关于特拉唑嗪的生产方法介绍

1、生产方法 以糠酸为原料,用氯化亚砜氯化生成糠酰氯,再对哌嗪进行单酰化,单酰化产物还原后与4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉在三乙胺存在下缩合,即得特拉唑嗪。在乙醇中用盐酸酸化可得含两个结晶水的盐酸特拉唑嗪 [1] 。 2、用途 用于治疗高血压和用于改善良性前列腺增生症患者的排尿症状 [1] 。......阅读全文

关于特拉唑嗪的生产方法介绍

  1、生产方法  以糠酸为原料,用氯化亚砜氯化生成糠酰氯,再对哌嗪进行单酰化,单酰化产物还原后与4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉在三乙胺存在下缩合,即得特拉唑嗪。在乙醇中用盐酸酸化可得含两个结晶水的盐酸特拉唑嗪 [1] 。  2、用途  用于治疗高血压和用于改善良性前列腺增生症患者的排尿症

关于特拉唑嗪的基本介绍

  特拉唑嗪,化学名为1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(四氢呋喃-2-甲酰基)哌嗪,分子式为C19H25N5O4,是一种选择性α1受体阻滞剂,用于治疗良性前列腺增生症。  中文名称:特拉唑嗪  中文别名:TERAZOSIN(HYTRIN);1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2

关于特拉唑嗪的药典信息介绍

  1、主要活性成分  1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(四氢呋喃-2-甲酰)哌嗪盐酸盐二水合物,按干燥品计算,含C19H25N5O4HCl应为98.0~102.0%。  2、性状  白色或类白色结品性粉末,味微苦,几乎无臭。  在水中略溶,在乙醇中微溶。  吸收系数 取本品,

关于特拉唑嗪的鉴别测定介绍

  (1)取吸收系数测定项下的溶液,照分光光度法(中国药典1990年版附录24页)测定,在211nm与246nm的波长处有最大吸收。  (2)红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。  (3)水溶液显氯化物鉴别反应中国药典1990年版二部附录35页)。

关于盐酸特拉唑嗪的检查介绍

  1、1-[(四氢呋喃-2-基)甲酰基]哌嗪(杂质V)  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  供试品溶液:取本品约25mg,精密称定,置25mL量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。  对照品贮备液(1):取杂质Ⅴ对照品约10mg,精密称定,置100mL量瓶中,加乙腈溶解并稀释至刻度,摇匀

关于特拉唑嗪的用药禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药  在大鼠分娩前后开展的研究中, 120mg/kg/天(>人推荐最大剂量的75倍)剂量给药组在分娩后3周中幼鼠的死亡明显高于对照组。特拉唑嗪是否在母乳中分泌尚不清楚。因为许多药物都在母乳中分泌,所以特拉唑嗪给予哺乳期妇女时应当引起注意。  2、儿童用药  在对照性试验中,

关于特拉唑嗪的含量测定介绍

  取本品约0.35g,精密称定,加冰醋酸25ml与醋酸汞试液6ml,振摇使溶解,加醋酐15ml,摇匀,加结晶紫批示液1滴,用高氯酸(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸液(0.1mol/L)相当于42.39mg的C19H25N5O4·HCl [2] 。

关于特拉唑嗪的用法用量介绍

  如果盐酸特拉唑嗪停药几天,应重新使用首次给药方案治疗。  良性前列腺增生:  1.首次剂量首次剂量为1mg,睡前服药。首次给药期间应密切观察病人,以避免发生严重的低血压反应。  2.维持剂量剂量应渐增至2mg,5mg或10mg,每日一次,直至获得满意的症状和/或流速改善。  3.常用剂量 10m

关于特拉唑嗪的物质检查介绍

  酸度 取本品0.2g,加水20ml溶解后,依法测定(中国药典1990年版附录44页)PH值应为3.0~4.5。  有关物质 取本品,加甲醇制成每1ml含20.0mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量。加甲醇稀释成每1m1中含0.2mg的溶液,作为对照溶液,照薄层色谱法(中国药典1990年版二部

关于盐酸特拉唑嗪胶囊的基本介绍

  盐酸特拉唑嗪胶囊,适应症为盐酸特拉唑嗪可用于治疗良性前列腺增生症。盐酸特拉唑嗪也可用于治疗高血压,可单独使用或与其它抗高血压药物如利尿剂或β-肾上腺素能阻滞剂合用。   1、成份   本品主要成份为盐酸特拉唑嗪。   其化学名称为:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(

关于盐酸特拉唑嗪的鉴别测定介绍

  一、来源  本品为1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑琳基)-4-(四氢-2-呋喃甲酰基)哌嗪盐酸盐二水合物,按干燥品计算,含C19H21N5O4•HCl应为98.0%~102.0%。  二、性状  本品为白色或类白色结晶性粉末,几乎无臭。  本品在甲醇中溶解,在水中略溶,在乙醇中微溶。 

关于盐酸特拉唑嗪胶囊的毒理介绍

  致癌、致突变和生殖毒性 特拉唑嗪没有致突变作用。也无证据支持特拉唑嗪有致癌作用。治疗对睾丸的重量和形态不产生影响。以30和120mg/(kg·天)剂量给药,子宫涂片与对照涂片相比精子含量减少并且精子的数量与随后的受孕有比较好的相关性。当以40和250mg/(kg·天)(29和175倍于人推荐最大

关于盐酸特拉唑嗪的含量测定介绍

  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  1、溶剂  见有关物质项下。  2、供试品溶液  取本品约20mg,精密称定,置100mL量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5mL,置100mL量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀。  3、对照品溶液  取盐酸特拉唑嗪对照品适量,加溶剂溶解并定量稀

