关于硝苯地平缓控释制剂的药理毒理介绍
1、药理毒理 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。 2、药理学 本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。 本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。......阅读全文
关于硝苯地平缓控释制剂的药理毒理介绍
1、药理毒理 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。 2、药理学 本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预
关于硝苯地平缓控释制剂的毒理学介绍
无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产（胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降）。孕猴服用2/3~2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。
关于缓控释制剂的类型介绍
1、微孔膜包衣片 微孔膜包衣片通常是胃肠道中不溶解的聚合物如醋酸纤维素，乙基纤维素等作为衣膜材料，在包衣中加入少量致孔道剂的物质如 PEG 类， PVP 、 PVA 等水溶性物质，也有一些加入水不溶性的粉末如滑石粉，二氧化硅等甚至将药物加在包衣膜内既作致孔剂又作速效部分。氯化镁缓释片就属于这种
关于缓控释制剂的特点介绍
由于普通制剂吸收特性造成血药浓度的谷峰现象，使其在血药浓度较大或生理条件有变化时，易使血药浓度超过药物的中毒量，发生严重的毒副反应；而缓释制剂释药缓慢，血浓度平稳，在延长作用时间，减少毒副反应方面较普通制剂有较大的优越性，缓释硝苯地平和缓释吗啡 是很好的例子。硝苯地平治疗冠心病降低血压的疗效是肯
关于缓控释制剂的影响因素介绍
在考核是否具有缓释特征所必需的试验时，一般规定受试者在禁食 12h 后空腹下试验的，但实际大多不是空腹，因此有时要作非空腹试验，一般有两种结果。一种是空腹与非空腹结果相似，如国外对硫酸吗啡缓解释片 所作的比较试验。另一种是饭后服的对吸收有利。如茶碱缓释片的空腹与非空腹比较试验。空腹曲线达峰时间短
关于缓控释制剂的发展现状介绍
由于缓控释制具有一些普通片不可以拟的优点，近些年缓控释制剂的品种显著增加，而口服渗透泵制剂因其特殊的结构和释药原理，研究极其突出。如美国科学家研究了安替比林，甲基芬耐宁口服渗透泵片与速释片的比较。研究结果表明，口服渗透泵制剂的零级释药过程不受释药环境 PH 值和胃肠道内其它因素变化的影响，并能在
关于缓控释制剂的发展过程介绍
应用技术获得长作用的药物剂型的研究和实践已有40 余年历史。特别是口服缓释和控释固体剂型的研究和开发已成为当今医药工业发展的一个重要方向。可以用多种技术制备口服缓释和控释制剂，而包衣技术则是最常用最有效的方法之一。包衣技术是制剂生产中最古老和最常用的一种方法，迄今已有 150 余年的历史，尽管如
关于缓控释制剂的基本信息介绍
所谓缓释制剂（sustained-release preparations）系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂，其药物释放主要是一级速率过程。而控 释制剂 controlled release preparations 系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时
关于硝苯地平缓控释制剂的简介
硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。该药的特点是：起效快，峰/谷比值高，导致了神经体液活化，经多年临床使用，该药的疗效得到了肯定。硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。但药效时间短，血压波动大，尚有负性肌力和负性传导作用。增加冠心病患者
关于硝苯地平胶囊的药理毒理介绍
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。 1．药理作用(1)本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉
关于硝苯地平片的药理毒理介绍
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内释放，而不改变血浆钙离子浓度。 药理 （1）本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。
关于硝苯地平胶丸的药理毒理介绍
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。 药理作用 1．本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛
关于硝苯地平缓控释制剂的药物相互作用介绍
1、与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。 2、与β-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。 3、与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。 4、与蛋白结合率
使用硝苯地平缓控释制剂的不良反应介绍
1、常见服药后出现外周水肿（外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率为4%，服用120mg/日则为12.5%）；头晕；头痛；恶心；乏力和面部潮红（10%）。一过性低血压（5%），多不需要停药（一过性低血压与剂量相关，在剂量
关于吲哚美辛控释片的药理毒理介绍
1、药物过量 ： 用量过大（尤其是每日超过 150mg 时）容易引起毒性反应，而治疗效果并不先相应增加。 2、药理毒理 ： 本品具有抗炎、解热及镇痛作用，其作用机理为通过对环氧化酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释
