概述酮洛芬缓释小丸的药理毒理

本品为非甾体抗炎药。除抑制环氧化酶外,尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用,从而减轻炎症和损伤部位疼痛感觉。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为101mg/kg。 [药理作用] 酮洛芬是非甾体抗炎药,具有解热镇痛作用。本品的抗炎、解热、镇痛作用已经通过经典的动物试验及体外测试系统证明。其抗炎模型表明,酮洛芬的抗炎作用是通过阻断前列腺素及白三烯合成实现的,其具有抗缓激肽作用并使溶菌酶细胞膜稳定作用。 [毒理研究] 1、致癌作用、致突变作用对生育障碍作用 小鼠长期毒性试验(最高32mg/kg/d; 96mg/m2/d)没有显示有潜在的致癌作用。人体治疗的最高推荐剂量为300mg/天,60kg体重体表面积约1.6m2,大约是5mg/kg/d; 185mg/m2/d。根据体表面积推算,小鼠服用剂量是人体最高推荐剂量的一半。 大鼠2年的长期毒性试验(最高6.0mg/kg/d; 36mg/m2/d)没有显示有潜在的致作用。所......阅读全文

简述头孢克洛缓释片的药理毒理

  1、头孢克洛缓释片的药理作用 :头孢克洛为第二代头孢菌素,属口服半合成抗菌素,具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用,其作用机理与其它头孢菌素相同,主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。头孢克洛对某些细菌的β-内酰胺酶稳定,所以,某些产β-内酰胺酶的微生物可能对头孢克洛是敏感的。  体外和临

关于头孢克洛缓释胶囊的药理毒理介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女慎用本品。  2、儿童用药:未进行该项实验且无可靠参考文献  3、老年用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。  4、头孢克洛缓释胶囊的药物相互作用:未进行该项实验且无可靠参考文献。  5、药物过量:未进行该项实验且无可靠参考文献。  6、头孢克洛缓释胶囊

盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药理毒理

  1.药理本品为β肾上腺素受体阻滞剂,可阻断心肌β受体,减慢心率,抑制心脏收缩力和房室传导,使心输出量和循环血流量减少,心肌耗氧量降低;还可减少肾素及醛固酮分泌,使血管张力下降,血容量减少和血压下降。  2.毒理急性毒性试验结果:小鼠口服半数致死量(LD50)为638.19mg/kg。

关于黄体酮阴道缓释凝胶的药理毒理

  一、黄体酮阴道缓释凝胶的药理作用:  黄体酮是由卵巢、胎盘和肾上腺分泌的一种天然类固醇激素。当具有足够的雌激素时,黄体酮可使子宫内膜由增殖期改变为分泌期。黄体酮是蜕膜组织发育中的主要物质,有关黄体酮对腺上皮细胞和间质分化的作用已经进行了广泛的研究。黄体酮是增加子宫内膜对孕卵着床接受性必不可少的成

关于双氯芬酸钠缓释胶囊的药理毒理介绍

  药理作用:双氯芬酸钠是一种衍生干苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于

概述小檗胺的药理毒理作用

  1、药理 本品为促进白细胞增生药。具有刺激髓细胞增殖作用,能提高造血干细胞集落因子(G-CSF)的含量,促进骨髓造血干细胞和粒粗细胞的增殖,并向粒系细胞分化。此外,本品还具有增强机体免疫力、抗结核、扩张血管、抗心肌缺氧、缺血、抗心律失常等作用。  2、毒理 盐酸小檗胺小鼠口服给药的LD50为15

酮洛芬介绍

性状本品为白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。本品在甲醇中极易溶,在乙醇、丙酮或乙醚中易溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为93~96℃。鉴别(1)取本品约50mg,加乙醇1ml使溶解,加二硝基苯肼试液1ml,摇匀,加热至沸,放冷,即产生橙色沉淀。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱

关于洛索洛芬钠分散片的药理毒理介绍

  洛索洛芬钠为非甾体消炎药,具有较好的镇痛消炎作用,尤其是镇痛作用较强,其作用机理为抑制前列腺素合成,其作用点为环氧化酮。本品为前体药物,经消化道吸收后变换成活性代谢物e而发挥作用。  药理作用:据国外文献报道:  1.镇痛作用  (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠口服

简述酮洛芬缓释胶囊的药代动力学

  本品口服可在胃肠道快速和完全吸收,健康受试者单次服药200mg后3—5小时血药浓度达峰值,Cmax为3.46±0.69ug/ml,本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应的葡糖甘酸代谢物形式存在,本品与血浆中白蛋白结合率为99%,约60%的药物主要以葡萄糖醛酸结合物形式从尿中排泄。

简述酮洛芬缓释片的药物相互作用

  1.饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应及出血倾向。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。  2.与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。  3.与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。  4.与维拉帕米、硝苯地平同用时,本品的血药浓度增高。  

关于酮洛芬缓释片的注意事项介绍

  避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。  根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使小良反应降到最低。  在使用所有非甾体抗炎药治疗过程巾的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的小良反应,其风险可能足致命的。这些小良反应可能伴有或小伴有警示症状,也无

概述硫酸吗啡缓释片的药理毒理

  本品的主要活性成分吗啡为纯粹的阿片受体激动剂,有很强的镇痛作用,同时也具有明显的镇静作用,以及镇咳作用(因其有产生依赖的危险性而不用于临床)。吗啡对呼吸中枢有抑制作用,使其对二氧化碳张力的反应性降低,过量可致呼吸衰竭而死亡。兴奋平滑肌,可增加肠道平滑肌张力引起便秘,并使胆道、输尿管、支气管平滑肌

