CPSA2013分会：ADME和转化科学
2013年4月24日下午，主题为”ADME and Translational Sciences”（毒药物动力学和转化科学）的前期专题研讨会在上海淳大万丽酒店举行。来自国际知名药企、跨国大制药公司、中国CRO、生物医学研究所和高校的专家、学者等做精彩报告。专题研讨会现场Genentech公司 Comelis E.C.A. Hop先生 来自Genentech公司的Hop先生带来了《怎样在药物发现中获得成功》的报告。 药物发现的进行过程为：首先选定目标，通过化合物库的高通量筛选进行化验，然后考虑到效力、选择性、毒药物动力学、配方、安全性等进行击打，进行早期检测可以确认疗效。在药物设计中的因素有：有特定生化指标的药物分子间的相互作用（目标/配体结构与相互影响中，药物设计应该基于结构基础上，避免与相似目标物的相互作用），药物达到其生化指标的能力（药品物化特性—药物设计的基础）。Janssen公司 Dayao Zhao先生 来自......阅读全文
肝脏生物转化功能的概念
概念：机体对内源和外源非营养物质进行代谢的过程。肝脏是生物转化最重要的器官，肝脏严重受损，生物转化作用减弱。肺、肠、肾等组织也具有一定的生物转化能力。许多蛋白质及多肽激素的灭活和氨基酸衍生的激素（肾上腺素及甲状腺素等）分解代谢主要是在肝脏。
中药的生物催化转化功能介绍
以微生物将喜树碱转化成抗癌效果好、毒性低的10-羟基喜树碱；利用糖苷水解酶，将人参皂苷Rb1等转化成在人参中含量极低的人参皂苷Rh2和Rg3……近年来，部分中药科研人员进行的一些探索性工作使得一个新概念崭露头角--中药生物转化研究。在中药开发局限于从现有中药中寻找有效成分的情况下，将被广泛应用于生物
CPSA分会：转运和生物转化
2012年4月26日下午，上海CPSA 2012各个分会在上海淳大万丽酒店不同宴会厅同期举行。本次会议围绕生物分析、新转运、代谢、翻译等多个专题展开讨论。在大宴会厅1厅主要进行了转运和生物转化方面的讨论。 分会会场 转运专题讨论 东京大学 Hiro
影响生物转化的因素介绍
生物转化作用受年龄、性别、肝脏疾病及药物等体内外各种因素的影响。例如新生儿生物转化酶发育不全，对药物及毒物的转化能力不足，易发生药物及毒素中毒等。老年人因器官退化，对氨基比林、保泰松等的药物转化能力降低，用药后药效较强，副作用较大。此外，某些药物或毒物可诱导转化酶的合成，使肝脏的生物转化能力增强，称
生物转化的主要反应过程
生物转化一般分为Ⅰ、Ⅱ两个连续的作用过程，在过程Ⅰ中，异物在有关酶系统的催化下经由氧化、还原或水解反应改变其化学结构，形成某些活性基团（如—OH、—SH、—COOH、—NH2等）或进一步使这些活性基团暴露。在过程Ⅱ中，异物的一级代谢物在另外的一些酶系统催化下通过上述活性基团与细胞内的某些化合物结合，
生物转化的概念和形式
生物转化指毒物经过酶催化后化学结构发生改变的代谢过程，即毒物出现了质的变化。生物转化是毒物在生物体内消除之前发生的重要事件，其典型结局是产生无毒或低毒的代谢物。因此曾将生物转化与解毒作用等同起来。但是，在不少情况下，生物转化所产生的却是毒性代谢物可导致组织损伤。此时的生物转化就称 为生物活化作用。也
生物质转化的关键技术
木糖是多缩戊糖的一个组分，分子式为C5H10O5。在自然界迄今还未发现游离状态的木糖。天然D-木糖以多糖的形态存在于植物中，在农产品的废弃部分如玉米芯、棉籽壳、甘蔗渣、稻壳以及其他禾秆、种子皮壳等中含量较多。因玉米芯产量大，多缩戊糖含量最高，易存储，结构相对疏松，易于提取，因而被大量用于木糖生产。木
科学家开发出能有效治疗肺癌和胰腺癌的新型药物
最近，一项刊登在国际杂志Nature Medicine上的研究报告中，来自慕尼黑工业大学的科学家们通过研究开发了一种新型的抗癌药物，或能有效抵御多种类型的癌症，文章中研究人员利用来自癌症患者的样本和小鼠模型进行研究，结果表明，这种名为SHP2的新型抑制剂药物或能有效治疗恶性难以治疗的癌症
科学家开发出能有效治疗肺癌和胰腺癌的新型药物
最近，一项刊登在国际杂志Nature Medicine上的研究报告中，来自慕尼黑工业大学的科学家们通过研究开发了一种新型的抗癌药物，或能有效抵御多种类型的癌症，文章中研究人员利用来自癌症患者的样本和小鼠模型进行研究，结果表明，这种名为SHP2的新型抑制剂药物或能有效治疗恶性难以治疗的癌症，比如肺
