长效心痛定片的药理毒性及药代动学
药理毒理 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。药理作用 本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理作用致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。 药代动......阅读全文
关于五氟利多片的药理药动学介绍
1、五氟利多片的药物相互作用： 本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用，中枢抑制作用增强。本品与抗高血压药合用，有增加直立性低血压的危险。 2、五氟利多片的药物过量： 中毒症状：主要毒性反应为心肌受损及干扰心内传导，出现严重心律不齐、胸闷、气憋等。 处理：本品作用时间长，超量中毒时应特别注意
关于吲哚布芬片的药理药动学介绍
一、吲哚布芬片的药理毒理： 吲哚布芬是一种异吲哚啉基苯基丁酸衍生物，为一种血小板聚集的抑制剂。本品主要是通过以下机制发挥抗血小板聚集作用： （1）可逆性抑制血小板环氧化酶，使血栓素A2（血小板聚集的强效激活剂）生成减少； （2）抑制二磷酸腺苷（ADP）、肾上腺素和血小板活化因子（PAF）、
关于石杉碱甲片的药理药动学介绍
1、药理毒理： 本品为胆碱酯酶抑制剂，对真性ChE具有选择性抑制作用，易通过血脑屏障。具有促进记忆再现和增强记忆保持的作用。 2、药代动力学： 由于本品用量极小，目前尚无人体药代动力学研究的药物检测方法。动物实验表明，本品口服吸收迅速而完全，分布亦快，分布相半衰期(t1/2α)为9.8分钟
关于苯丁酸氮芥片的药理药动学介绍
1、药理作用： 苯丁酸氮芥为芳香族氮芥衍生物，是一具有双重功能的烷化剂。通过形成一高活性的乙撑亚胺基团产生烷基化作用，其一种可能的作用方式就是通过乙撑亚胺的衍生物在DNA的二条螺旋链上交联，进而破坏DNA的复制。 2、药代动力学： 口服给予C14标记的苯丁酸氮芥，最大血浆放射活性出现在给药
关于氯磺丙脲片的药理药动学介绍
一、药理毒理 本品为降血糖药。 1．刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能； 2．通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少； 3．也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受
简述醋硝香豆素片的药理药动学
１、醋硝香豆素片的药理毒理： 醋硝香豆素片系双香豆素的合成代用品，化学结构与维生素K相似，与维生素K发生竞争性拮抗，妨碍后者的利用，使肝脏中凝血酶原和凝血因子II、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。是双香豆素类中抗凝效力最强的口服抗凝药。作用较双香豆素快，但维持时间较短。对已合成的凝血酶原和凝血因子无作用
关于甲丙氨酯片的药理药动学介绍
1、药物过量： 中毒症状：中毒时可发生昏迷、呼吸麻痹、心律失常、心脏及循环衰竭，亦可发生急性血小板过敏性紫癜、血管神经性水肿、支气管痉挛、高热、晕厥等。 处理：立即洗胃、导泻、输液，并依病情给予对症治疗及支持疗法。 2、药理毒理： 弱抗焦虑药，具有中枢性肌肉松弛作用和抗焦虑、镇静催眠作用
关于盐酸丙米嗪片的药理药动学介绍
一、药物过量： 中毒症状： 1．超剂量服用可致谵妄、幻觉、昏迷、痉挛、血压下降、呼吸抑制、瞳孔散大。 2．循环系统可见窦性心动过速、心肌缺血、多灶性期外收缩及房室或室内传导阻滞、室性纤颤。 处理：洗胃、催吐，以排除毒物，并依病情进行相应对症治疗及支持疗法。 二、盐酸丙米嗪片的药理毒理：
关于盐酸多塞平片的药理药动学介绍
1、药物过量 中毒症状：可致心脏传导阻滞、心律失常，也可产生显著的呼吸抑制。 处理：催吐、洗胃和采用支持疗法及对症治疗。 2、药理毒理 本品为三环类抗抑郁药，其作用在于抑制中枢神经系统对5-羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取，从而使突触间隙中这二种神经递质浓度增高而发挥抗抑郁作用，也具有抗焦虑
关于复方磷酸萘酚喹片的药理药动学介绍