关于酮替芬的药理作用概述

  该药特点是既有很强的组胺H1-受体拮抗作用,有抑制过敏反应介质释放的作用。能抑制肥大细胞、嗜碱性、中性细胞和巨噬细胞的多种介质的释放,包括慢反应物质及其他活性介质,其抗过敏作用较色甘酸钠强。另一方面,其H1-受体拮抗作用是氯苯那敏的10倍,并具长效。 [1]还有阻滞钙通道的作用,使支气管的敏感性

简述美托洛尔缓释片的药理毒理

  本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房

关于头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药理毒理介绍

  1、头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药理作用:  头孢克洛为第二代头孢菌素,属口服半合成抗菌素,具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用,其作用机理与其它头孢菌素相同,主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。头孢克洛对某些细菌的β-内酰胺酶稳定,所以,某些产β-内酰胺酶的微生物可能对头孢克洛敏感。  体外

关于复方茶酮缓释片的药理毒理介绍

  本品含茶碱和富马酸酮替芬。茶碱为平滑肌松弛药,通过松弛支气管平滑肌和抑制肥大细胞释放过敏性介质,解除多种原因引起的支气管痉挛,并有舒张冠状动脉、外周血管和胆管,增加心肌收缩力和利尿作用。富马酸酮替芬为抗变态反应药,可抑制过敏反应介质的释放,并具有较强的组胺H1受体拮抗作用。  小鼠口服本品的急性

概述尼群洛尔片的药理毒理

  本复方制剂为抗高血压药。  (1)尼群地平为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。可抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故其血管选择性较强。本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张,产生降压作用。  (2)阿替洛尔为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑

概述纳多洛尔片的药理毒理

  作用似普萘洛尔,但强2~4倍,而对心肌抑制作用较弱。其T1/2较长.  普萘洛尔药效学:本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此,用于心绞痛的治疗,减低心肌氧耗,增加

关于双氯芬酸钠缓释小丸的功能主治介绍

  功效主治用于:  ①缓解类风湿关节炎、骨关节炎。脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状;  ②各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎肌痛及运动后损伤性疼痛等;  ③急性的轻、中度疼痛如:手术、创伤、劳损后等的疼痛,原发性痛经,牙痛,头痛等。

简述双氯芬酸钠缓释小丸的药物相互作用

  双氯芬酸钠缓释小丸  -【不良反应】  ⑴饮酒或与其它非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。  ⑵与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。  ⑶与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。  ⑷与维拉帕米、

概述盐酸普罗帕酮胶囊的药理毒理

  1.本品属于Ic类(即直接作用于细胞膜)的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出,0.5~1μg/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影响

简述酮洛芬缓释片的药代动力学

  可在胃肠道快速和完全吸收。健康受试者单次服用150mg,在给药后2-3小时血药浓度达峰值,半衰期(t1/2)为2.61小时,达峰时间(tmax)为2.03小时,峰浓度(Cmax)为5401μg/ml,曲线下面积(AUC)为33.136μg/(ml·h),本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应

简述盐酸地尔硫卓缓释微丸的药理毒理

  本品为钙离子通道阻滞药,其作用与心肌及血管平滑肌膜除极时抑制钙离子内流有关。抗心绞痛的作用和机制:本品可使心外膜、心内膜的冠状动脉扩张,缓解自发性或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;在劳力性心绞痛,本品扩张周围血管,降低血压,减轻心脏工作负荷,从而减少氧的需要量,改善收缩压和心率二重乘积,增

酮洛芬搽剂

性状本品为无色至微黄色澄清溶液鉴别(1)取本品1ml,加二硝基苯肼试液1ml,摇匀,加热至沸,放冷,即产生橘红色沉淀。2)取本品,用乙醇稀释制成每1ml中含10pg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在255nm的波长处有最大吸收。检查pH值应为5.6~7.0(通则0631)乙醇量应为6

关于盐酸安非他酮缓释片的药理毒理介绍

  1、盐酸安非他酮缓释片的药理作用  安非他酮对去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺摄取有较弱的抑制作用,对单胺氧化酶无此作用。本品的戒烟机制尚不明确,可能与去甲肾上腺素能和/或多巴胺能作用相关。  2、盐酸安非他酮缓释片的毒理研究  遗传毒性:安非他酮Ames试验中5个菌株中的2个出现阳性结果(突变率

酮洛芬的制剂类型

(1)酮洛芬肠溶胶囊(2)酮洛芬搽剂

酮洛芬的检查方法

甲醇溶液的澄清度与颜色取本品0.30g,加甲醇25ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液10m1加水10ml制成的对照液(通则0901第一法)比较,不得更深。有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适

酮洛芬的检查方法

检查甲醇溶液的澄清度与颜色取本品0.30g,加甲醇25ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液10m1加水10ml制成的对照液(通则0901第一法)比较,不得更深。有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本

关于氟比洛芬巴布膏的药理毒理介绍

  对于疼痛、急性炎症及慢性炎症,有优良的镇痛抗炎作用。  1.镇痛作用  对于Randall-Selitto法(大鼠)、尿酸滑膜炎(犬)所致的疼痛反应,比基质明显具有强烈的抑制作用。  2.抗炎作用  (1)对急性炎症的作用  对于角叉菜胶所致的足浮肿(大鼠)、抗大鼠家兔血清所致的背部浮肿(大鼠)

氟比洛芬酯注射液的药理毒理介绍

  本品是以脂微球为药物载体的非甾体类镇痛剂。药物进入体内靶向分布到创伤及肿瘤部位后,氟比洛芬酯从脂微球中释放出来,在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬,通过氟比洛芬抑制前列腺素的合成而发挥镇痛作用。 2.毒理研究 生殖毒性:妊娠前及妊娠初期大鼠静脉内给予5mg/kg/天,出现排卵及着床减少;器官形