长效心痛定片的药理毒性及药代动学
药理毒理 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。药理作用 本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,使收缩压和舒张压降低,减轻心脏后负荷。本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理作用致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延长。 药代动......阅读全文
关于萘普生钠缓释片的药理药动学介绍
1、药物过量 过量服用会出现眩晕、消化不良、胃烧灼痛、恶心、呕吐等症状。超量中毒时应予以紧急处理,包括催吐或洗胃,口服活性炭及抗酸药,给予对症及支持疗法,并合理使用利尿药。 2、药理毒理 本品为非甾体抗炎药,其镇痛、抗炎、解热作用,通过抑制前列腺素合成而起作用。 3、药代动力学
枸橼酸他莫昔芬片的药理药动学介绍
1、枸橼酸他莫昔芬片的药理毒理: 他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-R
关于硫酸沙丁胺醇控释片的药理药动学介绍
1、药理毒理: β2-肾上腺素受体激动剂。本品能选择性作用于支气管平滑肌β2-肾上腺素受体,其作用机理部分是通过激活腺苷酸环化酶,增加细胞内cAMP的合成,从而松弛平滑肌。在治疗哮喘剂量下,对心脏的激动作用较弱。 2、药代动力学: 本品是一种控释制剂,单剂量试验证明口服8mg硫酸沙丁胺醇控
关于炔诺孕酮炔雌醚片的药理药动学介绍
一、炔诺孕酮炔雌醚片的药理毒理: 避孕药。本品通过抑制丘脑下部-垂体-卵巢轴来抑制卵巢排卵,达到长效避孕作用。在复方口服避孕片中长效雌激素起主要抗生育作用,而孕激素起防止子宫内膜增生,使之转化为分泌期然后脱落,导致撤退性出血形成周期性改变。 二、炔诺孕酮炔雌醚片的药代动力学: 本品为长效口
关于盐酸氨溴索分散片的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为粘液溶解剂,能增加呼吸道粘膜浆液腺的分泌,减少粘液腺分泌,从而降低痰液粘度;还可促进肺表面活性物质的分泌,增加支气管纤毛运动,使痰液易于咳出。 2、药代动力学 盐酸氨溴索口服吸收快且几乎完全,达峰时间在0.5-3小时之间。在治疗范围内血浆蛋白结合率约为90%,从血液至组
关于钆喷酸的药理药动学介绍
1、钆喷酸的药理作用:Gd3 具有7个不成对电子,为一顺磁性很强的金属离子,能显著缩短T1、T2的驰豫时间,尤以T1更为明显,在浓度0~1mmol/L的范围内驰豫时间呈直线下降,从而影响MRI的信号强度。 2、钆喷酸的药代动力:钆喷酸为葡甲胺的鳌合物,体内过程同葡甲胺有关。静脉给药后很快弥散到
硫酸阿司米星的药理药动学
由小单孢菌培养液中分离而得的一种氨基糖甙类抗生素。对一些主要的革兰yin性杆菌,如沙雷杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌、大肠杆菌等以及金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。由于本品结构特殊,与其他氨基糖甙类抗生素无交叉耐药性。对其他基糖甙类已耐药的菌株对本品仍可保持敏感。 健康成人肌
关于瑞复啉的药理药动学介绍
1、药物过量 出现乙酰胆碱作用亢进症状、视觉模糊、恶心、呕吐、腹泻严重时可出现低血钾、呼吸短促、喘鸣、胸闷、唾液和支气管分泌增多等,可用适量阿托品解救。 2、药理毒理 具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用,通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动,促进胃
关于胍乙啶的药理药动学介绍
1、胍乙啶的药理作用 本品干扰交感神经末梢囊泡释放去甲肾上腺素,阻止再吸收,进而减低心排血量及末梢血管阻力而导致血压下降。大剂量注射时,开始排出较多的去甲肾上腺素,可致血压上升。慢性给药开始后,因递质不能释放而降压。长期用药可阻止递质摄取和合成,使递质耗竭,血压持续下降。本品对肾上腺髓质的儿茶
简述泊沙康唑的药理药动学