关于硝苯地平缓释片的药理毒理介绍
硝苯地平(以下简称NF)通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运，抑制钙离子向细胞内的流入，引起心肌的收缩性降低和血管扩张。动物实验表明，通过降低心肌的收缩性及末梢血管的抵抗性，而使心肌的耗氧量减少；通过冠状血管的扩张和侧支循环的发达，增加心肌缺血部位的氧供给；通过抑制高能量磷酸化合物的消耗，增强
简述硝苯地平控释片的药理作用
硝苯地平是1、4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞、冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。 硝苯地平能扩张冠状动脉，尤其是大血管，甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平还可降低冠状动脉平滑肌的张力，防止血管痉挛。最终增加狭窄血
关于硝苯地平控释片的使用禁忌介绍
·本品禁用于已知对硝苯地平或本品中任何成份过敏者。 ·硝苯地平禁用于心源性休克。 ·禁用于有KOCK小囊的患者（直肠结肠切除后作回肠造口）。 ·由于酶诱导作用，与利福平合用时，硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利福平合用。 ·硝苯地平禁用于怀孕20周内和哺乳期妇女。
关于硝苯地平控释片的用法用量介绍
治疗时应尽可能按个体情况用药。依据患者的临床情况，给予不同的基础用药剂量。肝功能损伤患者应仔细监控，严重病例应减少用药剂量。 除非特殊医嘱，成年人推荐下列剂量： 1．高血压： 拜新同30mg片剂 一次30mg(一次1片)，一日1次。 拜新同60mg片剂 一次60mg(一次1片)，一日1次
简述硝苯地平缓控释制剂的功能主治
硝苯地平是钙拮抗剂中的一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是变异型心绞痛的首选药物，临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗
关于硝苯地平控释片使用过量的介绍
1、症状 发生严重的硝苯地平中毒时可见下述症状： 意识障碍甚至昏迷，血压下降，心动过速/心动过缓性心律失常，高血糖，代谢性酸中毒，低氧血症，心源性休克伴肺水肿。 2、成人过量后的救治措施 在针对硝苯地平过量的救治中，应首先考虑到活性成分的排除及恢复心血管状态的稳定。 给予洗胃后，如必要
关于硝苯地平控释片的基本信息介绍
硝苯地平控释片，适应症为1．高血压2．冠心病慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)。 主要成份：硝苯地平 化学名称：2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氢-3，5吡啶二甲酸二甲酯 分子式：C17H18N2O6 分子量：346。34
简述扑尔敏控释胶囊的药理毒理
扑尔敏为组胺拮抗剂，通过与组胺竞争组胺H1受体而对抗组胺的过敏作用；但不影响组胺的代谢，也不阻止组胺的释放；扑尔敏还有抗胆碱M受体作用，作用于胆碱毒蕈样受体，使得鼻黏膜干燥。
格列吡嗪控释片的药理毒理介绍
临床药理学：本品为磺脲类口服降糖药物 作用机制：格列吡嗪通过刺激胰腺分泌胰岛素达到其快速降血糖作用，本品的作用依赖于胰岛β细胞的功能。胰腺外效应在磺脲类口服降糖药物的作用机制中也起部分作用，增加胰岛素敏感性和减少肝脏葡萄糖生成的胰外作用在格列吡嗪的作用机制中较为重要。但是，长期使用格列吡嗪降血
简述硝苯地平缓控释制剂的药代动力学
NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成NF的生物利用度低，本缓释片血浓峰时在1.6-4小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度（10ng/ml）以上时间达12小时。NF组织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内
关于注射用曲普瑞林控释剂的药理毒理介绍
1、药理 达必佳的活性成份－曲普瑞林，是一种合成的促性腺激素释放激素（GnRH）类似物。由于天然GnRH分子的第6位氨基酸残基被取代，其激活效应强且血浆半衰期也相应延长。 注射达必佳后，初刺激垂体释放LH（黄体生成素）和FSH（促卵泡激素）。当受到长时间刺激后垂体进入不应期，从而使促性腺激素
硝酸甘油控释片的药理毒理
所有硝酸酯的主要药理作用相同，即松弛血管平滑肌。有机硝酸酯在体内释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血
关于硝苯地平控释片的药代动力学介绍
本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。服药后，药片中的非活性成份完整地通过胃肠道，并以不溶的外壳随粪便排出。 吸收 硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首过效应，即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-
关于硝苯地平的药理学介绍
具有抑制Ca2+内流作用，能松弛血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，提高心肌对缺血的耐受性，同时能扩张周围小动脉，降低外周血管阻力，从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压，为较好的抗心绞痛药。用作抗高血压药，没有一般血管扩张剂常有的水钠潴留和水肿等不良反应。口服吸收良好，经10分
概述硝苯地平注射液的药理毒理
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内释放，而不改变血浆钙离子浓度。 药理作用 1．本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。