简述更昔洛韦的药动学
本药主要是通过肾小球滤过作用以原型排出。肾功能正常的患者，以5 mg/kg体重的剂量持续注射1 hr后，其半衰期为2.9 hr，平均清除率为3.64 mL/分/kg体重。以5 mg/kg体重的剂量，每日注射2次，14天后未引起药物积蓄。肾功能不全的患者，血肌酐含量分别为<124 mmoL/L、125～225 mmol/L及226～398 mmoL/L时，药物血浆清除率和半衰期分别为3.64 mL/分/kg体重和2.9 hr，2.01 mL/分/kg体重和5.3 hr及1.11 mL/分/kg体重和9.7 hr。严重肾功能受损的患者，血液透析可使药物浓度降低50%。......阅读全文
简述更昔洛韦的药动学
本药主要是通过肾小球滤过作用以原型排出。肾功能正常的患者，以5 mg/kg体重的剂量持续注射1 hr后，其半衰期为2.9 hr，平均清除率为3.64 mL/分/kg体重。以5 mg/kg体重的剂量，每日注射2次，14天后未引起药物积蓄。肾功能不全的患者，血肌酐含量分别为
关于伐昔洛韦的药动学介绍
本药水溶性好，口服吸收后在肝内迅速被水解酶水解成阿昔洛韦，血浆中测不出伐昔洛韦，但阿昔洛韦的血浆浓度很高，可与静脉注射阿昔洛韦相比，且比口服阿昔洛韦要高3～5倍。本药生物利用度为65%，显著高于阿昔洛韦，进餐后服用不影响其生物利用度。本药和血浆蛋白结合率为13.5%～17.9%，可由乳汁分泌。本
简述更昔洛韦的生产方法
将化合物(I)(15 g，0.088 mo1)悬浮于200ml HMDS(1, 1, 1, 3, 3, 3-hexam.Ethyldisilizane)中，加入1.5 g硫酸铵,回流2h。反应液减压浓缩,往剩余的黄色固体加入氰化汞(24 g，0.095 mo1)和250 ml苯，加热至回流。加入
简述更昔洛韦的物化性质
一、物化性质 外观与性状：白色粉末 密度：1.81 g/cm3 熔点：250°C 沸点：675ºC at 760 mmHg 稳定性：暴应避免露超过40ºC温度中。无菌粉末有3年的有效期限。 储存条件：2-8ºC 二、安全信息 符号：GHS08 信号词：危险 危害声明：H360
简述更昔洛韦片的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药： 在动物实验中，更昔洛韦引起生育能力下降和致畸作用。建议育龄妇女在治疗期间采用有效的避孕措施。男性病人建议在治疗期间和停药后至少90天采用屏障式避孕（参见临床前安全性数据）。还没有人类妊娠期间的更昔洛韦片安全性数据。妊娠妇女应避免应用，除非药物对母亲的益处远远超过对胎
简述更昔洛韦胶囊的药理作用
更昔洛韦胶囊为一种2′—脱氧鸟嘌呤核苷的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被巨细胞病毒（CMV）编码的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍，提示本品在感染的细胞中可
简述依昔黄酮的药动学
依昔黄酮口服后在小肠形成7种代谢物与原形一起吸收，其中4种代谢物具有生物效能，原形药物的Tmax约1.3h。本品吸收后主要分布在胃、肠、肝和骨中。主要在肝脏代谢。口服单剂量200mg，t1/2为9.8h，AUC为632ng·h/ml；48h内尿中总排泄率为42.9%，均为代谢物形式。每日600m
更昔洛韦的制剂类型
(1)更昔洛韦胶囊(2)更昔洛韦氯化钠注射液(3)注射用更昔洛韦
更昔洛韦的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品15mg,置50ml量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液1ml使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇水(5:95)为流动相;
更昔洛韦的含量测定
取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸40ml,加热使溶解,放冷,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于25.52mg的C9H13N5O4
简述更昔洛韦滴眼液的药物相互作用
因未进行专项研究，尚不清楚滴眼液与其它滴眼液的相互作用；但文献报道更昔洛韦静脉给药与肾毒性药物(如两性霉索B、环孢素)同用时可能增强肾功能损害，使本品经肾排出量减少而引起毒性反应；与丙磺舒或抑制肾小管分泌的药物合用可使本品的肾清除量减少约22％，其药时曲线下面积增加约53％，因而易产生毒性反应；
简述注射用更昔洛韦钠的禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药： 本品治疗剂量下可引起胎儿畸形，没有进行孕妇用药安全性对照性研究，孕妇只有在获益大于胎儿致畸风险时使用。尚不清楚本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女用药时，应停止哺乳。 2、儿童用药： 儿童用药的安全性及有效性尚未确立。只有在利害评估获益大于风险时使用。 3、老年用药
简述更昔洛韦注射液的药理毒理
更昔洛韦注射液是一种合成鸟嘌呤的同系物，它抑制疱疹病毒在体内及体外的复制。对此药敏感的人类病毒包括巨细胞病毒（CMV），单纯疱疹病毒－1（HSV-1）、单纯疱疹病毒－2（HSV-2）、EB病毒（非洲淋巴细胞瘤病毒）、水痘带状疱疹病毒（VZV）和乙肝病毒（HBV）。本品在巨细胞病毒（CMV）感染的
概述更昔洛韦胶囊的药代动力学
1、吸收：在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%，进食后为6%至9%。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日（500mg每3小时一次，每日6次和1000mg每日3次），用24小时血清浓度时间曲线下面积（AUC）和最大血清浓度（Cmax）测定稳态吸收程度，两种服用方法得到的结果相似，分别为A
简述他莫昔芬的药动学