一、泊沙康唑的药理作用: 泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而来。目前正在进行Ⅲ期临床试验。药理作用同唑类药物,但与伊曲康唑相比,其抑制固醇C14脱甲基作用更强,尤其对曲霉。 二、泊沙康唑的药动学: 有关剂量和给药方案的研究显示,本品吸收速度和消除速度符合单室模型,口服混
关于泼尼松龙药品的药理药动学介绍
一、泼尼松龙的药理毒理: 肾上腺皮质皮质激素类药物 。超生理量的糖皮质激素具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。 1.抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。 2.免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞嗜酸性细
关于醋甲胆碱的药理药动学介绍
1、药理作用 醋甲胆碱可激动M胆碱受体,对心血管系统的选择性较强,对胃肠道及膀胱平滑肌的作用较弱,它也可收缩支气管平滑肌,使支气管分泌增加。其性稳定,可以口服,但吸收少而不规则。在体内受胆碱酯酶的灭活较慢,故作用较持久。主要用于房性心动过速,但非首选,可于其他治疗无效时再用。也可用于外周血管痉
简述烟酸二乙胺的药理药动学介绍
1、烟酸二乙胺的药理作用: 尼可刹烟酸二乙胺能直接兴奋延髓呼吸中枢,使呼吸加深加快,也可通过刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受器,反射性地兴奋呼吸中枢,并提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。对大脑皮质、血管运动中枢及脊髓也有较弱的兴奋作用,对其他器官则无直接兴奋作用,剂量过大可引起惊厥。烟酸二乙胺具
关于曲克芦丁的药理药动学介绍
一、曲克芦丁的药理作用: 本品系芦丁经羟乙基化制成的半合成黄酮化合物,具有抑制红细胞和血小板凝聚作用,防止血栓形成,同时能增加血中氧的含量,改善微循环,促进新血管生成以增进侧支循环。它对内皮细胞有保护作用,能对抗5-羟色胺和缓激肽引起的血管损伤,增加毛细血管的抵抗力,降低毛细血管的通透性,有防
简述复方酮康唑乳膏的药理药动学
1、药理毒理 : 酮康唑属吡咯类抗真菌药。对皮真菌、酵母菌(念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌纲有抑菌和杀菌作用;除虫霉目外,对曲霉菌、申可孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属的作用较弱。酮康唑的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌
关于磺胺嘧啶银的药理药动学介绍
1、磺胺嘧啶银的药理作用:该品为磺胺类抗菌药,具有磺胺嘧啶和银盐的双重作用。对多数革兰阳性和革兰阴性菌均有抗菌活性,且具有收敛作用,可使创面干燥,结痂和早日愈合。 2、磺胺嘧啶银的药代动力学:当该品与创面渗出液接触时缓慢代谢,部分药物可自局部吸收入血,一般吸收量低于给药量的l/10,磺胺嘧啶血
简述米诺地尔的药理药动学
1、米诺地尔的药理毒理 米诺地尔直接扩张小动脉,因而降压,但具体机制未明。本品不扩张小静脉。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降压后肾素活性增高,引起水钠潴留。本品不干扰血管运动反射,故不发生直立性低血压。 2、米诺地尔的药代动力学 口服易吸收(可达90%)。本品不与血浆
关于琥乙红霉素的药理药动学介绍
1、药理作用 该品属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。 [3] 2、药代动力学 琥乙红霉素口服易吸收,药物在胃酸中稳定,在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收。空腹口服琥乙红霉素500mg,0
关于洛贝林的药理药动学介绍
一、洛贝林的药理学: 洛贝林为呼吸兴奋药,是从产于北美洲的山梗菜科植物山梗菜(Lobeliainflata)中提取的一种生物碱,现已能化学合成。可刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受器(均为N1受体),反射性地兴奋呼吸中枢而使呼吸加快,但对呼吸中枢无直接的兴奋作用。对迷走神经中枢和血管运动中枢也有
关于己酮可可碱的药理药动学介绍
