ml,口
关于乙酰麦迪霉素干混悬剂的药代动力学介绍
1、乙酰麦迪霉素干混悬剂的药代动力学: 据文献报道乙酰麦迪霉素口服后迅速吸收。空腹口服30分钟后血药达到峰浓度,吸收后体内分布较广,用药2小时后,腮腺、咽部、软组织及肺、肝、肾等脏器药物浓度均较同期的血清浓度高,扁桃体及痰液中药物浓度也较高。本药主要在肝脏代谢,半衰期为1.3~1.5小时,成人
概述氯雷他定口腔崩解片的药代动力学
本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(Tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。 用药10天内,大约80%的药物以其
简述阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂的药代动力学
本品457mg/5ml干混悬剂中的阿莫西林及克拉维酸均能在生理pH值下完全溶解于水,且口服吸收迅速,进餐开始时服药吸收最佳。 对儿童口服本品3次/日及2次/日的药代动力学研究发现,肾功能发育完全儿童的药物清除动力学与成人相同。 比较成人口服本品875mg/125mg片剂(每日二次)或本品50
简述地氯雷他定的药理作用
【分子量】310.82。 【分子式】C19H19CIN2 。 【性状】地氯雷他定为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。 【主要成分】地氯雷他定主要成分为地氯雷他定,其化学名为8-氯-6,11-二氢-11(4-亚哌啶基)-5H-苯并-[5,6]庚烷[1,2-b]吡啶。 【药理作用】地氯雷
简述枸地氯雷他定的药理毒理
1、药理:枸地氯雷他定是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂,具有强大的、选择性的拮抗外周H,受体作用和抗炎作用。 2、毒理:枸地氯雷他定口服给药雌、雄小鼠LD50分别为1194.76mg/kg和868.99mg/kg,按体表面积计算,相当于人临床用量的979倍和712倍。未见本品有潜在遗传毒性和生殖
关于头孢泊肟酯干混悬剂的药代动力学介绍
1、吸收 该品口服后经胃肠道吸收,在体内去酯化转变为具活性的头孢泊肟进入血液循环。本品口服100mg,200mg,400mg后2~3小时血药浓度可达峰值,平均达峰血药浓牙分别为1.4mg/L,2.3mg/L,3.9mg/L。半衰期为2.09-2.84小时,与食物同服会增加AUC和峰值浓牙;抗酸
氯雷他定颗粒的药理作用及药代动力学
药理作用 氯雷他定为口服的长效三环类抗组胺药,具有选择性的抗外周H 受体的作用。它作为第三代抗组胺药,具有起效快,作用强的特点。用豚鼠研究表明,本品的作用时间为18-24小时,对中枢作用的研究表明,本品对小鼠、大鼠、狗和猴很少或没有抑制作用或抗胆碱能作用。 动物试验未见明显的致畸作用。 药
简述枸地氯雷他定的注意事项
1、由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应,因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时,应停止使用本品。 2、肝功能不良、膀胱颈阻塞或尿潴留、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。 3、若发生嗜睡或头晕,请避免开车和操作机器。
简述地氯雷他定的药物相互作用
1. 地氯雷他定和细胞色素P450抵制剂酮康唑及红霉素合用未见心血管方面的毒副作用。 2. 地氯雷他定与其他抗交感神经或有中枢神经系统镇静作用的药合用会增强睡眠。 3. 进食与饮用葡萄柚果汁对地氯雷他定的代谢没有影响。 4. 地氯雷他定与酒精同时使用时,并不会增强酒精对人行为能力的损害作用