关于盐酸特拉唑嗪片的基本介绍

  盐酸特拉唑嗪片,本品口服给药适用于轻度或中度高血压治疗,可与噻嗪类利尿剂或其他抗高血压药物合用,还可以在其他药物不适用或无效时单独使用。本品主要降低舒张压。本品口服给药还适用于良性前列腺增生(BPH)引起的症状治疗。  1、成份  化学名称:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-

关于特拉唑嗪的注意事项介绍

  1、前列腺癌前列腺癌和BPH引起许多相同的症状。这两种疾病常常同时存在。所以认为患有 BPH的病人应在用盐酸特拉唑嗪治疗之前进行检查以排除前列腺癌存在的可能性。  2、直立性低血压尽管晕厥是特拉唑嗪最严重的直立性作用,但更常见其他低血压症状,如头晕、心悸并且在高血压的临床试验中,28%的病人出现

关于盐酸特拉唑嗪的简介

  盐酸特拉唑嗪,是一种有机化合物,化学式为C19H26ClN5O4,是一种抗高血压药及泌尿生殖系统药,可用于治疗良性前列腺增生症,也可用于治疗高血压,可单独使用或与其他抗高血压药物如利尿剂或α1-肾上腺素能阻滞剂合用。  1、基本信息  化学式:C19H26ClN5O4  分子量:423.89  

盐酸特拉唑嗪的检查方法

酸度取本品0.20g,加水20ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~4溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加90%甲醇溶液10m1溶解后,溶液应澄清;如显色,与黄色4号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂乙腈-水(20:

盐酸特拉唑嗪

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭。本品在甲醇中溶解,在水中略溶,在乙醇中微溶。鉴别(1)取本品适量,加甲醇-水-盐酸(300:700:9)溶解并稀释制成每1ml中约含5g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在211m、246nm与331nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项

使用特拉唑嗪过量的介绍

  盐酸特拉唑嗪过量可导致低血压。可以让病人保持仰卧位,以恢复血压和正常的心率。如果该方法无效,应采取补充体液的方法扩容。必要时,使用升压药并监测和维持肾功能。实验室数据表明,特拉唑嗪的血浆结合率为90~94%;因此,透析治疗对药物过量可能是无益的。

关于盐酸特拉唑嗪的物质检查介绍

  1、酸度  取本品0.20g,加水20mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~4.5。  2、溶液的澄清度与颜色  取本品0.10g,加90%甲醇溶液10mL溶解后,溶液应澄清,如显色,与黄色4号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。  3、有关物质  照高效液相色谱法

关于盐酸特拉唑嗪片的用法用量介绍

  1、高血压  初始剂量为睡前服用1mg,且不应超过,以尽量减少首剂低血压事件的发生。一周后,每日单剂量可加倍以达预期效应。常用维持剂量为每日一次2~10mg。剂量超过20mg未见效能增加,未对40mg以上剂量进行研究。  2、良性前列腺增生(BPH)  根据患者的反应来调整给药剂量。初始剂量为睡

关于盐酸特拉唑嗪胶囊的用药禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药   在大鼠分娩前后开展的研究中,120mg/(kg·天)(>人推荐最大剂量的75倍)剂量给药组在分娩后3周中幼鼠的死亡明显高于对照组。  特拉唑嗪是否在母乳中分泌尚不清楚。因为许多药物都在母乳中分泌,所以特拉唑嗪给予哺乳期妇女时应当引起注意。  2、儿童用药   未进行

关于盐酸特拉唑嗪胶囊的用法用量介绍

  如果盐酸特拉唑嗪停药几天,应重新使用首次给药方案治疗。  良性前列腺增生  (1)首次剂量 首次剂量为1mg,睡前服药。首次给药期间应密切观察病人,以避免发生严重的低血压反应。  (2)维持剂量 剂量应渐增至2mg,5mg或10mg,每日一次,直至获得满意的症状和/或流速改善。  (3)常用剂量

关于盐酸特拉唑嗪片的毒理研究介绍

  1、遗传毒性  Ames试验、在体细胞遗传学试验、小鼠显性致死试验、在体中国仓鼠染色体畸变试验和V79细胞正向突变试验均未见潜在致突变性。  2、生殖毒性  大鼠每日灌胃8、30和120 mg/kg特拉唑嗪以研究对生育力/生殖影响。结果显示30mg/kg 组 (240mg/M2, 人最大推荐剂量

盐酸特拉唑嗪的鉴别方法

(1)取本品适量,加甲醇-水-盐酸(300:700:9)溶解并稀释制成每1ml中约含5g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在211m、246nm与331nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外

盐酸特拉唑嗪的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品适量,加甲醇-水-盐酸(300:700:9)溶解并稀释制成每1ml中约含5g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在211m、246nm与331nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的

盐酸特拉唑嗪胶囊的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。溶剂乙腈-水-盐酸(200:800:0.9)。供试品溶液取本品内容物的细粉适量(约相当于特拉唑嗪12.5mg),置25ml量瓶中,加溶剂适量,超声使盐酸特拉唑嗪溶解,放冷,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,

盐酸特拉唑嗪的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂见有关物质项下供试品溶液取本品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置100ml量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取盐酸特拉唑嗪对照品适量,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中含10g的溶液。色谱条件用

盐酸特拉唑嗪片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制溶剂乙腈-水-盐酸(200:800:0.9)。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于特拉唑嗪12.5mg),置25ml量瓶中,加溶剂适量,超声使盐酸特拉唑嗪容解,放冷,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200m

盐酸特拉唑嗪片

性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品细粉适量(约相当于特拉唑嗪4mg),加甲醇4ml,振摇15分钟,静置分层后,取上清液。对照品溶液取盐酸特拉唑嗪对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液。色谱条件采用硅胶GFs4薄层板,以乙酸乙酯-甲醇