1、药物过量： 如服药剂量超过推荐剂量的50%，仍视为安全剂量；如超过1倍，少数病人可能出现一过性网织红细胞下降，一般不需处理；如超过1.5倍以上，必须到医院由医生处理。药物过量时需密切注意敏感指标ALT、AST、ALP和网织红细胞的监测。 2、复方磷酸萘酚喹片的药理毒理： 磷酸萘酚喹对各
关于纳洛酮的药理药动学介绍
1、纳洛酮的药理学 纳洛酮结构类似吗啡，为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂，通过竞争阿片受体（依次为μ，κ，δ）而起作用；同时伴有激动作用，即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制，还可对吸毒者进行鉴别诊断。 2、纳洛酮的药代动力学 纳洛酮口
雷替曲塞的药理毒理及药动学
药理毒理 药理学研究表明，雷替曲塞为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂，该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内，而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性，并能在细胞内潴留，长时间发挥作用。它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶，雷替曲塞的IC50长期给药为1.3～
关于盐酸伊托必利片的药理药动学介绍
1、药物相互作用 与抗胆碱药，具有肌肉松弛作用的药物(安定类，氯唑沙宗等)联合应用，可相互抵消作用。 2、药物过量 出现乙酰胆碱作用亢进症状、视觉模糊、恶心、呕吐、腹泻严重时可出现低血钾、呼吸短促、喘鸣、胸闷、唾液和支气管分泌增多等，可用适量阿托品解救。 3、药理毒理 具多巴胺D
关于硫酸特布他林片的药理药动学介绍
1、药理毒理： 本品是一种肾上腺素能激动剂，选择性激活β2受体，从而松弛支气管平滑肌，抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿，提高支气管粘膜纤毛上皮细胞的廓清能力，也可松弛子宫平滑肌。 2、药代动力学： 口服生物利用度为15±6%，约30分钟出现平喘作用，有效血药浓度为3μg/m
关于盐酸氟奋乃静片的药理药动学介绍
一、药物过量： 中毒症状：超剂量可致严重的锥体外系反应，主要表现为角弓反张，扭转痉挛、强烈震颤，运动不能，吞咽困难等。 处理：立即停药，吞服大量药物者应及时洗胃，并依病情给予对症治疗及支持疗法。 二、盐酸氟奋乃静片的药理毒理： 本品属哌嗪类吩噻嗪，抗精神病作用主要与其阻断脑内的多巴胺受体
关于洛索洛芬钠片的药理药动学介绍
1、药理毒理 药理作用：本品为非甾体类消炎镇痛药，具有显著的镇痛、抗炎症及解热作用，尤其镇痛作用很强。本品为前体药物，经消化道吸收后转化为活性代谢物而发挥作用。 2、药代动力学 据文献报道，口服本品后迅速吸收，血中除有洛索洛芬（原型）之外，还有trans-OH体（活性代谢物）。到达最高
关于盐酸芬氟拉明片的药理药动学介绍
一、药物相互作用： 1．忌与单胺氧化酶制剂合用。 2．对肥胖伴有高血压和糖尿病患者，在与降血压或降血糖药合用时，可产生协同作用，应适当减少剂量。 二、药理毒理： 苯丙胺类食欲抑制剂。具有中枢兴奋作用，但强度较弱。可使血压下降，亦能增加周围组织对葡萄糖的利用而降低血糖，还有降低甘油三酯、胆
关于美沙拉嗪肠溶片的药理药动学介绍
1、美沙拉嗪肠溶片的药物相互作用：若在服用本品同时服用氰钴胺片，将影响氰钴胺片的吸收。 2、药物过量：逾量的研究数据不多，一位3岁儿童误服本品2g，经催吐和服活性炭治疗未发生意外。逾量使用的危险罕见。 3、药理毒理：美沙拉嗪肠溶片在包肠衣后于肠中崩解，大部分药物可抵达结肠，作用于炎症黏膜，抑
关于盐酸阿米洛利片的药理药动学介绍
1、药理毒理： 系保钾利尿药，作用于肾脏远端小管，阻断钠—钾交换机制，促使钠、氯排泄而减少钾和氢离子分泌。作用不依赖于醛固酮。其本身促尿钠排泄和抗高血压活性减弱，但与噻嗪类或髓袢类利尿剂合用有协同作用。 2、药代动力学： 口服后经胃肠道吸收。作用半衰期6～9小时，单次口服起效时间为2小时
关于萘酚喹的药理药动学介绍
一、萘酚喹的药理毒理：磷酸萘酚喹对各种疟原虫裂殖体及某些种株疟原虫配子体和组织期原虫有杀灭作用，对抗药性疟原虫有良好的治愈作用；对疟原虫有长效预防作用 [2]。 二、萘酚喹的药代动力学：萘酚喹口服吸收较快而完全，给药后2~4小时血药浓度达到高峰，相对生物利用度为96.4%，分布较广，以肝脏最高