他莫昔芬口服20mg后，4～7h达血药峰浓度，为0.14μg/mL。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相为7～14h。给药后4～10周，客观体征有改善，如果有骨转移，数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。本药在肝内代谢，主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和
更昔洛韦的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭;有引湿性。本品在水或冰醋酸中微溶,在甲醇中几乎不溶,在二氯甲烷中不溶;在盐酸溶液或氢氧化钠溶液中略溶。
实例分析更昔洛韦的应用
典型病例： 患儿，女，3岁，体重18kg，诊断支气管炎。急诊处方：更昔洛韦200mg，5%葡萄糖注射液100ml，静脉滴注，1次/日；头孢曲松1g，5%葡萄糖注射液100ml，1次/日。 用药分析： 本例为更昔洛韦适应症错误，治疗剂量过大，给药频次错误。 （1） 非适应症用
关于更昔洛韦的用途介绍
适用于危及生命或视觉的巨细胞病毒(CMV)感染的免疫受损病人,如艾滋病、与器官移植和肿瘤化疗有关的外源性免疫抑制病人。用作抗病毒药物的中间体,用于治疗因免疫能力低下引起的巨细胞病毒(CMV)感染 [1] 。
更昔洛韦的鉴别方法
(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含10gg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在252nm的波长处有最大吸收;在222nm的波长处有最小吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1266图)一致。如不一致,取本品和对照品适量,分别加水制成饱和溶液,滤过,取
关于更昔洛韦的性状介绍
一、来源（名称）、含量（效价） 本品为9-[[2-羟基-1-（羟甲基）乙氧基]甲基]鸟嘌呤。按干燥品计算，含C9H13N5O4不得少于99.0%。 二、性状 本品为白色结晶性粉末；无臭，无味；有引湿性。 本品在水或冰醋酸中微溶，在甲醇中几乎不溶，在二氯甲烷中不溶；在盐酸溶液或氢氧化钠溶液
更昔洛韦胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,研细,精密称取适量(约相当于更昔洛韦15mg),置50ml量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液1ml使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中含更昔洛韦1.
关于更昔洛韦胶囊的简介
一、更昔洛韦胶囊的成份：本品主要成份为更昔洛韦，其化学名称为9-（1,3-二羟基-2-丙氧甲基）鸟嘌呤 分子式：C9H13N5O4 分子量：255.23 二、性状：本品为硬胶囊剂，内容物为白色颗粒。 三、更昔洛韦胶囊的适应症： 更昔洛韦胶囊用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者。 1、
关于更昔洛韦滴眼液的简介
更昔洛韦滴眼液，适应症为广谱抗疱疹病毒药。用于治疗单纯疱疹性角膜炎。 1、更昔洛韦滴眼液的成份： 化学名称：9-(1，3二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤。 分子式：C9H13N5O4 分子量：255.23 2、更昔洛韦滴眼液的性状：本品为无色的澄明液体。 3、适应症：广谱抗疱疹病毒药。用
简述盐酸缬更昔洛韦片的药理作用
缬更昔洛韦是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯(前体药物)，口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。 更昔洛韦是一个合成的2’-脱氧鸟苷酸的类似物,它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒（HCMV），单纯疱疹病毒-1 和单纯疱疹病毒-2（HSV-1，HSV-2），人疱疹
简述更昔洛韦分散片的药理作用
本品为一种2'-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的量比非感染细胞中的量高100倍，提示本品在
简述更昔洛韦眼用凝胶的药理作用
更昔洛韦是一种2'-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被CMV编码（UL97基因）的蛋白激酶同系物磷酯化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍，提示本品在感染的
关于更昔洛韦滴眼液的药代动力学介绍
未进行眼局部给药的药代动力学研究；据文献资料报道，更昔洛韦口服吸收差。一次口服3g，血药浓度值可达到1.0～1.2mg／L，静脉滴5mg／kg(一小时内)则为8.3～9.0mg／L。空腹服药后，生物利用度为5％，进食后服药则为6％～9％。本药在体内广泛分布于各种组织中，并可透过胎盘而进入眼内组织
关于盐酸缬更昔洛韦片的药效学介绍
临床上盐酸缬更昔洛韦片的抗病毒作用通过治疗AIDS患者合并新诊断的视网膜炎得到证实（临床研究WV15376）。应用盐酸缬更昔洛韦片治疗四周后CMV 病毒的检出率从研究入组是的46%（32/69）降低到7%（4/55）。 CMV视网膜炎的临床疗效： 在感染 CMV 视网膜炎的爱滋病（AIDS）
简述倍他洛尔的药动学
1、倍他洛尔滴眼液脂溶性强，具有较强的角膜穿透力。滴眼后30min眼压开始降低，2h作用达最大，其降眼压作用可持续12h，眼压下降率为24%。使用本药滴眼后1年，波动性眼血流量保持稳定或增加，彩色超声多普勒显示眼内血管舒张。滴眼4年后，眼压控制稳定，无漂移现象，80%的患者可获得有效的眼压控制。
简述洛哌丁胺的药动学
本品易为肠壁吸收，几乎全部进入肝脏代谢，由于它对肠壁的高亲和力和“首过代谢”，几乎不进入全身血液循环，原形药的血浓度很低，血浆达最高浓度是在口服胶囊后5h。作用持续24h以上。t1/2平均为10.8h。蛋白结合率97%。经胆汁和粪便排泄。尿中排泄约占5%～10% [3] 。