简述对氨基水杨酸钠片的药代动力学
自胃肠道吸收良好。较其他水杨酸类吸收更为迅速。吸收后迅速分布至各种体液中,在胸水中达到很高浓度,但脑脊液中的浓度很低。本品迅速弥散至肾、肺和肝组织,在干酪样组织中可达较高浓度。蛋白结合率低(15%)。口服后1~2小时血药浓度达峰值,持续时间约4小时,t1/2为45~60分钟,肾功能损害者可达23小时。本品在肝中代谢,50%以上经乙酰化成为无活性代谢物。给药后85%在7~10小时内经肾小球滤过和肾小管分泌迅速排出;14~33%以原形经肾排出,50%为代谢物。本品亦可经乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。......阅读全文
简述对氨基水杨酸钠的适应症
适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病。本品仅对分枝杆菌有效,单独应用时结核杆菌对本品能迅速产生耐药性,因此必须与其他抗结核药合用。链霉素和异烟肼与本品合用时能延缓结核杆菌对前二者耐药性的产生。本品对不典型分枝杆菌无效。主要用作二线抗结核药。
简述对氨基水杨酸钠的理化性质
密度:1.491g/cm3 熔点:150-151ºC 沸点:380.8ºC 闪点:184.1ºC 蒸汽压:1.78E-06mmHg at 25°C 外观:白色或类白色结晶性粉末 溶解性:极微溶于丙酮,几乎不溶于乙醚、氯仿和苯
简述对氨基水杨酸钠的不良反应
1、发生率较多者:胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻;过 敏反应有瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多。 2、发生率较少者:引起胃溃疡及其出血、血尿、蛋白尿、肝功损害及粒细胞减少。
关于对乙酰氨基酚滴液的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速而完全,吸收后在体内分布均匀。口服后50分钟血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为25%~50%。本品90%~95%在肝脏代谢,主要代谢产物为葡糖醛酸及硫酸结合物。主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24小时内约有3%以原形随尿排出。其血浆半衰期为l~4小时(平均2小时),肾功能
简述盐酸莫索尼定片的药代动力学
本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
简述格鲁米特片的药代动力学
口服 胃肠道吸收不规则,口服30分钟内生效,作用持续时间约4~8小时。约50% 与血浆蛋白结合。t1/2约为10~12小时。几乎全部在肝脏内代谢转化,代谢产物有药理活性,主要经肾脏排泄, 2%以原形随尿排出,另有2% 随粪便排泄。在体内有蓄积作用。本药能通过胎盘,可分泌入乳汁。
简述氢氯噻嗪片的药代动力学
口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服2小时起作用,达峰时间为4小时,作用持续时间为6~12小时。T1/2为15小时,肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降明显减慢,可能是
简述氨茶碱缓释片的药代动力学
1、药物过量: 未进行该项实验且无可参考文献,尚不明确。 2、药代动力学: 口服本品能缓慢被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟者(一日吸1
简述阿卡波糖片的药代动力学
据文献报道,对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖片0.2g 的药代动力学的研究表明:口服阿卡波糖后,有1-2%的活性抑制剂经肠道吸收,加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物,共占服药剂量的35%。 没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定的代谢现象,相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解,其降
简述盐酸曲马多片的药代动力学
本品吸收迅速、完全,生物利用度高,口服给药后吸收可达剂量的90%,口服100mg后,20~30分钟起效,tmax为2小时,Cmax为279.8±49.0ng/ml,作用持续6小时,在肺、脾、肝和肾分布含量高,在肝内代谢,24小时约有80%的本品及代谢产物从肾排出,t1/2为6小时。
简述吲哚美辛控释片的药代动力学
据报导,本品口服 5 - 6 小时后,血药浓度达峰值,峰浓度为 16 - 18ng/ml 。 本品血浆蛋白结合率 90 %,少量吲哚美辛可透过血脑屏障。并可透过胎盘。肝内在微粒体酶 作用下转化为 O -去甲基化物和 N -去氯苯甲酰化物。代谢物大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式随尿排出,部分随粪
简述柳氮磺吡啶片的药代动力学
口服后少部分在胃肠道吸收,通过胆汁可重新进入肠道(肠-肝循环)。末被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶,残留部分自粪便排出。5 -氨基水杨酸几乎不被吸收,大部分以原形自粪便排出,但5 -氨基水杨酸的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄,尿中可测知其乙酰化代
简述氯诺昔康片的药代动力学
氯诺昔康片口服完全吸收,单次口服4mg后在2.5h(Tmax)血浆峰浓度(Cmax)为280μg/L。本品与食物同时服用,延迟氯诺昔康的吸收,Tmax从1.5h增加到2.3h,AUC减少约15%。 氯诺昔康与血浆蛋白高度结合(99.7%),口服表观分布容积为0.1~0.2L/kg。氯诺昔康能够
简述索拉非尼片的药代动力学
索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示,索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可见,索拉非尼具有双重抗肿
简述盐酸齐拉西酮片的药代动力学
齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。口服盐酸齐拉西酮后经胃肠道吸收良好,分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1—3天达到稳态血浓度,血浆蛋白结合率大于99%,齐拉西酮的平均表观分布容积为1.5L/kg,餐时服用20mg药物的绝对生物利用度约为60%,食物能增加本品的吸收约2倍。在推荐的临床剂量范围
简述辅酶Q10片的药代动力学
辅酶Q10片口服易吸收,Wistar系雄性大白鼠和家兔一次经口给予0.6mg/Kg的辅酶Q10,分别在1小时和2小时后达到最高血药浓度,之后呈双相性在血中消失。大白鼠在投药后4小时肺、心脏、肝脏和肾等组织的药物浓度增加,10小时后肾上腺、肝脏和胃组织药物浓度增加,给药后7天,大白鼠尿中排出1.9
简述头孢泊肟酯片的药代动力学
1、血清中浓度:健康成人饭后单次口服本品100mg及200mg时,头孢泊肟的最高血清中浓度出现于给药后3~4小时,其值分别为1.5~1.8μg/ml和3.0~3.6μg/ml,显示与剂量的相关性。血清中药物半衰期约为2小时。饭后给药比空腹时吸收良好。 2、分布:分布于痰、扁桃体组织、皮肤组织等
简述对乙酰氨基酚/特非那定/伪麻黄碱的药代动力学
特非那特非那丁口服后吸收迅速,1~2h达血浆浓度峰值,血浆蛋白结合率97%,广泛分布于全身各组织,其中肝、肺及胆囊中浓度较高,而脑组织浓度极低,仅小量以原形从尿中排出,而99.5%以代谢物形式从尿和粪便排出。盐酸伪麻黄碱口服迅速吸收,3h达血浆峰值,体内广泛分布,极小部分在体内经脱氧化而被代谢,
对氨基水杨酸钠肠溶片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作,临用新制。供试品溶液取含量测定项下细粉适量(约相当于对氨基水杨酸钠100mg),精密称定,置100ml量瓶中,加流动相使对氨基水杨酸钠溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中,用流动相稀释至刻度
关于对氨基水杨酸钠片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 对孕妇未证实有特殊不良反应,同时联合疗法对于胎儿的影响目前尚不清楚,但必须充分权衡利弊后选用。氨基水杨酸类可由乳汁中排泄,哺乳期妇女须权衡利弊后选用。 2、儿童用药 严格按儿童用法用量服用。 3、药理毒理 只对结核杆菌有抑菌作用。本品为对氨基苯甲酸(PA
关于对氨基水杨酸钠片的用法用量介绍
适应症:适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病。本品仅对分枝杆菌有效,单独应用时结核杆菌对本品能迅速产生耐药性,因此必须与其他抗结核药合用。链霉素和异烟肼与本品合用时能延缓结核杆菌对前二者耐药性的产生。本品对不典型分枝杆菌无效。主要用作二线抗结核药物。 规格:0.5g 用法用量:口服 成人
关于对乙酰氨基酚口服液的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速而完全,吸收后在体内分布均匀。口服后0.5~1小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为25%~50%。本品90%~95%在肝脏代谢,主要代谢产物为葡糖醛酸及硫酸结合物。主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24小时内约有3%以原形随尿排出。其血浆半衰期为l~3小时,肾功能不全时半
酮康唑片的药代动力学
吸收 酮康唑是一种二元弱碱,酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g,1-2小时后,血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。 分布 体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%,主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织,然而不易进入脑脊液。 代谢 经胃肠道吸收后,酮康唑转化为无活性的物质。其
异烟肼片的药代动力学
本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。并可穿过胎盘屏障。蛋白结合率仅0~10%。口服1~2小时血药浓度可达峰值,但4~6小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一,快乙酰化者,T1/2为0.5~1.6小时,慢乙酰化者为2~5小时
简述依那普利的药代动力学
口服本品后吸收约60%,吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强,但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰,而依那普利拉高峰血药浓度是在 3~4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后,
简述辛伐他汀的药代动力学
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。
简述酚妥拉明的药代动力学
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
简述地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为
关于盐酸氨基葡萄糖片的药代动力学介绍
使用14C标记的氨基葡萄糖,在大鼠和犬体内进行有关氨基葡萄糖的药代动力学试验。静脉给药后,氨基葡萄糖快速从血液中消失,进入多种组织器官,特别是肝脏、肾脏和关节软骨。在关节软骨中,标记的氨基葡萄糖的放射活性会遗留一段时间,其生物半衰期为70小时。口服后,氨基葡萄糖快速并几乎完全吸收。其药代动力学和
简述硫酸氨基葡萄糖胶囊的药代动力学
口服后,硫酸氨基葡萄糖迅速而完全吸收。胃肠道的吸收接近90%,但由于肝脏的首过效应,其绝对生物利用度为25%。本品可分布于多种组织器官,特别是肝脏、肾脏和关节软骨。在关节软骨中的生物半衰期为70小时。大于70%的药物被肝脏代谢,只有11%的药物以原型从粪便排出。