泰素帝的药理药动学介绍
1、泰素帝的药理毒理： 在体内试验中，对小鼠的结肠癌、乳腺癌、肺癌、卵巢肿瘤移植物等有效。对顺铂、足叶乙苷、5Fu、或紫杉醇耐药的细胞株，本品不产生交叉耐药。 2、泰素帝的药 动 学： 按剂量100mg/m2静滴本品约1～2h，体内平均分布容积为113L，t1/2α为4min，t1/2β
关于利福平滴眼液的药理药动学介绍
1、药物过量： 逾量 引起的症状：精神迟钝；眼周或面部水肿，全身瘙痒；红人综合症(皮肤黏膜呈红色或橙色)。 2、利福平滴眼液的药理毒理： 利福平为半合成广谱杀菌剂，与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程。 3、利
关于羟孕酮的药理药动学介绍
一、羟孕酮的药理作用： 羟孕酮为长效孕激素，其孕激素活性为黄体酮的7倍，无雌激素活性。肌内注射后在局部沉积储存，缓慢释放，发挥长效作用，维持时间1～2周以上。羟孕酮与戊酸雌二醇配伍作长效注射避孕药，具有排卵抑制作用，每月肌内注射1次，避孕效果肯定。 [2] 二、羟孕酮的药代动力学： 大鼠肌
简述氯林肯霉素的药理药动学
本品的抗菌谱与林可霉素同，但抗菌活性较强，克林霉素口服吸收快而完全(约90%)，进食对吸收的影响不大。克林霉素在胎血中的浓度比林可霉素大，在乳汁中的浓度可达3.8μg/ml，孕妇及乳母使用本品应注意其利弊。蛋白结合率高(90%)。口服的达峰时间为0.75～l小时，T1/2为2.4～3小时，小儿为
简述舒必利的药理药动学
一、舒必利的药理学： 舒必舒必利为磺酰胺衍生物。是中枢多巴胺（D2，D3，D4）受体的选择性拮抗剂具有较强的抗精神病作用和止吐作用，还有精神振奋作用。对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、妄想等症状有较好疗效，但无明显镇静作用及抗躁狂作用。 [4] 二、舒必利药代动力学： 口服舒必利后缓慢从胃肠
关于枢芬的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为解痉药，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GAGAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制，从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。 2、药代动力学 据文献报道，巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完
简述磷酸可待因糖浆的药理药动学
一、磷酸可待因糖浆的药理毒理： 本品为中枢性止咳药，对延髓的咳嗽中枢有选择性地抑制，镇咳作用强而迅速。也有镇痛作用，其镇痛作用约为吗啡的1/12～1/7，但强于一般解热镇痛药。能抑制支气管腺体的分泌，可使痰液粘稠，难以咳出，故不宜用于多痰粘稠的患者。 二、磷酸可待因糖浆的药代动力学： 口服
简述五氟利多的药理药动学
1、五氟利多的药理作用： 五氟利多为口服长效抗精神病药。抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体有关，还可阻断神经系统-肾上腺素受体，抗精神病作用强而持久，口服一次可维持数天至一周，亦有镇吐作用，但镇静作用较弱，对心血管功能影响较轻。 2、五氟利多的药代动力学： 口服吸收缓慢，24～72小时血药
关于硫代硫酸钠注射液的药理药动学介绍
药物过量：药物过量可引起头晕、恶心、乏力等。 药理毒理：本品所供给的硫，通过体内硫转移酶，将硫与体内游离的或已与高铁血红蛋白结合的CN_ 相结合，使变为毒性很小的硫氰酸盐，随尿排出而解毒。 药代动力学：本品不易由消化道吸收。静脉注射迅速分布到各组织的细胞外液T1/2为15～20分钟，而后由尿
关于炔诺孕酮炔雌醚片的药理药动学介绍
一、炔诺孕酮炔雌醚片的药理毒理： 避孕药。本品通过抑制丘脑下部-垂体-卵巢轴来抑制卵巢排卵，达到长效避孕作用。在复方口服避孕片中长效雌激素起主要抗生育作用，而孕激素起防止子宫内膜增生，使之转化为分泌期然后脱落，导致撤退性出血形成周期性改变。 二、炔诺孕酮炔雌醚片的药代动力学： 本品为长效口