关于单硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍

文献报道,单硝酸异山梨酯口服吸收迅速,服药后1小时血药浓度达峰值,单次服用本品20mg片剂的Cmax为360μg/L,食物对本品的吸收没有影响,无肝脏首过效应,生物利用度可达90-100%,半衰期为4-5小时,血浆蛋白结合率低(......阅读全文

关于单硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍

  文献报道,单硝酸异山梨酯口服吸收迅速,服药后1小时血药浓度达峰值,单次服用本品20mg片剂的Cmax为360μg/L,食物对本品的吸收没有影响,无肝脏首过效应,生物利用度可达90-100%,半衰期为4-5小时,血浆蛋白结合率低(

关于单硝酸异山梨酯缓释片的药代动力学介绍

  单硝酸异山梨酯经口服后可迅速被完全吸收,生物利用度达90-100%。  单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢,代谢产物无生物活性。  血浆半衰期为4-5小时,肾功能不全者,血浆半衰期会延长。  单硝酸异山梨酯几乎全部以代谢产物的形式经肾排出体外,只有约2%的药物以原型经肾消除。

关于单硝酸异山梨酯胶丸的药代动力学

  在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30-60分钟。ISMN的蛋白结合率

关于单硝酸异山梨酯胶囊的药代动力学

  在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。ISMN的蛋白结合率

关于单硝酸异山梨酯注射液的药代动力学介绍

  静脉注射后约9分钟内分布到总体液中,分布容积0.6~0.7L/kg。ISMN的蛋白结合率

关于硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍

  ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)约25%,口服30%,舌下40%~60%,肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时,一次用药作用持续2~4小时。吸收后的分布容积为2~4L/kg,清除率为2~4L/min,半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%~25%)和5-单硝酸酯(

关于单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理及药代动力学介绍

  药理毒理  静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。  药代动

简述单硝酸异山梨酯缓释胶囊的药代动力学

  本品中的小丸在服药后迅速释放30%,其余70%以缓释方式释放。单硝酸异山梨酯口服吸收迅速且完全,服用本品25mg,生物利用度为速释制剂的80-90%。若与食物同时服用,吸收未受明显影响。表观分布容积大约为50L,消除半衰期为4-5小时。单硝酸异山梨酯广泛代谢为NO和山梨醇,前者为活性成分,后者为

关于单硝酸异山梨酯片的基本介绍

  单硝酸异山梨酯片,适应症为冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。  1、成份:  本品主要成份为单硝酸异山梨酯,其化学名称为:1,4,3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。  分子式:C6H9N06  分子量:191

关于硝酸异山梨酯的药代动力学介绍

  作用较持久,能维持4h以上。口服后经胃肠道吸收完全,不受食物的影响,服药后15~20min起效,30~120min血浆血药浓度达高峰。口服该药吸收后经肝代谢,脱硝基生成2和5-单硝基异山梨醇酯,代谢产物仍有活性,半衰期1。5~4h,有活性的代谢产物最终经肾脏排泄。舌下含化2。5~5mg,血药浓度

简述单硝酸异山梨醇酯的药代动力学

  含服吸收迅速,药物在口内2分钟内即可溶解。可提高儿童和老年人用药的顺应性。并且生物利用度高,无肝脏首过效应,有效血药浓度稳定,半衰期t1/2为5~6小时,作用维持时间较长。该药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。肾脏是该药主要排泄途径,其

简述注射用单硝酸异山梨酯的药代动力学

  经静脉给药,迅速分布至全身,在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。本品在肝脏几乎完全被代谢,本品脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)的形式经肾由尿中排出体外,此外25%以葡糖醛酸结合物形式排出,只有约2%的

关于单硝酸异山梨酯片的药理毒理介绍

  本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。象其他有机硝酸酯一样,单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮,一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶,使cGMP增多,激活cGMP依赖性蛋白激酶,改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用,从而松弛血管平滑肌。单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张,可扩张外周动脉和静脉。通过扩张

关于单硝酸异山梨酯片的用药禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药   对孕妇还没有进行充分、严格对照的试验研究。对鼠和兔的生殖性研究表明,在达到母体致毒剂量,未发现单硝酸异山梨酯对胚胎有害性。因为动物实验并不总能预见人类的反映,所以只能在必须需要,并严格在医生监控下,孕妇才能服用本品。单硝酸异山梨酯是否会排泄到乳汁中尚未可知,对哺乳期

关于单硝酸异山梨酯的基本介绍

  单硝酸异山梨酯,可分为5-单硝酸异山梨酯和2-单硝酸异山梨酯,目前使用较多的是5-单硝酸异山梨酯,收录在药典中的也是5-单硝酸异山梨酯,其化学名称为3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯,为白色针状结晶或结晶性粉末,无臭,在甲醇或丙酮中易溶,在三氯甲烷或水中溶解,在己烷中几乎不溶,受热或受到撞

使用单硝酸异山梨酯片过量的介绍

  药物过量可出现下列征兆:血压降低(≤90mmHg);苍白;出汗;脉搏微弱;心动过速;站立时头晕;头痛;乏力,恶心;呕吐;腹泻。接受其他有机硝酸酯类治疗的患者有发生高铁血红蛋白血症的报道,单硝酸异山梨酯在体内转化并释放出亚硝酸根离子,将导致高铁血红蛋白血症和紫绀,并继发呼吸急促、焦虑、意识丧失和心