比顺铂更有效！科学家开发出新的抗癌铂金类药物！
一个由阿肯色大学Hassan Beyzavi教授领导的国际研究团队正在研究如何使用铂和金产生更有效的化疗方法。 目前还没有商业化的基于金的复合物用于肿瘤治疗。而顺铂（一种铂类化疗药物）可以从市场上获得，但是它具有严重的副作用。 “铂复合物在医学化学中的生物学意义已经吸引了大量的关注，因为顺铂
Cancer Cell：华人科学家开发多肽药物可精准治疗前列腺癌
在最近发表在国际学术期刊Cancer Cell上的一项新研究中，来自密歇根大学的研究人员开发了一种新治疗策略，可以靶向大约一半前列腺癌中都会发生的基因变异。 当TMPRSS2和ERG这两个基因在染色体上发生重定位并且融合在一起，就会开启前列腺癌发育。但是开发靶向ERG的小分子抑制剂一直存在很大
Nat－Commun：科学家在结核病药物开发研究领域获新突破！
近日，一项刊登在国际杂志Nature Communications上的研究报告中，来自澳洲国立大学的科学家们报道了他们在结核病新型疗法开发上取得的最新研究成果。图片来源：public domain 据世界卫生组织数据显示，结核病是引发全球人口死亡的10大原因之一，这项研究中，研究者揭示了结核分
科学家开发出能有效治疗肺癌和胰腺癌的新型药物
最近，一项刊登在国际杂志Nature Medicine上的研究报告中，来自慕尼黑工业大学的科学家们通过研究开发了一种新型的抗癌药物，或能有效抵御多种类型的癌症，文章中研究人员利用来自癌症患者的样本和小鼠模型进行研究，结果表明，这种名为SHP2的新型抑制剂药物或能有效治疗恶性难以治疗的癌症，比如肺癌和
科学家开发一款降解药物，可触发癌细胞铁死亡
铁死亡是一种铁依赖性的、非凋亡性、程序性细胞死亡，因其独特的机制在肿瘤治疗和神经退行性疾病领域引起广泛关注。近日，中国科学院杭州医学研究所（以下简称杭州医学所）研究员覃江江课题组、程向东教授团队联合研发了一款小分子降解药物，该药物可触发癌细胞铁死亡。相关成果于9月4日发表在药物化学领域权威期刊《药物
科学家系统评估AlphaFold3在药物开发中的预测能力
中国科学院上海药物研究所研究员徐华强团队，在前期评估AlphaFold3蛋白相互作用预测精度的基础上，进一步聚焦其新近开源的小分子配体预测功能，系统评估了AlphaFold3在G蛋白偶联受体（GPCR）-小分子配体复合物结构预测中的表现，并深入揭示了其在药物设计应用中的局限性。相关研究7月9日发表于
药物体内运转的基本过程中药物转化的意义
指外来化合物在体内变为另一种不同活性物质的化学过程。机体对药物进行化学转化和代谢称为药物生物转化。1）意义：生物转化提高药物极性和水溶性，使大多数药物失去药理活性，有利于药物的排出体外。2）反应：第一相反应是药物氧化、还原和水解；第二相是结合反应。3）部位：生物转化的主要部位在肝脏，另外，胃肠道、肺
《科学》社论呼吁促进转化医学研究
由生物技术产业组织(BIO)举办的BIO国际大会是生物技术界最大的全球事件，是探寻合作机会、讨论工业界发展趋势、投资和产业政策的关键论坛。在2011年BIO国际大会于日前在美国华盛顿召开前夕，美国戴维·格拉斯通研究所所长桑德斯·威廉和加州大学旧金山分校校长苏姗·戴斯蒙德-赫尔曼，在最近出版的《科
科学家概述生物质转化制备含氮化合物研究进展
近日，中国科学院院士、中国科学院大连化学物理研究所研究员张涛，研究员王爱琴，副研究员张波团队发表了生物质转化制备含氮化合物研究的综述文章，概括了近十年以生物质为原料合成含氮化合物的研究进展，并探讨了该领域当前面临的挑战和未来的发展方向。相关成果发表在《国家科学评论》上。 含氮化合物在制备药物、
瑞士开发甲烷直接转化甲醇新工艺取得进展
甲烷是天然气的主要成分，甲烷可转化成甲醇作为燃料和基本化工原料，相对于气态的甲烷，液态的甲醇运输方便、安全性好，对天然气的综合利用具有很好的前景。目前虽已有工业化的甲烷转化甲醇工艺，但反应需要高温高压条件，并经过两步化学反应，生产装置体积大、结构复杂，生产成本高，而且过程中出现一氧化碳、二氧化碳
瑞士开发甲烷直接转化甲醇新工艺取得进展