一、药理毒理: 己酮可可碱为二甲基黄嘌呤类衍生物,可降低血液粘稠度,从而改善血液的流动性,促进缺血组织的微循环,增加特殊器官的氧供。 己酮可可碱通过抑制磷酸二酯酶,升高细胞内三磷酸腺苷,从而改善红细胞的变形能力。还能降低纤维蛋白原,抑制红细胞以及血小板的聚集。 二、药代动力学: 口服给药
去氢哌利多的药理药动学介绍
1、去氢哌利多的药理作用 去氢哌利多为丁酰苯类抗精神病药。作用类似氟哌啶醇,抗精神病作用和止吐作用较强;镇静作用较氯丙嗪弱,较氟哌啶醇强;对控制兴奋、躁动及消除幻觉、妄想有明显效果。去氢哌利多的神经安定作用及增强镇痛药的镇痛作用,在与强效镇痛药如芬太尼合用静脉注射时,可使患者产生一种特殊的麻醉
关于吗啉胍的药理药动学介绍
1、吗啉胍药理作用: 吗啉胍为广谱抗病毒药,对甲型及乙型流感病毒、副流感病毒、鼻病毒、呼吸道合胞病毒、冠状病毒以及RNA和DNA型的某些腺病毒均有作用。 [3] 2、吗啉胍的药动学: 口服吸收较完全,约可吸收给药量的85%~90%,血浆药物浓度达峰时间为1h,可渗入胸腔积液、腹腔积液、脓液
关于吡哌酸的药理药动学介绍
一、吡哌酸的药理作用: 吡哌酸为喹诺酮类抗菌药,通过作用于细菌DNA旋转酶,干扰细菌DNA的合成,从而导致细菌死亡。对革兰阴性杆菌,如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌等具抗菌作用。 二、吡哌酸的药代动力学: 吡哌酸口服后可部分
关于喹硫平的药理药动学介绍
一、喹硫平的药理作用: 喹硫平属于二苯并氧氮卓类非典型抗精神病药。对5-HT、多巴胺D2、组胺和H1-和α1-,α2-受体均有亲和力。 二、喹硫平的药动学: 口服后吸收良好,代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显的药理学活性。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。半衰期大约为7小时。8
关于小儿氨酚伪麻分散片的药理药动学介绍
一、药理毒理 本品是由对乙酰氨基酚和盐酸伪麻黄碱组成的儿童复方制剂。对乙酰氨基酚通过提高疼痛阈值来减轻疼痛,通过作用于下丘脑体温调节中枢达到镇痛退热作用。盐酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药,有松弛平滑肌,收缩血管作用,可减轻上呼吸道粘膜充血。 二、药代动力学 1.对乙酰氨基酚:口服后自胃肠道吸收迅
关于埃索美拉唑镁肠溶片的药代动学
药效学特性 埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。 作用部位和机理 埃索美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+-AT
乙酰水杨酸片的药动学
口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65~90%。血药浓
制霉菌素片的药理毒理及药代动力
药理毒理 多烯类抗真菌药,具广谱抗真菌作用,对念珠菌属的抗菌活性高,新型隐球菌、曲菌、毛霉菌、小孢子菌、荚膜组织浆胞菌、皮炎芽生菌及皮肤癣菌通常对本品亦敏感。本品可与真菌细胞膜上的甾醇相结合,致细胞膜通透性的改变,以致重要细胞内容物漏失而发挥抗真菌作用。 药代动力 本品口服后胃肠道不吸收,
异烟肼片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药,本品只对分枝杆菌,主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(mycolic acid)的合成而使细胞壁破裂。 药代动力学 本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、
酮康唑片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 酮康唑为合成的咪唑二噁烷衍生物,对皮肤癣菌、酵母菌(念珠菌属、马拉色菌属、球拟酵母菌属和隐球菌属)、双相真菌和部分霉菌具有抑菌和杀菌活性。酮康唑对曲霉菌、申克孢子丝菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌较不敏感,但对虫霉属例外。 酮康唑通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其它脂类化合物的组