关于单硝酸异山梨酯缓释片的基本介绍

  单硝酸异山梨酯缓释片,预防及长期治疗心绞痛(由冠状动脉血管疾患导致的心脏性痛);与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。  化学名称:5-单硝酸异山梨酯;1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-单硝酸酯。  化学结构式:  http://x1.webres.medlive.cn/drugr

关于单硝酸异山梨酯片的注意事项介绍

  1.本品不适合治疗急性发作的心绞痛。  2.在下列情况下使用本品应十分注意,并在医生指导下使用:低充盈压患者,例如急性心肌梗死,左心衰竭;主动脉和/或二尖瓣狭窄患者;伴有颅内压增高的疾病,直立性低血压。  3.少数患者可能对硝酸盐产生特异反应,例如产生昏厥。  4.患有严重的大脑多发性硬化症者,

关于单硝酸异山梨酯缓释片的禁忌介绍

  对硝基化合物过敏者禁用本品。  急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)患者禁用本品。  心源性休克(主动脉内反搏术或正性肌力不能达到足够的左心室舒张期末压)患者禁用本品。  严重低血压(收缩压抵御90mmHg)患者禁用本品。  禁止同时服用西地那非(sildenafil)(商品名:万艾可VIAFRA)

单硝酸异山梨酯片的检查方法

硝酸异山梨酯与2-单硝酸异山梨酯照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的续滤液。对照品溶液取硝酸异山梨酯对照品和2-单硝酸异山梨酯对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中各约含5g的混合溶液。系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见单硝酸异山梨酯有关物质项下。

简述单硝酸异山梨酯片的禁忌

  下列情况禁用本品:对单硝酸异山梨酯或其他组分过敏急性循环衰竭(休克、虚脱) 心源性休克(除非有适当措施维持足够的舒张末期压力) 肥厚梗阻型心肌病、缩窄型心包炎或心包填塞 严重低血压(收缩压低于90mmHg) 颅内压增高者 严重贫血症者 青光眼患者 用硝酸酯类治疗期间,不可使用西地那非。

单硝酸异山梨酯片的鉴别检查

鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于单硝酸异山梨酯60mg),加三氯甲烷10ml,充分振摇,滤过,滤液置水浴上蒸干。取残渣约20mg置试管中,加水1ml与浓硫酸2ml,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3m,使成两液层,接界面显棕色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应

关于单硝酸异山梨酯缓释片的用法用量介绍

  用法:本品应用水整片吞服。  用量:除非医师另外给予处方,请根据如下推荐给药剂量服用:  一次1片,一日1次(相当于40mg 5-单硝酸异山梨酯)。如需要,剂量可增加至一次1片,一日2次(相当于80mg 5-单硝酸异山梨酯)。  为使本品药效发挥充分,当给药剂量为“一次1片,一日2次”时,第2次

关于硝酸异山梨酯喷雾剂的药代动力学介绍

  当喷雾剂进入口腔后,立即经粘膜吸收,5-7.5分钟后,血药浓度达最大峰值。每次喷雾1.25mg时,最大血药浓度为16.2ng/ml,两次连续喷入2.5mg时,则为32.7ng/ml。用药后2分钟、4分钟、6分钟和10分钟,血药浓度明显高于该药之吸入剂。2.5mg喷雾后平均吸收半衰期t 1/2为1

关于注射用硝酸异山梨酯的药代动力学介绍

  由于本品经静脉给药,故无首过代谢作用。硝酸异山梨酯在体内的半衰期为1小时,它主要经肝脏代谢为5-单硝酸异山梨酯(75~85%)和2-单硝酸异山梨酯(15~25%)。此两种代谢物均有生物活性,特别是5-单硝酸异山梨酯,其半衰期约为5小时,2-单硝酸异山梨酯的半衰期约为2小时。代谢产物主要经肾脏排泄

单硝酸异山梨酯片的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于单硝酸异山梨酯60mg),加三氯甲烷10ml,充分振摇,滤过,滤液置水浴上蒸干。取残渣约20mg置试管中,加水1ml与浓硫酸2ml,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3m,使成两液层,接界面显棕色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应

单硝酸异山梨酯片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于单硝酸异山梨酯25mg),置25ml量瓶中,加流动相适量,振摇约20分钟使单硝酸异山梨酯溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液

单硝酸异山梨酯片的鉴别方法

(1)取本品细粉适量(约相当于单硝酸异山梨酯60mg),加三氯甲烷10ml,充分振摇,滤过,滤液置水浴上蒸干。取残渣约20mg置试管中,加水1ml与浓硫酸2ml,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3m,使成两液层,接界面显棕色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与

单硝酸异山梨酯片的基本性状

单硝酸异山梨酯的性状和鉴别方法。

关于单硝酸异山梨酯缓释片的注意事项介绍

  当患者具有下列症状时,服用本品需特别小心:  肥厚性梗阻型心肌病,缩窄性心包炎和心包填塞。  低充盈压,如急性心脏病发作(左心室衰竭)。应避免收缩压降至90mmHg以下。  主动脉瓣和/或二尖瓣狭窄。  低血压导致有循环调节紊乱倾向(体位性循环调节紊乱)的病人。  伴有颅内压升高的疾病(到目前为