甲烷是天然气的主要成分，甲烷可转化成甲醇作为燃料和基本化工原料，相对于气态的甲烷，液态的甲醇运输方便、安全性好，对天然气的综合利用具有很好的前景。目前虽已有工业化的甲烷转化甲醇工艺，但反应需要高温高压条件，并经过两步化学反应，生产装置体积大、结构复杂，生产成本高，而且过程中出现一氧化碳、二氧化
“未来药物创新与转化大会”在苏州开幕
12月30日，由苏州创新药研究院主办的“未来药物创新与转化大会”在苏州开幕。大会以“研创赋能、药领未来”为主题，汇聚了来自政府部门、学术界、医疗界、产业界和投资界的领导、院士专家、企业家代表等二百余位嘉宾，共商我国药物创新与转化发展大计，共促生物医药产业能级跃升。江苏省人民政府副省长赵岩，国家药品监
食品、生物、药物分析中的样品前处理方法汇总
为什么要进行样品前处理 1、富集浓缩被测痕量组分(ppm，ppb， ppt 级)的作用，提高方法的灵敏度，降低最小检测限。 2、消除基体对测定的干扰，提高方法的选择性 3、使被测组分从复杂的样品中分离出来，制成便于测定的溶液形式 4、通过衍生化的前处理方法，可以使
结核病开源药物开发项目发现首个候选药物分子
该项目使用网络工具测绘了结核分枝杆菌的4000个基因。 目标是开发结核病新疗法的科学家把散落的结核分枝杆菌的遗传信息集合在一起的一种独特的努力已经发现了首个候选药物分子。 当印度科学与工业研究理事会（CSIR）的主任Samir Brahmachari于2007年提出开源药物开发（
沃特世推出新型生物分离工具，利用－LCMS－分析技术加快并改进RNA疫苗和治疗药物开发
沃特世全新LC-MS级试剂、酶和软件，能够简化并加快大分子RNA分析，助力mRNA疫苗、个性化癌症疗法和针对遗传疾病的创新药物的开发。 创新开发的酶可实现完整的RNA序列覆盖[i]，有助于提高表征的可靠性，同时，新型LC-MS级试剂提高了检测灵敏度和RNA组分的检测准确度。[ii] 全新wa
科学家开发出能加密和破译图像的生物计算机
据美国物理学家组织网2月8日(北京时间)报道，美国加州斯克里普斯研究院和以色列理工学院科学家开发出一种生物计算机，目前可用于破译存储在DNA芯片中的加密图像。这是首次通过实验演示基于DNA计算的分子图像密码系统。相关论文发表在最新一期《应用化学》上。 电子计算机由硬件、软件、输入和输出4个
科学家开发细胞封装系统内高效氧气递送的生物仿生支架
近日，美国康奈尔大学的科学家开发了嵌套在细胞封装系统的生物仿生支架，可解决细胞封装系统氧气输送困难的问题。相关研究成果在《Nature Communications》发表，题为：A bioinspired scaffold for rapid oxygenation of cell encaps
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近日，美国康奈尔大学的科学家开发了嵌套在细胞封装系统的生物仿生支架，可解决细胞封装系统氧气输送困难的问题。相关研究成果在《Nature Communications》发表，题为：A bioinspired scaffold for rapid oxygenation of cell encaps
直播预告－|－多肽药物第三期－－工艺开发中的分析策略
2023 年国家药品审评中心 CDE 发布了《化学合成多肽药物药学研究技术指导原则(试行)》，以指导化学合成多肽药物药学的研究，结合国内外对多肽药物研究和评价的实践经验，提出化学合成多肽药物药学研究的一般性技术标准。为促进多肽药物的创新发展，增加行业内交流，安捷伦科技将于 2024 年 7 月至 1
澳斯康生物与以岭药业达成创新蛋白药物开发合作协议
2019年11月6日，澳斯康生物制药（海门）有限公司（以下简称“澳斯康生物”）与石家庄以岭药业股份有限公司（以下简称“以岭药业”）就一创新蛋白药物开发至产业化相关合作达成协议。出席签约仪式的有以岭药业生物药分院院长张建东博士，澳斯康生物董事长兼总裁罗顺博士，江苏省南通市海门市委组织部副部长王飞先
怎样拯救混乱的生物钟？科学家找出潜在药物
跨越时区的国际航班，需要挑灯夜战的工作任务，临睡前手机上跳出令人焦虑的新闻……生活中有太多理由让人夜不能寐。该睡睡不着，该醒醒不来，混乱的生物钟不仅令人疲惫，还可能会影响代谢、免疫等多个方面，容易引起抑郁、肥胖或糖尿病等不良后果。 大脑分泌的褪黑素是与昼夜节律密切相关的一种激素。正常情况下，随